Nuumrakkude membraani stabilisaatorite kategooriasse kuuluvad paiksed ravimid – kromoonid, aga ka süsteemsed ravimid, millel on abistav antihistamiiniline omadus, nimelt ketotifeen.
Nende ravimite toimemehhanism on see, et nad suudavad blokeerida k altsiumi- ja klooriioonide sisenemise rakkudesse, mille tulemusena allergia vahendaja (histamiin) stabiliseerub ja membraan kaotab võime lahkuda. see rakk. Lisaks on membraani stabilisaatorid võimelised takistama teiste allergiliste nähtuste tekkega seotud ainete vabanemist.
Mis see on?
Nuumrakkude membraani stabilisaatorid – ravimid, mis takistavad k altsiumi avanemistkanalid ja k altsiumi tungimine nuumrakkudesse. Nad blokeerivad rakkude k altsiumist sõltuvat degranulatsiooni ja histamiini vabanemist neist - tegur, mis aktiveerib trombotsüüte, leukotrieene. Samuti vähendavad nad anafülaksia ilminguid ja teisi bioloogiliselt aktiivseid aineid, mis võivad esile kutsuda põletikulisi ja allergilisi reaktsioone. Nuumrakkude membraanide stabiliseerumine on tingitud cAMP akumuleerumise blokeerimisest neis ja fosfodiesteraasi pärssimisest.
Numrakkude membraani stabilisaatorite allergiavastase toime peamine aspekt on katehhoolamiinide suurenenud tajumine adrenergiliste retseptorite poolt. Lisaks on sellistel ravimitel omadus blokeerida kloriidikanaleid ja seega takistada parasümpaatiliste otste depolariseerumist bronhides. Need takistavad bronhide limaskesta rakkude infiltratsiooni ja pärsivad hilinenud ülitundlikkusreaktsioone. Mõned selle rühma ravimid on võimelised inhibeerima H1 retseptoreid.
Ravimid kõrvaldavad bronhide limaskesta turse ja hoiavad ära silelihaste toonuse tõusu. Peamine näidustus nende kasutamiseks on bronhide obstruktsiooni ennetamine.
Efektid
Numrakkude membraani stabilisaatorite toimed on järgmised:
- limaskestade ülemäärase reaktiivsuse vähenemine (allergiliste rakureaktsioonide vahendajate vabanemise pärssimise tõttu);
- allergiliste reaktsioonide tekkega seotud rakkude (eosinofiilid, makrofaagid, neutrofiilid ja teised) aktiivsuse vähenemine;
- läbilaskvuse väheneminelimaskestad - turse vähenemise tõttu;
- närviretseptorite tundlikkuse vähenemine ja sellele järgnev bronhide valendiku refleksi ahenemise blokeerimine – bronhokonstriktsioon.
Mis on nuumrakkude membraani stabilisaatorite toimemehhanism?
Farmakoloogilised omadused
Selle farmakoloogilise rühma ravimite kasutamine takistab allergiliste nähtuste (bronhospasm, turse) teket, kui potentsiaalsed allergeenid tungivad kehasse, samuti kui seda mõjutavad mitmesugused provotseerivad tegurid - füüsiline aktiivsus, külm õhk ja muud.
Ketotifeen on nuumrakkude membraani stabilisaator. See, nagu kromoonid, vähendab hingamisteede suurenenud aktiivsust vastusena allergeeni allaneelamisele. Lisaks on see H1-histamiinikiudude blokeerija, st pärsib allergiliste protsesside progresseerumist.
See on nuumrakkude membraani stabilisaatorite peamine mehhanism.
Üldiselt vähendavad membraani stabilisaatorid nende regulaarsel pikaajalisel kasutamisel krooniliste allergiliste haiguste ägenemiste sagedust.
