Kapetsitabiin (lat. Capecitabinum) on aine, mis on fluoropürimidiinkarbamaadi derivaat. See kuulub antimetaboliidide rühma - spetsiaalsed ühendid, mis võivad pärssida pahaloomuliste kasvajate kasvu. Huvi selliste ainete vastu tekkis aastal 1960. Alguses saadi positiivseid andmeid laborihiirtega tehtud uuringute kaudu. Mõni aeg hiljem avastati nende tõhusus teatud inimese vähivormide ravis.
Tänapäeval sisaldavad paljud vähivastased ravimid toimeainena kapetsitabiini. Paljude patsientide tagasiside räägib selliste ravimite kasutamise edukusest vähivastases ravis.
Farmakoloogiline rühm ja omadused
Kapetsitabiini valem on 5'-deoksü-5-fluoro-N-[(pentüüloksü)karbonüül]tsütidiin. Antimetaboliitide keemilist rühma esindavad mitmed ained, mis on oma olemuselt lähedased inimese ainevahetuse (ainevahetuse) saadustele. Nad on võimelised sisenema metaboolsetesse reaktsioonidesse, neid korrigeerima ja pärssida mõningaid biokeemilisi protsesse. Sel juhul on kapetsitabiinil põhinevate ravimite kasutamisel rikutud kasvajarakkude normaalset elutähtsat aktiivsust ja nende kasvu pärssimist. Inimeste ülevaated räägivad neoplasmide suuruse vähenemisest. Seda toimemehhanismi nimetatakse tsütostaatiliseks.
Antimetaboliitainete sellised omadused võimaldavad neid kasutada kasvajavastases ravis. Nende tõhusus seedetrakti ja piimanäärmete pahaloomuliste kasvajate puhul on tõestatud. Samas annab hea tulemuse nii monoteraapia kui ka kombineerimine teiste vahenditega. Praeguseks on antimetaboliidide baasil loodud üle 800 ravimi, kuid uute ühendirühmade otsimine jätkub.
Toimemehhanism
Kapetsitabiini aktiveerumine toimub kasvaja enda kudedes, misjärel see hakkab avaldama toksilist toimet selle rakkudele (tsütotoksiline mehhanism). See aine osaleb metaboolsetes reaktsioonides ja viib tõsiasjani, et nii terved kui ka kasvajarakud muudetakse tsütotoksilisteks analoogideks. Sel juhul on tegemist DNA sünteesiks vajaliku aine tootmise ja vastav alt ka jagunemisprotsessi rikkumisega.
Nii lõpetavad rakud kasvamise. Teise stsenaariumi kohaselt toimub ühe aine "asendamine" teisega, mille tulemusena on kapetsitabiini ühendil põhinevate ravimite tarvitamisel valkude süntees häiritud. Kasutusjuhend kirjeldab seda protsessi üksikasjalikult.
Selle teisenduse mehhanism minimeerib tervetele kahjustamise võimaluserakud. Kapetsitabiin on kontsentreeritum alt kasvajas endas kui ümbritsevates kudedes. See omadus kahjustab keha vähem, kui inimest ravitakse kapetsitabiinil põhineva ravimiga. Kasutusjuhend soovitab ravimit võtta rangelt ettenähtud annustes, mille määrab raviarst.
Aine elukoht organismis
Pärast kapetsitabiini võtmist imendub see seedetraktis kiiresti. Kui sööte sel ajal, aeglustub protsess. Seetõttu manustatakse antimetaboliididel põhinevaid ravimeid pärast sööki. Aine edasised transformatsioonid toimuvad maksas, teatud kogus kapetsitabiini ja selle metaboliite seondub valkudega (näiteks verealbumiiniga). Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,5-3 tundi pärast ravimi manustamist. Seda näitab ravimi "Kapetsitabiin" juhend. Analoogidel on sarnane farmakokineetika.
Suurem osa ainest eritub uriiniga, vähem - roojaga. Pealegi ei jäta keha muutmata mitte ainult kapetsitabiini (umbes 3%), vaid ka selle derivaate. Mõned neist metaboliseeritakse vähem aktiivseteks ühenditeks. Kapetsitabiini olemasolu ja muundumist organismis ei mõjuta sugu, vanus ega rass.
Millal ametisse nimetati?
Kapetsitabiini erinevate ravimite kujul määratakse rinnavähiga patsientidele, sealhulgas metastaaside staadiumis. Sel juhul kasutatakse ainet monoteraapia osana või kombineeritud ravina vastunäidustuste või ebaefektiivsuse korral.keemiaravi. Kõige sagedamini kombineeritakse kapetsitabiini dotsetakseeliga.
