Nitrofuraani derivaadid: toimemehhanism

Sisukord:

Nitrofuraani derivaadid: toimemehhanism
Nitrofuraani derivaadid: toimemehhanism

Video: Nitrofuraani derivaadid: toimemehhanism

Video: Nitrofuraani derivaadid: toimemehhanism
Video: Kuidas vähendada keharasva? @Kuidas??? TV (12.07.2020) 2024, Juuli
Anonim

Farmakoloogias kasutatakse laialdaselt nitrofuraani derivaate. Need on kõige olulisemad mädaste protsesside ja põletiku tuvastamisel.

nitrofuraani derivaadid
nitrofuraani derivaadid

Kuulsaimad ravimid

Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse kõige laialdasem alt järgmisi nitrofuraani derivaate:

  • Furagin.
  • Furasolidoon.
  • Furacilin.

Kõiki neid ravimeid saab kasutada kohalike antiseptikumidena, on välja töötatud suukaudsed ravimvormid. Nitrofuraanist saadud preparaadid on heaks kiidetud kasutamiseks, sealhulgas patsientidel, kes taluvad vähe antimikroobseid aineid, sulfoonamiide.

Olulised funktsioonid

5-nitrofuraani derivaatidel on väljendunud bakteriostaatiline toime. Selliseid tooteid saate kombineerida järgmiste kategooriate antibiootikumidega:

  • tetratsükliini seeria;
  • erütromütsiin;
  • ravimid oleandomütsiini vastu.

Nitrofuraani derivaadid ei ole mõeldud nende inimeste raviks, kes saavad ravi järgmiste haigustega:

  • levomütsetiin;
  • ristomütsiini sisaldavad ravimid;
  • ravimid sulfoonamiididega.

See on tähtaegsuurenenud negatiivne mõju keha hematopoeetilisele süsteemile.

5 nitrofuraani derivaadid eksponeeritakse
5 nitrofuraani derivaadid eksponeeritakse

Kuidas see töötab?

Tsüstiidi raviks kasutatakse sageli nitrofuraani derivaate. See on tingitud antimikroobse ühendi metabolismi eripärast: funktsioon langeb neerudele, millesse ravim koguneb. See muudab selle tõhusaks paljude kuseteede spetsiifiliste haiguste vastu. See antibiootikumide rühm aitab hästi erinevat tüüpi püelonefriidi korral.

Ärge kasutage samaaegselt nalidiksiinhappe osalusel loodud nitrofuraani derivaate ja antiseptikume, kuna need kaks ravimit pärsivad teineteise toimet. Näidatud uroantiseptik on müügil järgmiste nimedega:

  • Nevigramon.
  • "Neegri".

Raviprogramm

Antiseptikume (nitrofuraani derivaate) kasutatakse tavaliselt kolm korda päevas koguses 0,1 g Sellise programmi kestus on erinev: vähem alt 10 päeva, kuid mitte rohkem kui kaks nädalat. On teada, et Pseudomonas aeruginosa invasiooni Proteuse ravis on ravimi efektiivsus suhteliselt madal, kuid kahjuliku kokkide taimestiku elimineerimisel on märgatav toime.

Kui infektsioon on seotud gramnegatiivsete mikroskoopiliste eluvormide allaneelamisega, on soovitatav kasutada nalidiksiinhapet. Ravikuur kestab 10 kuni 12 päeva, vahendit kasutatakse iga päev kahegrammise annusega. Vajadusel on see ravimeetod lubatud.sapiteede antibakteriaalne ravi.

Kas on alternatiivi?

Võite asendada 5-nitrofuraani derivaadid teiste sünteetiliste ravimitega, mis suudavad võidelda kahjuliku mikroflooraga. Kõige sagedamini kasutatav:

  • valmistatud 8-hüdroksükinoliiniga;
  • kinoksaliini baasil;
  • Biskvartalammooniumiühendeid sisaldavad tooted.

Müügil on need rühmad esindatud nimedega:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioksidiin.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptool".

Seoses kirjeldatud ravimite rühmaga on neil ravimitel erinev keemiline struktuur ja põhimõtteliselt erinev koostis. Sellegipoolest on tõhusus nakkuse initsiaatorite vastu sarnane. Ravi on paljuski õigustatud ristresistentsuse puudumisega. Neid ravimeid võite kasutada, kui patsiendil on nitrofuraani derivaatide talumatus.

antiseptiline nitrofuraani derivaat
antiseptiline nitrofuraani derivaat

Seente invasiooni ravi

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks kombineeritakse nitrofuraani derivaate selliste ainetega nagu:

  • Nüstatiin.
  • Levorin.

Doosimine on sama, mis antimikroobsete ainete puhul valitud. Lisaks võite kasutada antibakteriaalset, antimükootilist ravimit "Dekamin".

