"Baraclude" viitab retroviirusevastastele ravimitele, kuulub nukleosiidi analoogide rühma. See on ette nähtud krooniliste HBV infektsioonide raviks. Ravimi entekaviir aktiivne komponent inhibeerib koheselt hepatiidiviiruste replikatsiooni.
Enne ravimi võtmist tuleb tutvuda annotatsiooniga. Mida näitab kasutusjuhend? "Baraclud" (Baraclud) - ravim, mis on ette nähtud fibrootiliste protsesside vastupidise voolu käivitamiseks maksatsirroosiga patsientidel.
Ravimi koostis
Ravimit toodetakse kahes annustamisvalikus – 0, 5 ja 1 mg entekaviiri toimeainet, mis on visuaalselt erineva värvusega (vastav alt valge või roosa).
Ravimi koostis sisaldab ka:
- polüsorbaat;
- magnesiumstearaat;
- laktoosmonohüdraat;
- hüpromelloos;
- povidoon;
- Oparaadivärv.
Farmakoloogiline toime
Toimeaine entekaviiril, mis on guanosiinnukleosiidi analoog, on B-hepatiidi viirusele tugev selektiivne toime.
Entekaviir fosforüülitakse aktiivseks trifosfaadiks poolväärtusajaga umbes 15 tundi, mille rakusisene sisaldus on seotud entekaviiri kontsentratsiooniga väljaspool rakku. Samal ajal ei toimu märgatavat toimeaine kogunemist organismi. Ravim "Baraclude", mille kasutusjuhend näitab selle kõrget efektiivsust, pärsib viiruse polümeraasi aktiivsust, mõjutades samaaegselt kolme tegurit:
- HBV positiivse DNA ahela süntees;
- pregenoomse mRNA negatiivse ahela pöördtranskriptsioon;
- HBV ensüümi praimimine.
Trifosfaat ei ole raku DNA ensüümide tugev inhibiitor, isegi kui selle sisaldus on märkimisväärne, ei mõjuta see mitokondriaalset DNA sünteesi.
Uimastiaktsioon
Ravimi toimeaine võib imenduda seedesüsteemist lühikese aja jooksul ja saavutab suurima sisalduse 30-90 minutit pärast pillide võtmist.
Cmax- ja AUC-indeksite proportsionaalne suurenemine toimub pärast 0,1-1 mg ravimi "Baraclude" kasutamist. Kasutusjuhised näitavad tasakaalu saavutamist 6-10-ndal päeval ravimi ühekordse annusega päevas. Rasvaste toitude kasutamine raskendab oluliselt entekaviiri imendumist, vähendadesCmax ja AUC indeksid vastav alt 45% ja 20%.
Ravim imendub kiiresti kudedesse ja on 13% ulatuses seotud plasmavalkudega. Ravimi aktiivne komponent ei kehti substraatide, inhibiitorite ega ensüümi indutseerijate suhtes vastav alt P450 süsteemile. See on võimeline akumuleeruma kehas ja erituda neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni kaudu.
Kasutusnäidustused
Ravimit "Baraclude" soovitatakse võtta B-hepatiidi kompleksravis:
- Viiruse jätkuva replikatsiooni sümptomitega ja transaminaaside aktiivsuse suurenemisega vereseerumis, praeguse maksapõletiku histoloogiliste ilmingute juuresolekul.
- Parandamata maksakahjustus.
Maksahaiguse sümptomite märkimisväärne leevenemine ilmneb pärast ravimi "Baraclude" võtmist. Tablettide kasutusjuhised soovitavad võtta kroonilise B-hepatiidiga patsiente, mida komplitseerivad järgmised maksahaigused:
- dekompensatsiooni staadiumis olemine;
- maksa patoloogilised seisundid taastumise staadiumis viiruse tuvastatud replikatsiooniga, diagnoositud maksafibroosi ilmingud koos ASAT ja ALAT aktiivsuse suurenemisega.
Vastunäidustused
Ravimil "Baraclude" on järgmised vastunäidustused:
- suurenenud tundlikkus entekaviiri ja teiste ravimi koostisainete suhtes;
- pärilik laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ensüümi laktaasi puudulikkus või puudumine organismis;
- vanusalla 18-aastane.
Neerupuudulikkusega inimesed peaksid võtma ravimit vastav alt juhistele ja pideva meditsiinilise järelevalve all.
Baraclud’i ei soovitata kasutada raseduse ajal, ravi ajal on vajalik rinnaga toitmine lõpetada.
Kõrvalmõjud
Baraclude-ravi ajal võib täheldada mitmesuguseid seedesüsteemi häireid. Kasutusjuhised kirjeldavad selgelt selliseid kõrv altoimeid:
- seedehäired;
- kõhulahtisus;
- iiveldus ja oksendamine;
- düspepsia.
Võivad esineda ka migreenid, unetus või uimasus, söögiisu vähenemine ja allergilised reaktsioonid.
Ravimi kasutamine ainsa raviainena või kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega võib põhjustada rasket hepatomegaaliat koos steatoosiga, mis võib viia patsiendi surmani.