Määratud ka käärsoole-, söögitoru-, mao-, kõhunäärme-, jämesoolevähiga patsientidele nii lokaalse leviku staadiumis kui ka metastaaside tekke ajal. Käärsoolevähi ravis on ette nähtud ka "Capecitabine". Kasutusjuhend soovitab teil hoolik alt järgida annust ja järgida arsti nõuandeid.
Teiste tööriistadega suhtlemine
Kui keemiaravi kursused on ebaefektiivsed, võib onkoloog määrata kombineeritud ravi, mis hõlmab kapetsitabiini. Kasutusjuhistes on nimekiri fondidest, millega on võimalik edukas kombinatsioon.
Näiteks "Docetaxel" - tsütotoksilise toimega taimset päritolu ravim. See on võimeline püsima rakkudes pikka aega suurtes kontsentratsioonides. See ainete kombinatsioon on aga vastunäidustatud inimestele, kelle trombotsüütide ja neutrofiilide arv on vastav alt 100 000/µl ja 1500/µl. Samuti ei kasutata dotsetakseeli kõrgenenud bilirubiinisisaldusega patsientidel. Sel juhul on võimalikud ebameeldivad tagajärjed. Kui dotsetakseel mingil põhjusel ravirežiimist "välja langeb", jätkake ravi kapetsitabiiniga, kuid vähendatud annustes.
Ülitundlikkusreaktsiooni tekkimisel peatatakse ravi kapetsitabiini ja dotsetakseeliga ning sümptomid kaovad. Kombineeritud skeemravimite võtmise töötab välja pädev onkoloog. Toksiliste mõjude ilmnemisel kohandatakse seda skeemi.
"Capecitabine" ei ole ette nähtud samaaegselt "Sorivudine" - viirusevastase ainega. See kombinatsioon võib suurendada esimese ravimi toksilisust. Kombineeritud kasutamine epilepsiavastase ravimiga "Fenütoiin" suurendab viimase kontsentratsiooni vereplasmas. Kumariini antikoagulantide ja ravimite kasutamisel, mille põhikomponent on kapetsitabiin, on võimalik ka vere hüübimise rikkumine. Kasutusjuhend hoiatab võimalike tagajärgede eest, seega tuleb see esm alt läbi lugeda.
Kellele on vastunäidustatud?
Ravimi vastunäidustatud või piiratud kasutamise põhjused võivad olla:
- Kõrge tundlikkus (ülitundlikkusreaktsioon).
- Raske neeru- ja maksapuudulikkus.
- Raseduse erinevad etapid (ravim mõjutab loodet), välja arvatud juhul, kui ema elu on prioriteet;
- Vastsündinu rinnaga toitmine.
Samuti on kapetsitabiini kasutamine piiratud inimestel, kellel on südame isheemiatõbi (CHD), kellel on suurenenud bilirubiini kontsentratsioon veres, maksakahjustus koos metastaasidega ja selle põhifunktsioonide rikkumine. Alaealistele lastele ja eakatele ei soovitata ravimit kasutada. See kinnitab ravimi "Capecitabine" juhiseid. Patsientide ülevaated räägivad paljudest kõrv altoimetest ja toksilistest ilmingutestravi. Seetõttu toimub kapetsitabiinravi spetsialisti onkoloogi range järelevalve all.
Kas on mingeid kõrvalmõjusid?
Pärast ravimi võtmist on võimalik peavalu, kiire väsimus, apaatia ja nõrkus. Võib tekkida unetus või, vastupidi, unisus. Harvadel juhtudel - koordinatsiooni- ja tasakaaluhäired, segasus.
Kõrvalmõju südame-veresoonkonna süsteemile on aneemia (aneemia). Vähemal määral on võimalikud stenokardia, müokardi isheemia, südameatakk, südamepuudulikkus ja teised. Kui protsessis on kaasatud hingamiselundid, võib tekkida õhupuudus, kurguvalu, köha. Väga harv – kopsuemboolia, kopsuspasm.
Monoteraapia või kombineeritud ravi osana kasutamisel on võimalik negatiivne mõju luu- ja lihaskonnale. See väljendub valuna jäsemetes ja alaseljas, lihaste hüpertoonilisuse (müalgia), liigesevalu (artralgia) esinemises.