Generaliseeritud kandidoosi tuvastamisel tugevdatakse nitrofuraani derivaate levriini naatriumsoolaga, mida kasutatakse kaks või kolm korda päevas. Alternatiivne võimalus on amfoglükamiini suukaudne kasutamine ja amfoteritsiin B parenteraalne kasutamine.

Kuidas valida?

Arst valib konkreetse ravimite komplekti, keskendudes konkreetse infektsiooni tunnustele ja kalduvusele talumatusest teatud meditsiinis kasutatavate ravimirühmade suhtes. Mitte kõik patogeenid ei ole nitrofuraani derivaatide suhtes piisav alt tundlikud, nii et valik selle kategooria kasuks on alati õigustatud. Oluline on võtta arvesse ravimite rühma toksilisust ja võimet jaotuda kehakudedes, mis varieerub olenev alt nimetusest.

Nitrofuraani derivaadid sobivad üldiselt hästi kokku teiste ravimitega, kuid kui patsiendid saavad ravi, tuleb kindlasti teavitada arsti kõigist programmi võimalikuks kohandamiseks kasutatavatest ravimitest. Kõik nitrofuraani derivaatidele iseloomulikud allergilised reaktsioonid ja toksilised toimed on ametlikult registreeritud. Arstide jaoks on välja antud spetsiaalne käsiraamat, milles kirjeldatakse üksikasjalikult, kuidas leevendada kasutamise negatiivseid tulemusi.

Nimestuse funktsioonid

Nitrofuraani derivaadid hõlmavad furadoniini, mida toodetakse tablettidena. On kaks annustamisvõimalust: 0,05 g ja kaks korda rohkem. Soovitatav kasutada 5-8 päeva kestva kuurina. Kandke kolm või neli korda päevas.

antiseptilised nitrofuraani derivaadid
antiseptilised nitrofuraani derivaadid

Müügil olev "Furazolidoon" on suukaudseks manustamiseks mõeldud vorm, annus - 0,05 g. Soovitatav kasutada perioodiliseltviiest päevast kuni kaks korda kauemaks. Iga päev võetakse abinõu 4 korda.

Furagin kuulub samuti nitrofuraani derivaatide hulka. Vorm on tabletid, annus on sarnane ülalkirjeldatule - 0,05 g. Kursuse kestus, manustamise sagedus päevas on samuti sama.

Lõpuks Solafur. Apteekides saate osta ampulle, mille toimeaine kontsentratsioon on 0,1%. Ühe ampulli maht varieerub 25-100 ml. Ravim on ette nähtud kasutamiseks tilguti kaudu, kursuse kestus on kuni seitse infusiooni (kuid mitte vähem kui viis), ühekordne maht on 300-500 ml. Tilguteid on soovitatav panna ülepäeviti või iga päev.

Kõik loetletud ravimid kuuluvad laia toimespektriga kategooriasse, erituvad uriiniga, desinfitseerides samal ajal ravimi kehast väljumise viise. On teada, et seda tüüpi ravimite võtmine võib esile kutsuda düspepsia, allergiad. Üks olulisi eeliseid on mikrofloora väga aeglane resistentsuse omandamine kõikide nitrofuraani derivaatide suhtes. Lisaks antiseptilisele ainele on sellistel ravimitel ka kemoterapeutilised omadused.

Tehnilised aspektid

Lühid alt võib nitrofuraani derivaatide toimemehhanismi kirjeldada järgmiselt: toimeaine inhibeerib ensüüme, mis vastutavad trikarboksüülhapete ringluse eest, samas kui NADH on blokeeritud. Mikroobi rakus on võrdselt blokeeritud nii aeroobsed oksüdatiivsed protsessid süsivesikute ühendite osalusel kui ka anaeroobsed. Ravimi madala kontsentratsiooni korral organismis täheldatakse bakteriostaatilist toimet. Annuse suurendamine annabbakteritsiidne toime.

nitrofuraani derivaat põiepõletiku raviks
nitrofuraani derivaat põiepõletiku raviks

Narkootikumid hambaarstipraksises

Nitrofuraani derivaatide kasutamise näidustused hambaravis:

  • stomatiit (haavandiline, aftoosne);
  • ravi vajavate karioossete aukude olemasolu;
  • juurekanalite puhastamise vajadus.

Antimikroobsete ainete rühma kasutatakse tõhus alt mitte ainult kaariese, vaid ka sellest põhjustatud tüsistuste ravis. Seda ravimite kategooriat kasutatakse juhul, kui mikroskoopilised eluvormid on eeldatavasti resistentsed sulfoonamiidide ja muude antibiootikumide suhtes.

