Fentanüül on sünteetiline opioidanalgeetikum. Oma keemilise struktuuri poolest sarnaneb selline aine promedooliga. Ühekordsel pealekandmisel on sellel väga tugev, kuid lühiajaline toime.
Kohalikku anesteesiat kasutava operatsiooni ajal võib fentanüüli kasutada täiendava valuvaigistina (tavaliselt koos antipsühhootikumiga).
Sellel ainel põhinevaid ravimeid kirjutatakse patsientidele välja ägeda valu leevendamiseks müokardiinfarkti, kopsuinfarkti, stenokardia, aga ka maksa- ja neerukoolikute korral. Nende seisundite korral manustatakse fentanüüli preparaate tavaliselt intravenoosselt või intramuskulaarselt.
Teatud haiguste puhul kasutatakse nimetatud komponendiga ravimeid aga välispidiselt. Üks sellistest paiksetest valuvaigistitest on fentanüüli plaaster. selle kõrvalmõjudravimit, selle kasutamise näidustusi, analooge ja muud teavet käsitletakse allpool.
Kuju, pakend ja koostis
Fentanüülplaaster on transdermaalne ravisüsteem. Kuidas selline välispidiseks kasutamiseks mõeldud anesteetikum välja näeb? See on poolläbipaistev ristkülikukujuline ümarate servadega plaaster, millel on eemaldatav läbipaistev kaitsekile (poolitatud sinusoidaalse lõikega), mis on suurem kui plaaster ise.
Fentanüül on pakendatud paberist, alumiiniumist ja polüakrüülnitriilist valmistatud kuumakindlasse kotti. Pappkarbis on viis kotti ja ka üksikasjalik kasutusjuhend.
Kõnealuse ravimi koostis sisaldab sellist toimeainet nagu fentanüül. Mis puudutab eemaldatavat kaitsekihti, siis see on fluori sisaldava polümeerkattega polüesterkile.
Kuidas see töötab?
Fentanüüli transdermaalne plaaster on paikne ravimvorm, mis tagab toimeaine süsteemse kohaletoimetamise 72 tunni jooksul.
Fentanüül on opioidanalgeetikum, mis on seotud kesknärvisüsteemi, perifeersete kudede ja seljaaju opioidi μ-retseptoritega. See aine on võimeline suurendama antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsust ja suurendama valuläve. Seega on kõnealusel fentanüülil põhineval ravimil rahustav ja valuvaigistav toime.
Aine muud omadused
Vaatamata sellele, et fentanüüli plaastrit kasutatakse välispidiselt, tuleb arvestada, et toimeainesellel ravimil võib olla hingamiskeskust pärssiv toime, aeglustada südame löögisagedust, ergutada oksekeskust ja n.vaguse keskusi, tõsta silelihaste (peamiselt sapiteede ja sulgurlihaste) toonust ning parandada imendumist. vett seedetraktist. Samuti võib see komponent vähendada vererõhku, neerude verevoolu ja soolestiku motoorikat. Plasmas suurendab fentanüül lipaasi ja amülaasi kontsentratsiooni, vähendab kasvuhormooni, ACTH, katehhoolamiinide, kortisooli ja prolaktiini kontsentratsiooni.
Ei saa öelda, et kõnealune aine põhjustab eufooriat ja und (valu kaotamise tõttu).
Valuvaigistava toime taluvuse ja ravimisõltuvuse arengu kiirusel on individuaalsed erinevused. Võrreldes teiste opioidanalgeetikumidega põhjustab fentanüül palju vähem tõenäoliselt histamiini reaktsioone.
Farmakokineetilised omadused
Millised on valuvaigistava fentanüüli plaastri farmakokineetilised omadused? Minimaalne efektiivne valuvaigisti kontsentratsioon veres opioide varem mittesaanud inimestel on ligikaudu 0,3-1,5 ng/ml.
Pärast ravimi esmakordset kasutamist suureneb selle toimeaine kontsentratsioon plasmas järk-järgult ja ühtlustub 12–24 tunni jooksul. Tulemust salvestatakse järgmise 72 tunni jooksul.
Vastav alt juhistele on fentanüüli kontsentratsioon patsiendi veres võrdeline plaastri suurusega. Selle aine imendumine võibvarieeruda olenev alt kasutuskohast. Uuringud on näidanud, et fentanüüli imendumine väheneb, kui plaaster asetatakse rinnale (võrreldes ülaselja ja kätega).
Spetsialistid teatavad, et fentanüül suudab läbida platsentat, BBB-d ja eritub rinnapiima. See komponent seondub plasmavalkudega 84%. Sellel on ka lineaarne bioloogilise transformatsiooni kineetika ja see metaboliseerub maksas CYP3A4 ensüümide vahendusel.
Pärast kõnealuse plaastri eemaldamist väheneb selle kontsentratsioon seerumis järk-järgult. Fentanüüli poolväärtusaeg pärast manustamist on 17 tundi. See aine eritub koos uriini ja sapiga.