Dekompenseeritud maksakahjustusega patsientidel võib täheldada laktatsidoosi, mida iseloomustavad:
- üldine lihasnõrkus;
- kiire hingamine ja õhupuudus;
- iiveldus;
- märkimisväärne kaalulangus;
- valu kõhukelmes, epigastriumis.
Samuti võib ravimi võtmine põhjustada muid organismi reaktsioone:
- maksa transaminaaside aktiivsuse tõus;
- nahalööbed;
- anafülaktoidsed reaktsioonid.
Patsientidel, kes põevad samutidekompenseeritud maksakahjustused, lisaks ilmnesid järgmised keha reaktsioonid:
- neerupuudulikkus (harvadel juhtudel);
- kõrge vere bilirubiinisisaldus;
- trombotsüütide arvu vähendamine 50 000/mm-ni3 ja alla selle;
- madalam vesinikkarbonaadi sisaldus veres;
- suurenenud ALT;
- lipaasi aktiivsuse tõus rohkem kui kolmekordseks;
- madal albumiinisisaldus.
Ravim "Baraclude": manustamisviis ja annused
Ravimit tuleb võtta tühja kõhuga, ajavahemik viimasest söögikorrast kuni ravimi võtmiseni peaks olema pikem kui kaks tundi.
Kompenseeritud maksakahjustuse korral on soovitatav võtta "Baraclud" annuses 0,5 mg päevas. Kui tuvastatakse resistentsus lamivudiini suhtes, tuleb annust kahekordistada.
Kompenseerimata maksakahjustusega patsientidele määratakse 1 mg ööpäevas. Eakate ja neerupuudulikkusega patsientide puhul tuleb annust kohandada sõltuv alt CK (kreatiniini kontsentratsiooni) tasemest veres.
Üledoos
Uimastite üleannustamise juhtude kohta pole piisav alt teavet.
Kliinilistes uuringutes osalenud vabatahtlikud said kahenädalase perioodi jooksul 20 mg päevaannust või ühekordselt suurendatud 40 mg Baraclude annust. Kasutusjuhendis on kirjas, et negatiivseid mõjusid ei ole tuvastatudoli.
Soovitatav on kliinilise kontrolli all olev posündroomiline ravi.
Koostoimed teiste ravimitega
Et entekaviiri aktiivne komponent eritub organismist peamiselt neerude kaudu, on kompleksravi kombinatsioonis teiste ravimitega, millel on otsene või kaudne mõju neerude talitlusele ja mis mõjutavad tubulaarset sekretsiooni. võib põhjustada entekaviiri ja nende ravimite toimeainete sisalduse suurenemist organismis.
Baracludi koostoimeid adenoviiri, tenofoviiri ja lamivudiiniga ei registreeritud.
Ettevaatusabinõud
Patsientidel, kes ei allu lamivudiinile, on ravimi suhtes resistentsuse tekkimise oht.
Samuti on teavet hepatiidi ägenemiste esinemise kohta pärast ravimi "Baraclude" kasutamise lõpetamist. Kasutusjuhised kirjeldavad selliste ägenemiste leevendamist ilma täiendava ravita.
Erijuhised
Baracludi vastuvõtmine nii monoteraapiana kui ka kompleksravina teiste retroviirusevastaste ainetega võib põhjustada laktatsidoosi, hepatomegaaliat, millega kaasneb steatoos. Siiski on surmaoht.
Järgmised patsientide kategooriad on ohus:
- kannatab hepatomegaaliat;
- töödeldud nukleosiidi analoogidega;
- ülekaal;
- naispatsiendid.
Ravimi "Baraclude" kasutusjuhised märgivad HIV-i resistentsete tüvede tekke võimalust. Ravimi entekaviiri aktiivset komponenti ei soovitata kasutada inimese immuunpuudulikkuse viiruse raviks, kuna selle tõhusust selles suunas ei ole veel täielikult uuritud.
Neerusüsteemi patoloogiatega patsientide ravimisel on vaja ravimi annust kohandada.
Baraclude kasutamise ohutus ja efektiivsus maksatransplantaadiga patsientide ravis ei ole teada ja nõuab erilisi ettevaatusabinõusid.
Säilitustingimused ja hind
Tablettide säilitamine ja transportimine peaks toimuma temperatuurivahemikus 15-25 °C. Ravim sobib kasutamiseks kaks aastat alates valmistamiskuupäevast.
Ravim kuulub elutähtsate ravimite erirühma ja seetõttu antakse teatud kategooriatele kodanikele tasuta ravimit Baraclud. Kasutusjuhendis on see fakt kirjas.
Fondide hind Moskva apteekides algab 12 tuhandest rublast.
Patsientide arvamused
Näitab ravimi "Baraclud" kasutusjuhiste kõrget efektiivsust. Hind, mille ülevaated annavad tunnistust selle demokraatlikust olemusest võrreldes ravimi analoogidega, on vahemikus 12–17 tuhat pakendit, milles on 30 tabletti. See teebravim on B-hepatiidi ravis patsientide seas üsna populaarne ja nõutud.
Negatiivsetes arvustustes mainitakse peamiselt ravimi vastunäidustusi ja kõrv altoimeid, nagu unetus ja iiveldus.