Cromone kasutatakse allergilise riniidi ja konjunktiviidi, bronhiaalastma ja provotseerivate tegurite mõjul (treening, külm õhk jne) põhjustatud bronhospasmi tekke ennetamiseks, samuti enne võimalikku kokkupuudet potentsiaalsete allergeenidega. Muuhulgas ravimid sellefarmakoloogilist kategooriat kasutatakse bronhiaalastma kompleksravis - ühe põhiravimi kujul. Bronhospasmi kõrvaldamiseks ei kasutata neid meditsiinilisi ravimeid selles klassifikatsioonis.
Ketotifeeni nimetatakse nuumrakkude membraani stabilisaatoriks. Seda kasutatakse bronhiaalastma atoopilise vormi ennetamiseks, atoopilise dermatiidi, konjunktiviidi ja allergilise iseloomuga riniidi, kroonilise urtikaaria raviks. Selle ravimi laialdast kasutamist piirab oluliselt selle suhteliselt madal allergia- ja põletikuvastane toime, samuti 1. põlvkonna antihistamiinikumide väljendunud kõrv altoimed, mis on iseloomulikud ka sellele ravimile.
Kromoonide maksimaalne efektiivsus saavutatakse ligikaudu 14 päeva pärast nende süstemaatilist kasutamist. Sellise ravi kestus peaks olema 4 kuud või rohkem. Tühistage ravim järk-järgult nädala jooksul.
Selle kasutamisel sõltuvust ei täheldata, samuti ei vähene teiste ravimite efektiivsus nende pikaajalisel kasutamisel (tahhüfülaksia sümptomid). Kas nuumrakkude membraani stabilisaatoritel on vastunäidustusi?
Vastunäidustused
Need vahendid on astmahoogude tekkeks vastunäidustatud. Samuti ei tohiks neid kasutada astmaatilise seisundi või ülitundlikkuse korral.
Sissehingamine
Sissehingamiselravimeetodid kromoonide kasutamisega, mõnel juhul täheldatakse köha ja lühiajalisi bronhospasmi nähtusi, väga harva areneb väljendunud bronhospasm. Sarnased reaktsioonid on seotud ülemiste hingamisteede limaskesta ärritusega ravimite toimel.
Milline on nuumrakkude membraani stabilisaatorite kliiniline farmakoloogia, mitte kõik ei tea.
Muud kasutusalad
Kasutades neid ravimeid kromoone sisaldavate ninatilkade kujul, teatavad patsiendid mõnel juhul köha, peavalu, maitsetundlikkuse häirete ja ninaneelu limaskestade ärrituse ilmnemisest.
Pärast nende ravimite tilgutamist (silma tilgutamist) tekib mõnikord põletustunne, võõrkeha tunne silmades, sidekesta turse ja hüperemia (punetus).
Negatiivsed ilmingud
Ketotifeeni kasutamise kõrv altoimed on võrdsed esimese põlvkonna H1-histamiini blokaatoritega. See võib põhjustada uimasust, suukuivust, reaktsioonide kiiruse pärssimist ja muud.
Naatriumkromoglükaat
Sellel ravimil on ka mõned analoogid, sealhulgas:
- kromoglütsiinhape;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Need membraani stabilisaatorid hoiavad ära, kuid ei ravi koheseid allergilisi reaktsioone.
Kopsu hingamisteede luumenist sissehingamisel kehasse sisenemiselainult 10% algannusest imendub, suukaudsel manustamisel - veelgi vähem - ainult 1%, intranasaalselt manustatuna tungib verre 8% ja silma tilgutades - 0,04% ravimist.
Aine põhiainete maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 15-20 minuti pärast. Silma tilgutamisel ilmneb toime 2-14 päeva pärast, sissehingamisel - 2-4 nädala pärast, suukaudsel manustamisel - 2-5 nädala pärast.
Selle ravimi või selle analoogide määramise näidustused on bronhiaalastma (üks põhiravina), seedesüsteemi allergilised haigused, toiduallergia, haavandiline koliit (kombineeritud ravi elemendina), heinapalavik, allergiline riniit ja konjunktiviit.
Selle ravimite rühma sissehingamiseks kasutatakse:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Ninasiseseks kasutamiseks:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Silmatilgana:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglütsiin;
- Kõrge Krom.
Mis on veel nuumrakkude membraani stabilisaatorite loendis?
Nedokromiilnaatrium
See ravim nuumrakkude membraani stimulaatorina on oma toimelt lähedane naatriumkromoglükaadile. See toimib bronhodilataatorina japõletikuvastane toime ja seda kasutatakse sissehingamisel selliste patoloogiate nagu bronhiaalastma ennetamiseks ja raviks. Sel juhul kasutatakse seda 4-8 korda päevas, 4 mg 2 hingetõmbe korral. Säilitusannus on võrdne terapeutilise annusega, kuid sissehingamise sagedus on 2 korda päevas. Esimese ravinädala lõpuks on ravitoime juba täheldatav.
Võivad esineda kõrv altoimed – tsefalgia, köha, düspepsia, bronhospasm. Tugevdab vastastikku β-agonistide, glükokortikoidide, ipratroopiumi ja teofülliinbromiidi toimet.
Lodoksamiid
See farmakoloogiline ravim pärsib histamiinide ja muude allergilisi reaktsioone soodustavate ainete vabanemist. See on saadaval silmatilkade kujul. Imendudes väikeses koguses, kestab poolväärtusaeg umbes 8 tundi. Seda vahendit kasutatakse allergilise konjunktiviidi ja keratiidi korral.
Soovitatav on tilgutada üks või kaks tilka mõlemasse silma 6-tunnise intervalliga. Ravi kestus - kuni 1 kuu.
Selle ravimiga ravi käigus võivad tekkida kõrvalnähud nägemisorganites (sidekesta ärritus, nägemise hägustumine, sarvkesta haavandid), lõhnaorganites (nina limaskesta kuivus), samuti üldised nähtused (pearinglus, iiveldus ja teised).
Ravi ajal on kontaktläätsede kandmine vastunäidustatud.
Kõige populaarsem nuumrakkude membraani stabilisaator farmakoloogias on ketotifeen.
Ketotifeen
Sellel ravimil, nagu ka selle analoogidel ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") on membraani stabiliseeriv toime, mis on kombineeritud H1-histamiini blokeeriva toimega. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi - ravimi biosaadavus on 55%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 3-4 tundi pärast allaneelamist, poolväärtusaeg on 21 tundi.
Milleks seda kasutatakse?
Seda ravimit ja selle analooge kasutatakse profülaktilistel eesmärkidel astmahoogude, allergilise päritoluga riniidi ja dermatooside korral. Soovitatav on võtta 1-2 mg (kapslite ja tablettide kujul) või 1-2 tl. siirupit 0,02% kaks korda päevas koos toiduga.
Selliste ravimitega ravi taustal võivad tekkida kõrvalsümptomid, näiteks suukuivus, suurenenud söögiisu ja sellega kaasnev kaalutõus, liigne unisus, reaktsioonikiiruse pärssimine. Ravim tugevdab unerohtude ja rahustavate farmakoloogiliste ainete, aga ka alkoholi toimet.
Raseduse ja membraani stabilisaatorid
Süsteemsete membraani stabilisaatorite kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Toopilised ained – kromoonid – on vastunäidustatud kasutamiseks ainult esimesel trimestril ja järgnevatel perioodidel kasutatakse neid ettevaatlikult. Kui on näidustusi, näiteks allergilise riniidi ja samalaadse konjunktiviidi kroonilises vormis, on pärast 15 rasedusnädalat lubatud kasutada 2% kromoheksaali lahust silmatilkade või ninasprei kujul.standardannused.
Imetamise ajal kasutatakse kromoone ainult rangete näidustuste olemasolul.
Vaatasime üle nuumrakkude membraani stabilisaatorite toimemehhanismi.