Kliinilised erijuhud
Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus võib tõsta seerumi fentanüüli taset.
Eakatel, samuti nõrgenenud või alatoidetud patsientidel võib selle ravimi kasutamine põhjustada fentanüüli kliirensi vähenemist. Sel juhul on toimeaine pikem poolväärtusaeg võimalik.
Ravimiretsept
Milleks fentanüüli plaastrit kasutatakse? Selle ravimi kasutamise näidustused on tugeva ja mõõduka raskusega krooniline valu, mis nõuab valuvaigistite (opioid) kasutamist. Tavaliselt on selline väline ravim ette nähtud:
- vähi põhjustatud valu;
- mitteonkoloogilise päritoluga valusündroomid, mis nõuavad korduvat anesteesiatvaluvaigistid (näiteks neuropaatilise valu, artriidi ja artroosi, jäseme amputatsioonijärgse fantoomvalu korral).
Keelatud kasutamine
Enne fentanüüli plaastri kasutamist, mille näidustused olid ül altoodud, tuleks kindlasti tutvuda vastunäidustustega. Nende hulka kuuluvad järgmised olekud:
- rasked kesknärvisüsteemi kahjustused;
- äge hingamisdepressioon;
- toksiline düspepsia;
- ärritatud, kahjustatud või kiiritatud nahk ettenähtud kasutuspiirkonnas;
- linkosamiididest, tsefalosporiinidest ja penitsilliinidest põhjustatud pseudomembranoosse koliidi kõhulahtisus;
- alaealine vanus;
- äge operatsioonijärgne valu;
- MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine, samuti ravimi kasutamine kahe nädala jooksul pärast nende ärajätmist;
- kõrge tundlikkus ravimi toimeaine või abikomponentide suhtes.
Äärmise ettevaatusega kasutatakse kõnealust ravimit krooniliste kopsuhaiguste, ajukasvajate, intrakraniaalse hüpertensiooni, arteriaalse hüpotensiooni, traumaatilise ajukahjustuse, sapikivitõve, bradüarütmiate, ravimisõltuvuse, maksa-/neerupuudulikkuse, hüpotüreoidismi, neeru-/maksahaiguse korral koolikud, ägeda iseloomuga kõhuorganite kirurgilised haigused (enne diagnoosimist), alkoholism, äge tõsine seisund, BPH, kusiti striktuurid, hüpertermia, suitsidaalsed kalduvused, kortikosteroidide, insuliini, antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutaminefondidest, samuti eakatel, nõrgenenud ja alatoidetud patsientidel.
Dosage
Fentanüüli transdermaalsed plaastrid vabastavad oma toimeaine 72 tunni jooksul. Samal ajal on selle vabanemiskiirus 12,5–100 mcg/h.
Fentanüüli vajalik terapeutiline annus valitakse individuaalselt ja seda tuleks hinnata pärast iga plaastri kasutamist.
Ravimi algannuse valik sõltub opioidanalgeetikumide kasutamise tasemest eelmisel korral, võttes arvesse taluvuse tõenäolist kujunemist, haiguse tõsidust, kaasuvat ravi ja patsiendi üldist seisundit. patsient.
Juhul kui patsiendi keha reaktsiooni olemus opioididele ei ole täielikult teada, ei tohi aine algannus olla suurem kui 25 mikrogrammi tunnis.
Kuidas vahetada üle teistelt opioidanalgeetikumidelt?
Valuvaigistava plaastri (fentanüüli) kasutamine onkoloogia raviks pärast muid suukaudseid või parenteraalseid opioidanalgeetikume tuleb kasutada äärmise ettevaatusega. Tuleb meeles pidada, et fentanüüliga ravimite algannus arvutatakse erilisel viisil. Täpse doseerimise saamiseks konsulteerige spetsialistiga.
Kõnealuse ravimi maksimaalset valuvaigistavat toimet saab hinnata alles päev pärast manustamist. See piirang on seotud fentanüüli kontsentratsiooni järkjärgulise suurenemisega veres esimese 24 tunni jooksul.
Hooldushooldus
Kasutusjuhendi järgi tuleb fentanüüli plaaster asendada uuega72 tunni pärast. Ravimi annus valitakse individuaalselt kuni anesteesia vajaliku taseme saavutamiseni. Juhul, kui 48–72 tundi pärast pealekandmist on valuvaigistav toime märgatav alt vähenenud, vahetatakse plaaster kahe päeva pärast välja.
Ravi peatus
Kui ravi transdermaalse plaastriga tuleb katkestada, tuleb see asendada teiste opioididega järk-järgult (madalast annusest kuni aeglase suurendamiseni). Tuleb meeles pidada, et fentanüüli sisaldus veres väheneb pärast plaastri eemaldamist lineaarselt (17 tunni jooksul).