Ka nahk võib kannatada. Võib-olla ilmnevad dermatiit, erüteem, naha liigne kuivus, punetus, kipitus, tuimus, koorumine, sügelus, suurenenud pigmentatsioon, kahjustus mõjutab ka küüsi. Harvadel juhtudel tekivad nahalõhed, suurenenud tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes, koorumine ja küüneplaatide suurenenud haprus.
Muude kõrvalmõjude hulgas võivad organismi kaitsevõime vähenemise taustal tekkida nakkusprotsessid. Lõppude lõpuks põhjustab ravimteraapia trombotsüütide ja leukotsüütide arvu vähenemist. Sellisedmanifestatsioonid on kirjeldatud ravimi "Capecitabine" kasutusjuhendis. Analoogid annavad sama efekti.
Ravimi võtmine
"Capecitabine" sobib ainult sisekasutuseks. Tavaliselt pestakse see veega maha pool tundi pärast söömist, kuid mitte hiljem.
Päevase annuse määrab raviarst onkoloog, olenev alt kasvaja suurusest, arenguastmest ja kogu kehapinnast. On soovitav, et spetsialistil oleks juba selle ravimiga töötamiseks vajalikud oskused. Kõige sagedamini on ette nähtud kahekordne annus - hommikul ja õhtul. Sel juhul kestab kogu kuur kaks nädalat, seejärel seitsmepäevane paus, millele järgneb ravi kordamine.
Neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse ööpäevaseid annuseid. Leukotsüütide (leukopeenia) ja neutrofiilsete granulotsüütide (neutropeenia) arvu vähenemisega veres jätkatakse ravimi kasutamist. Seega soovitab ravimi "Capecitabine" kasutusjuhendit. Sünonüümid või analoogid määratakse raviarsti algatusel.
Mürgisuse tase
Seal on mitu kraadi, mille järgi areneb ravimi "Kapetsitabiin" toksiline toime (kasutusjuhend). Paljude inimeste tagasiside viitab sellele, et see protsess on puht alt individuaalne.
Toksilisuse astmeid on mitu:
- 1 kraad. Ilmnevad väikesed kõrv altoimed.
- 2 kraadi. Intensiivne kõhulahtisus (kuni 4 korda päevas), millega kaasneb jäsemete turse, punetus, aktiivsuse vähenemine,bilirubiini järsk tõus. Selles etapis lõpetatakse kapetsitabiini manustamine kuni 1. astme toksilisuse tunnuste ilmnemiseni.
- 3 kraadi. Kõhulahtisus suureneb kuni 9 korda päevas. Tekib malabsorptsioon (malabsorptsiooni sündroom). Sel juhul täheldatakse naha tugevat koorumist, punetust, haavandite ja villide ilmnemist. Jäsemetes on teravad valud, vähenenud jõudlus. Bilirubiin tõuseb 3 korda. Selles etapis ravi katkestatakse ja 1 toksilisuse astme ilmnemisel jätkatakse ravimi kasutamist vähendatud annusega.
- 4 kraadi. Sagedasem kõhulahtisus - kuni 10 korda päevas. Fekaalsed massid vere lisandiga. Seedetraktist mööda minnes on vaja ravimeid sisse viia. Kui ilmnevad selle astme nähud, peatatakse ravi ja seda enam ei jätkata.
Milliseid ettevaatusabinõusid peaksin võtma?
Ravikuur peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all. Spetsialist peab õigeaegselt tuvastama toksilised ilmingud - olgu see siis iiveldus, kõhulahtisus jne. Kui need märgid avastatakse, kohandatakse ravi. Vajadusel kõrvaldage sümptomid, vähendage ööpäevast annust, tehke paus. Jätkake ravi, kui toksilisuse nähud ei ole eluohtlikud.
Südame isheemiatõvega inimeste puhul peaks spetsialisti järelevalve olema eriti põhjalik. Sel juhul on vaja õigeaegselt tuvastada negatiivne mõju südame-veresoonkonna süsteemile ja võtta õigeaegselt vajalikud meetmed.
Spetsialistid hoiduvad aine kasutamisest pediaatrilises praktikas. Selle kasutamise efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud. Kui afertiilses eas naist ravitakse, tuleb teda hoiatada kapetsitabiini toime eest lootele. Ta peaks ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.
Preparaadid ja analoogid
On mitmeid kapetsitabiinipõhiseid tooteid. Venemaa turul on 7 mitme kodumaise ja välismaise ettevõtte toodetud ravimite kaubanime. Näiteks:
- "Kapetsitabiin".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Kuna kõik need ravimid põhinevad samal toimeainel – kapetsitabiinil, on nende juhised sarnased. Tavaliselt sisaldab see tabelit annuste arvutamiseks, võttes arvesse kehakaalu, ja ravi korrigeerimise skeemi erineva raskusastmega toksilisuse nähtude jaoks.
Oluline on mõista, et esimene asi, mida peaksite teadma, kui näiteks "Capecitabine TL" määrati, on juhis. Selles toodud info ei sobi iseseisvaks rahakasutuseks! Kõik annuse ja ravirežiimi määramisega seotud arvutused teeb raviarst - onkoloog, kellel on selles küsimuses piisav pädevus. Vähivastaste ravimite isemanustamine põhjustab organismile korvamatut kahju.
Vaatleme mõnda ravimit lähem alt.
Ravimikirjeldused
- "Capecitabine - TL" toodab Venemaa ettevõte LLC "Technology of Medicines". Peamine koostisosa on kapetsitabiin. Kasutusjuhend, vabastamisvorm pakuvad huvi paljudele. Vaatleme üksikasjalikum alt. Need on õhukese polümeerikattega tabletid. Toimeaine sisaldus on 150 või 500 mg. Abikomponendid: tselluloos, laktoos, kroskarmelloosnaatrium, hüpromelloos, magneesiumstearaat. Üks pakend võib sisaldada 60 või 120 tabletti, olenev alt ravimi "Capecitabine - TL" annusest. Juhend sisaldab tingimata üksikasjalikku teavet toote kasutamise kohta.
- "Kapetsitabiin" on sama toimeainega kodumaine ravim. Selle kirjeldus on sarnane ül altoodud tööriistaga. Ravimi "Kapetsitabiin" vabanemisvorm - tabletid. Pakendis on ka kasutusjuhend.
- "Kabetsin" on Venemaal toodetud kasvajavastane ravim (Company Deco LLC). Vabanemisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid, mis sisaldavad 150 või 500 mg toimeainet. Väiksemad komponendid: mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, tärklis, magneesiumstearaat. Apteekide väljastamine ainult retsepti alusel.
- "Capecitover" on Venemaa ettevõtte JSC "Veropharm" toode. See vähivastane ravim on saadaval 150 või 500 mg tablettidena koguses 60–120 tükki. Lisaks kapetsitabiinile sisaldab ravimi koostis laktoosi, tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, naatriumstearaati ja hüpromelloosi.
- "Kapametin FS" - toodetud Venemaa ettevõtte "Nativa" poolt - programmis aktiivne osalejaravimite impordi asendamine. "Capametin FS" toodetakse annuses 150–500 mg, toimeaine on kapetsitabiin. Kasutusjuhendis (selles on märgitud ka tootja) on kirjas, mitu tabletti pakendis on - 60 või 120.
- "Tutabiin" on välismaine ravim, mis põhineb kapetsitabiinil. Seda toodab Argentina ettevõte Laboratorio VARIFARMA S. A., mis on ka toote registreerija. "Tutabiini" toodetakse tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 500 mg. Pakend – pappkarp koos juhistega.
- Xeloda on vähivastane ravim. Tootnud Šveitsis firma "F. Hoffman La Roche", samuti selle tütarettevõtted ja esindused teistes riikides - Mehhikos ja Ameerika Ühendriikides. Venemaa turul on selle kaubanimega 5 ravimit. Vabanemisvorm - tabletid (150-500 mg) 60 või 120 tk. ühes pakendis.
Arvustused
Arvustused kapetsitabiinil põhinevate ravimite töö kohta on väga erinevad. Enamik neist on positiivsed, kuid on ka negatiivseid ülevaateid. See aga ei iseloomusta neid fonde heade või halbadena, sest alati tuleks arvestada iga üksiku inimese organismi individuaalsuse teguriga. Sama ravimi kasutamine erinevate inimeste poolt ei anna kunagi sama tulemust. Väga oluline on see, millist konkreetset organit kasvaja mõjutas ja kui kaua see on kestnud.
Inimesed, kes uimastit võtsid, räägivad sellesttugev toksiline toime pärast mitmepäevast kasutamist. Kuid paljud märgivad oma seisundi olulist paranemist ja isegi remissiooniperioodi algust. Oluline tingimus, et ravim üksikisikule võimalikult hästi toimiks, on onkoloogi konsultatsioon ja tema ravijuhiste range järgimine.