Hambaarstid kasutavad nitrofuraani derivaate suu limaskesta, parodondihaigusest põhjustatud taskute, kaariesest põhjustatud hambaaukude desinfitseerimiseks. Selline ravi on vajalik haavade, nakkuslike kahjustuste tuvastamisel. Toodet kasutatakse välispidiselt lahuse kujul, mille toimeaine kontsentratsioon on 0,02%.

Mõned funktsioonid

Välispidisel kasutamisel võivad nitrofuraani derivaadid esile kutsuda negatiivseid reaktsioone, kuid praktikas täheldatakse seda kaduv alt väikesel protsendil juhtudest. Võimalik, et tekib allergia. Kui patsient on nitrofuraani derivaatide rühma kuuluva konkreetse ravimi suhtes ülitundlik, ei saa seda ravimirühma kasutada.

Müügil ei pakuta tooteid mitte ainult lahuste, tablettide, vaid ka salviga, mille toimeaine kontsentratsioon on 0,2%. Kõik preparaadid on mõeldud säilitamiseks päikesevalguse eest kaitstud kohas jakõrgete temperatuuride mõju. Nitrofuraani derivaatide vesilahus säilitab oma antiseptilised omadused väga pikka aega.

Kvaliteedikontroll

Praegu on ravimite, sealhulgas populaarsete antimikroobsete ravimvormide võltsimise probleem üsna terav. Autentsuse tuvastamiseks on vaja teha rida reaktsioone, mis jälgivad tulemusi. Klassikalised tulemused on selle rühma kohta teada erinevate reagentidega suhtlemisel. Üksikute ravimite puhul on kvaliteedi tuvastamiseks ka spetsiifilised meetodid.

5 nitrofuraani derivaadi autentsuse tõestamiseks määrake
5 nitrofuraani derivaadi autentsuse tõestamiseks määrake

5-nitrofuraani derivaatide autentsuse tõestamiseks määratakse leeliselahuse osalusel toimunud reaktsiooni tulemus. See meetod kuulub üldrühma ja seda peetakse põhiliseks. Reeglina muutub segu punaseks, mõnevõrra harvemini - oranži varjundiga punaseks. Värvuse olemuse ja intensiivsuse määravad furaanisüdamikus olevad asendajad. On teada, et mitmed ravimid muudavad varju ainult väga kõrge aluselise indeksi korral, teistel võib reaktsioon ilmneda temperatuuri tõusuga ja teistel - langusega.

Alternatiivne kogu rühma hõlmav lähenemisviis – keemiline reaktsioon, mis hõlmab leeliselist lahust, mis peaks viima ammoniaagi vabanemiseni. Selleks tõstke temperatuuri ja kasutage tsingitolmu, töödeldes sellega preparaatide proove.

Privaatsed meetodid

Kõige laialdasem alt kasutatav meetod on veelahuse loomine raskmetallisooladega. Komplekssetel ühenditel on spetsiifiline värv, mis muutub reaktsiooni käigus. Furatsiliin, kombineerituna kümneprotsendilise vasksulfaadi lahusega, annab tumepunase sademe, furadoniin on pruuni sademena ja furasolidoon on roheline.

Orgaaniliste lahustite abil loodud leeliselisi alkoholilahuseid saab kasutada ehtsuse tuvastamiseks (lubatud on üsna lai valik ühendeid). Levinuimad lahustid on:

  • dimetüülformamiid;
  • atsetoon.

Kõik sellistes ainetes sisalduvad nitrofuraani derivaadid lahustuvad kiiresti ja hästi ning toon muutub iga ravimi puhul eraldi. Värvuse küllastus ja reaktsiooni kiirus sõltuvad testitava ravimi aluselise ühendi kontsentratsioonist.

Ravimid: kuidas need ilmusid?

Praegu põhineb nitrofuraani derivaatide klassifikatsioon nende ravimite efektiivsusel, need eristavad seedetraktist hästi ja halvasti imenduvaid ravimeid, samuti kombineeritud ravimeid, milles sisalduvad nitrofuraanipõhised komponendid nagu üks keeruka süsteemi elemente. Kuid see ei olnud alati nii. Esimesed sünteetilise iseloomuga arendused, nagu ametlikest dokumentidest teada, ilmusid juba XIX sajandil, kui orgaaniline keemia oli alles lapsekingades, kuid alles eelmise sajandi teisel poolel õnnestus idee selliseks arendada. niivõrd, et sai võimalikuks tõhusate ravimite loomine. Paljuski aitasid seda kaasa Butlerovi teooriad, mille põhjal oli võimalik formuleerida viie elemendiga heterotsüklid. Sel hetkeltekkisid kõik eeldused furaaniühenditega töötamiseks.

