Nagu teate, on närvisüsteemis palju sünapse. Need on vajalikud impulsside edastamiseks. Sellesse protsessi on kaasatud mitut tüüpi vahendajaid. Nende hulgas on atsetüülkoliin, norepinefriin, GABA, serotoniin jne. Vahendajad (transmitterid) on vajalikud neuronitevaheliseks signaalimiseks. Lisaks toimub tänu neile lihaste ergastamine või pärssimine. Närvisüsteemi erinevate patoloogiate korral võib neurotransmitterite töö häirida. See juhtub aju atroofiliste ja degeneratiivsete protsesside tõttu. Sellistel juhtudel kasutatakse ravimeid, mis on vajalikud signaaliülekande tugevdamiseks või nõrgendamiseks. Sarnane farmakoloogiline rühm hõlmab koliinesteraasi inhibiitoreid. Neid kasutatakse myasthenia gravis'e, neuriidi, amüotroofse skleroosi, Alzheimeri tõve, vaimsete patoloogiate korral.
Kolinesteraasi inhibiitorite toime
Koliinesteraasi inhibiitorid on ravimid, mida kasutatakse laialdaselt neuroloogias ja psühhiaatrias. Need on jagatud mitmeksrühmad, millest igaüht kasutatakse konkreetsel juhul. Nende ravimite toime põhineb koliinesteraasi blokeerimisel. Seda ensüümi leidub nii tervetel inimestel kui ka erinevate haiguste all kannatajatel. See on vajalik neurotransmitteri atsetüülkoliini lagunemiseks. Selle toime tulemusena hävib saatja koliiniks ja äädikhappeks. Erinevate ajupatoloogiate korral tekib ajukoore järkjärguline atroofia. Selle tulemusena võivad mõned struktuurid, sealhulgas kolinergiline süsteem, täielikult hävida. Lisaks aju atroofiale viivad selleni autoimmuunse, nakkusliku, viirusliku iseloomuga degeneratiivsed protsessid. Eesaju tuumade hävimise tõttu on neurotransmitteri - atsetüülkoliini - väljendunud puudus. Selleks, et vältida selle aine puudust nii kaua kui võimalik, on vaja mõjutada ensüümi, mis seda hävitab. Sel eesmärgil kasutatakse koliinesteraasi inhibiitoreid. Tänu neile saab neurotransmitteri aktiivsust säilitada mitu aastat.
Kolinesteraasi inhibiitorid: ravimite klassifikatsioon
Antikoliinesteraasi ravimeid on mitut tüüpi. Neid klassifitseeritakse vastav alt ensüümile avaldatavale farmakoloogilisele toimele. Mõned neist blokeerivad koliinesteraasi pöördumatult, teised ajutiselt. Seal on 3 ravimite rühma. Nende hulgas:
- Pööratavad blokaatorid. Need koliinesteraasi inhibiitorid mõjutavad postsünaptilist signaaliülekannet. Tänu neile katkeb ajutiselt ensüümi toime. Sellesse rühma kuuluvad akridiinid ja piperidiinid.
- Pseudo-pöördumatud koliinesteraasi blokaatorid. Nende toimemehhanism seisneb kombineerimises ensüümmolekuli sibulaosaga. Lisaks on nad võimelised seonduma atsetüülkoliini retseptoritega. Karbamaatide rühmal on sarnased omadused.
- Pöördumatud koliinesteraasi inhibiitorid. Selle rühma preparaate nimetatakse fosfororgaanilisteks aineteks. Esindaja on ravim "Metrifonat".
Akridiinide rühma kuuluvad ravimid "Takril" ja "Velnakrin". Karbamaatide esindajad - ravimid "Rivastigmiin", "Epistatigmiin".
Näidustused koliinesteraasi inhibiitorite kasutamiseks
Kolinesteraasi inhibiitoreid kasutatakse tsentraalsete lihashaiguste, atroofiliste ja degeneratiivsete ajupatoloogiate raviks. Lisaks on mõned ravimid saadaval tilkade kujul. Neid kasutatakse suurenenud silmasisese rõhu - glaukoomi korral. Koliinesteraasi pöörduv alt inhibeerivad ravimid on ette nähtud dementsuse, Picki tõve ja Alzheimeri tõve raviks. Eelistada tuleks piperidiinide rühma, kuna need toimivad selektiivselt ja neil on vähem kõrv altoimeid. Viimasel ajal on ravimite kasutamise näidustused laienenud. Selle põhjuseks on nende omaduste üksikasjalikum uurimine. Haigused, mille puhul antikoliinesteraasi ravimeid on ette nähtud, on müasteenia, soole atoonia, lihasdüstroofia, amüotroofne lateraalskleroos, degeneratiivse päritoluga jäsemete halvatus. Mürgistuse korral kasutatakse pöördumatuid inhibiitoreid.
Vastunäidustused antikoliinesteraasi ravimite kasutamisele
Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid ei kasutata konvulsiivse sündroomi, mis tahes etioloogiaga hüperkineesi korral. Samuti on need vastunäidustatud raske südamepuudulikkuse, bronhiaalastma, türotoksikoosi all kannatavatele patsientidele. Samaaegse maohaavandi, enteriidi korral ei ole soovitav võtta antikoliinesteraasi ravimeid. Ravimid ei ole näidustatud rasedatele ja imetavatele naistele.
Kolinesteraasi inhibiitorid: Alzheimeri tõve valikravimid
Alzheimeri tõbi on kesknärvisüsteemi atroofiline kahjustus, millega kaasneb amneesia, isiksusehäire ja dementsus. Teadlased üle maailma püüavad leida selle patoloogia ravi. Kerge kuni keskmise raskusega haiguse korral on valitud ravim Donepesiil. See kuulub pöörduvate koliinesteraasi inhibiitorite hulka, sellel on selektiivne toime. Ravimit kasutatakse patogeneetiliseks raviks. See ei suuda patsienti täielikult ravida, kuid aeglustab Alzheimeri tõve sümptomite teket.
