Adrenergilised agonistid on ravimite rühm, mille tulemust seostatakse siseorganites ja veresoonte seintes paiknevate adrenoretseptorite stimuleerimisega. Kõik adrenergilised retseptorid jagunevad mitmeks rühmaks sõltuv alt lokaliseerimisest, vahendatud toimest ja võimest moodustada toimeainetega komplekse. Alfa-agonistid toimivad ergastav alt alfa-adrenergilistele retseptoritele, põhjustades keha teatud reaktsiooni.
Mis on alfa-adrenergilised retseptorid
A1-adrenergilised retseptorid asuvad rakkude pinnamembraanidel, sünapside piirkonnas, nad reageerivad norepinefriinile, mis vabaneb sümpaatilise närvisüsteemi postganglioniliste neuronite närvilõpmetest. Lokaliseeritud väikese kaliibriga arterites. Retseptorite ergastumine põhjustab veresoonte spasme, hüpertensiooni, arteriseina läbilaskvuse vähenemist,põletikuliste reaktsioonide ilmingud kehas.
A2-adrenergilised retseptorid asuvad väljaspool sünapse ja rakkude presünaptilisel membraanil. Nad reageerivad norepinefriini ja adrenaliini toimele. Retseptorite ergastumine põhjustab pöördreaktsiooni, mis väljendub hüpotensioonis ja veresoonte lõõgastumises.
Üldine teave adrenomimeetikumide kohta
Alfa- ja beeta-adrenergilisi agoniste, mis seonduvad iseseisv alt nende suhtes tundlike retseptoritega ja põhjustavad adrenaliini või norepinefriini toimet, nimetatakse otsetoimega aineteks.
Uimastite mõju tagajärjeks võib olla ka kaudne toime, mis väljendub oma vahendajate tootmise stimuleerimises, hoiab ära nende hävimise ja aitab suurendada keskendumist närvilõpmetele.
Adrenergilised agonistid on määratud järgmistes olekutes:
- südamepuudulikkus, raske hüpotensioon, kollaps, šokk, südameseiskus;
- bronhiaalastma, bronhospasm;
- suurenenud silmasisene rõhk;
- silmade ja nina limaskestade põletikulised haigused;
- hüpoglükeemiline kooma;
- kohalik anesteesia.
Alfa-agonistid
Ravimite rühma kuuluvad selektiivsed (toimivad ühte tüüpi retseptoritele) ja mitteselektiivsed (a1- ja a2-retseptorite ergastamine) ained. Mitteselektiivset alfa-agonisti esindab otseselt norepinefriin, millel on samuti stimuleeriv toime beeta-retseptoritele.
Alfa-agonistid, mis mõjutavad a1 retseptoreid -šokivastased ravimid, mida kasutatakse vererõhu järsuks langetamiseks. Neid võib kasutada paikselt, põhjustades arterioolide ahenemist, mis on efektiivne glaukoomi või allergilise riniidi korral. Rühma tuntud ravimid:
- "Midodriin";
- "Mezatone";
- "Etülefriin".
A2-retseptoreid mõjutavad alfa-agonistid on nende laialdase kasutuse tõttu üldpopulatsioonile paremini tuntud. Populaarsed esindajad on Ksülometasoliin, Nazol, Sanorin, Vizin. Kasutatakse silmade ja nina põletikuliste haiguste (konjunktiviit, riniit, sinusiit) ravis.
Ravimid on tuntud oma vasokonstriktiivse toime poolest, mis võimaldab teil kõrvaldada ninakinnisus. Vahendite kasutamine peaks toimuma ainult spetsialisti järelevalve all, kuna pikaajaline kontrollimatu kasutamine võib põhjustada ravimiresistentsuse ja limaskestade atroofiat.
Väikestele lastele määratakse ka alfa-agoniste sisaldavad ravimid. Preparaadid on sel juhul madalama toimeaine kontsentratsiooniga. Samu vorme kasutatakse diabeedi ja hüpertensiooni all kannatavate inimeste ravis.
Alfa-adrenergilised agonistid, mis ergutavad a2-retseptoreid, hõlmavad ka tsentraalse toimega ravimeid ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Nende tegevus on järgmine:
- hüpotensiivne toime;
- südame löögisageduse languslühendid;
- rahustav tegevus;
- väike valu leevendamine;
- pisara- ja süljenäärmete sekretsiooni vähenemine;
- vee sekretsiooni vähenemine peensooles.
Mezaton
Fenüülefriinvesinikkloriidil põhinev ravim, mis põhjustab vererõhu tõusu. Selle kasutamine nõuab täpset annust, kuna südame löögisageduse refleksi langus on võimalik. "Mezaton" suurendab rõhku õrn alt võrreldes teiste ravimitega, kuid toime on pikem.
Parandusmeetme kasutamise näidustused:
- arteriaalne hüpotensioon, kollaps;
- operatsiooniks valmistumine;
- vasomotoorne riniit;
- kohalik anesteesia;
- erineva etioloogiaga mürgistus.
Vajadus koheste tulemuste saamiseks nõuab intravenoosset manustamist. Ravimit süstitakse ka lihasesse, subkutaanselt, intranasaalselt.
Ksülometasoliin
Ravim, millel on sama toimeaine, mis on osa "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Seda kasutatakse ägeda infektsioosse riniidi, põskkoopapõletiku, heinapalaviku, keskkõrvapõletiku lokaalses ravis, valmistudes ninaõõnde kirurgilisteks või diagnostilisteks sekkumisteks.
Toodetud pihusti, tilkade ja geelina intranasaalseks manustamiseks. Sprei on lubatud kasutada lastel alates 12. eluaastast. Ettevaatusega määratakse järgmistel tingimustel:
- stenokardia;
- imetamise periood;
- kilpnäärmehaigus;
- eesnäärme hüperplaasia;
- diabeet;
- rasedus.
Klonidiin
Ravim on alfa-agonist. "Klonidiini" toimemehhanism põhineb a2-adrenergiliste retseptorite ergutamisel, mille tulemuseks on rõhu langus, kerge valuvaigistav ja rahustav toime.
Kasutatakse laialdaselt erinevate hüpertensiooni vormide, hüpertensiivse kriisi korral, et leevendada glaukoomihoogu, kombinatsioonis teiste ravimitega uimasti- ja alkoholisõltuvuse raviks.
"Klonidiin" on raseduse ajal vastunäidustatud, kuid raske hilise gestoosi korral, kui kasu emale kaalub üles loote kahjustamise ohu, on võimalik kasutada ravimi väikeseid annuseid koos muud ravimid.
Vizin
Tetrisoliinil põhinev vasokonstriktor, mida kasutatakse oftalmoloogias. Selle mõjul pupill laieneb, konjunktiivi turse väheneb ja silmasisese vedeliku tootmine väheneb. Kasutatakse allergilise konjunktiviidi raviks, kui võõrkehad mõjutavad silmalaugude limaskesta mehaaniliselt, füüsikaliselt või keemiliselt.
Alfa-agonisti üledoos
Üleannustamine väljendub püsivates muutustes, mis iseloomustavad alfa-agonistide toimet. Patsient on mures kõrge vererõhu pärast,südame löögisageduse tõus koos rütmihäiretega. Sel perioodil võib tekkida insult või kopsuturse.
Üleannustamise ravi koosneb järgmistest ravimirühmadest:
- Perifeersed sümpatolüütikumid häirivad närviimpulsside ülekandmist perifeerias ja närvisüsteemis. Seega väheneb rõhk, südame löögisagedus ja perifeerne takistus.
- K altsiumi antagonistide eesmärk on blokeerida k altsiumiioonide sisenemine rakkudesse. Südamelihas vähendab hapnikuvajadust, selle kontraktiilsus väheneb, lõdvestus diastooli ajal paraneb, kõik arterite rühmad laienevad.
- Müotroopsed ravimid aitavad lõdvestada silelihaseid, sealhulgas veresoonte lihaseid.
Alfa-agonistid, mille kasutamisel on suur hulk näidustusi, nõuavad hoolikat annuse valimist, elektrokardiogrammi, vererõhu ja perifeerse vere jälgimist.