Kuidas fentanüüli plaastrit kasutada
Kõnealust ravimit kasutatakse transdermaalselt. Plaaster asetatakse kiiritamata ja terve naha tasasele pinnale (tüvele või õlale). Kasutuskoha jaoks on soovitav valida piirkonnad, kus on kõige vähem juukseid. Enne plaastri asetamist karvasele kehapiirkonnale tuleb need ära lõigata (kuid mitte raseerida!).
Kui nahapiirkonda tuleb enne ravimi pealekandmist pesta, on parem seda teha tavalise veega (ilma seepi, õlisid, losjooni, alkoholi või muid tooteid, mis võivad põhjustada ärritust või muuta naha omadused). Enne pealekandmist peavad katted olema täiesti kuivad.
Kuna ül altoodud vastunäidustatud fentanüülplaastril on kaitsev veekindel väliskile, võib selle enne lühikest duši all käimist peale jätta.
Kõnealune ravim tuleks manustadakohe pärast pakendist välja võtmist. Pärast kaitsekile eemaldamist surutakse transdermaalne plaaster tihed alt manustamiskohale ja hoitakse selles olekus umbes 30 sekundit. Pärast seda veenduge, et plaaster kleepuks tugev alt nahale, sealhulgas servadest. Vajadusel kasutavad nad raha täiendavat fikseerimist.
Fentanüüli plaastri kestus on 72 tundi. Seetõttu tuleb ravimit kogu määratud perioodi jooksul pidev alt kanda ja seejärel asendada uuega. Teine transdermaalne plaaster tuleb asetada teisele alale, ilma et see kataks eelmise plaastri piirkonda.
Fentanüüli ei soovitata poolitamiseks ja lõikamiseks.
Kõrvalmõjud
Fentanüüli plaastri kasutamisel selja- ja muude kehaosade valu korral tuleb olla teadlik võimalikest kõrvalmõjudest. See ravim võib põhjustada järgmisi kõrv altoimeid:
- hingamisdepressioon, kõnehäired, unisus, südamepekslemine, hüpersomnia, bradükardia, peavalu, arütmia, pearinglus;
- segasus, tahhükardia, depressioon, hingeldus, farüngiit, ärevus, oksendamine, närvilisus, riniit;
- hallutsinatsioonid, arteriaalne hüpotensioon, anorexia nervosa, deliirium, vasodilatatsioon, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, haigutamine, hüpoesteesia;
- eufooria, larüngospasm, amneesia, arteriaalne hüpertensioon, unetus, kõhuvalu, agiteeritus, soolesulgus, treemor, kõhukinnisus;
- paresteesia, iiveldus, amblüoopia, kserostoomia, asteenia, düspepsia, seksuaalfunktsiooni häired, ataksia,hüpoventilatsioon, müokloonilised krambid, luksumine;
- hemopüüs, sügelus, obstruktiivne kopsuhaigus, kõhulahtisus, eksudatsioon, valulik kõhupuhitus, anafülaktiline šokk, lööve, anafülaktilised reaktsioonid, higistamine, uriinipeetus, anafülaktoidsed reaktsioonid, kusejuha spasm, lööve;
- Naha välimuse muutus, mikrolõhed, kuseteede infektsioonid, petehhiaalne erosioon, naha koorumine, koor, erüteem, oliguuria, põievalu;
- konjunktiviit, halb enesetunne, väsimus, gripilaadsed sümptomid, turse ja külmatunne.
Fentanüüli plaastri pikaajaline kasutamine selja- ja muude kehaosade valu korral võib tekitada vaimse ja füüsilise sõltuvuse, taluvuse ja lühiajalise lihasjäikuse.
Uimastite koostoimed
Kõnealuse aine kasutamisel tuleks välistada barbituurhappe derivaatide paralleelne tarbimine, vastasel juhul võib viimane suurendada hingamisdepressiooni tõenäosust.
Teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (opioidid, rahustid, anksiolüütikumid, üldanesteetikumid, lihasrelaksandid, fenotiasiini derivaadid jne) samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpoventilatsiooni, hüpotensiooni, sügavat sedatsiooni või koomat.
Oluline teada
Fentanüülil põhinevaid ravimeid kirjutatakse välja kompleksse valuravi osana, tingimusel et patsiendi seisundile on antud piisav sotsiaalne, meditsiiniline ja psühholoogiline hinnang.
Raskete kõrv altoimete tekkimisel peaks patsientolema pärast plaastri eemaldamist ühe päeva jooksul spetsialistide järelevalve all.
Fentanüüli sisaldavad kasutamata ja kasutatud transdermaalsed tooted tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas.
Palavikuga inimesed vajavad arsti hoolikat jälgimist (vajadusel kohandage fentanüüli annust).
Fentanüülplaastri analoogid
Kõnealuse ravimi ("Fendivia") analoogid on sellised ravimid nagu "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforiin". Tuleb meeles pidada, et põhitööriista on lubatud sarnaste vastu vahetada alles pärast arstiga konsulteerimist.