nitrofuraani derivaadid on
nitrofuraani derivaadid on

Ametlikult registreeriti esimene edukas furaaniühendite süntees 1818. aastal, mil tehti tööd limahappega. Reaktsiooni kõrvalsaadus vedelal kujul saadi, fikseeriti, kuid seda ei uuritud, mistõttu furaani avastamist sel hetkel ei toimunud - inimkond ootas rohkem kui pool sajandit. 1832. aastal avastas Dobereiner täiesti kogemata furfuraali, püüdes valmistada sipelghapet suhkru ja tärklise abil. Reaktsioonis osalesid mangaandioksiid ja väävelhape. Furfuraal taasavastati 1840. aastal. Seekord viidi reaktsioon läbi kaerahelbepudruga, mida töödeldi sama väävelhappega. Teine katse seda ainet isoleerida andis teadusliku uurimistöö alustamiseks piisav alt mahtusid ja just siis sõnastas Stenhouse empiirilise valemi ning suutis avastada ka keemikute jaoks uue aine põhiomadused.

Terminoloogia ja ajalugu

1845. aastal saadi furfuraal ametlikult kliidest ja tänapäevani kasutatav nimetus on omistatud uuele ühendile. See on moodustatud ladinakeelsetest sõnadest "kliid", "õli" ja on mõeldud tootmismeetodi, eriliste välisomaduste kajastamiseks. Furfuraal on sõna, millest tulid terminid "furaan", "furfuraan" ja muud tuletised.

Keemikud jätkasid katseid, et leida, mida saaks kasutada uue ühendi ekstraheerimiseks. Laboritingimustes oli võimalik toota aldehüüdi derivaate ammoniaagi osalusel. Neid on nimetatud"furfuriin", "furfuramiid". 1870. aastal kordasid teadlased uuesti 1818. aasta katset, mis võimaldas avastada furaani. Seitse aastat hiljem töötas Bayer välja oma furaani tsüklilised valemid.

Füüsika ja keemia: toimeainete omadused

Furan on värvitutest kristallidest moodustunud pulber. 85 kraadini kuumutamisel sulab, keeb 32 kraadi juures. See on väljendunud atsidofoob, suurenenud kontsentratsioonis väävelhappega suhtlemisel täheldatakse polümerisatsioonireaktsiooni. Kui hapet kasutatakse lahjendatud kujul, lõhustatakse furaanitsükkel, mille tulemusena moodustuvad 1,4-dikarbonüülühendid. Ainel on kalduvus elektrofiilsele asendusele. Katsed on näidanud, et furaan osaleb sellistes reaktsioonides isegi kergemini ja kergemini kui benseen.

Furaani tootmine on praegu furfuraalil põhinev süntees. Seda ühendit saab saada üsna taskukohastest toodetest - põllumajandustegevuse jäätmetest. Klassikaline allikas on päevalillekestad või maisitõlvikud.

Kuidas see välja näeb?

Tavalised nitrofuraani derivaadid on kristallielementide poolt loodud pulbrid. Neil pole maitset või need on kergelt kibedad. Varjundid on kollakad, mis on määratud külgahela spetsiifilisusega. Mõned ühendid on helekollased või isegi oranžid, teised aga pruunid kollase varjundiga. Enamasti lahustuvad need vees halvasti, kuid seda omadust saab segu kuumutamisega suurendada.

On teada, et nitrofuraani derivaadid lahustuvad alkoholis hästi. Saate kasutada seeriatmuud orgaanilised ained, sealhulgas dimetüülformamiid, propüleenglükool. Ravimeid iseloomustab suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes, mistõttu tuleks isegi vee, alkoholi (jm) ravimite lahuseid päevavalguse eest varjata. Ultraviolettkiirguse mõju on äärmiselt negatiivne - molekul hävib peaaegu kohe. See seab hoiustamisvõimalustele piirangud: kasutatakse rangelt tumedaid klaasist anumaid.

"Furagin": rakenduse funktsioonid

Selle ravimi võib ohutult liigitada meie aja kõige populaarsemate nitrofuraani derivaatide hulka. See on suuresti tingitud võimalusest kombineerida teiste antimikroobsete ravimitega. Tööriist näitab tugevat mõju invasioonile:

  • stafülokokid;
  • Klebsiell;
  • shigella.
nitrofuraani derivaatide preparaadid
nitrofuraani derivaatide preparaadid

Toimeaine põhjustab bakterivalgule korvamatut kahju, mille tõttu ei saa toota DNA molekule, on häiritud hingamisprotsessid. Sellise reaktsiooni mõjul ei suuda infektsiooni esile kutsunud mikroob toota sama palju toksiine kui terve rakk, mis viib kiiresti heaolu paranemiseni. Arstid pööravad tähelepanu: ravi katkestamine enne arsti poolt soovitatud ravikuuri lõppu on vastuvõetamatu, kuna hea tervis ei näita patogeense mikrofloora eliminatsiooni.

Soovitan: