Östrogeeni blokaatorid on keemilised ühendid, mis blokeerivad östrogeeni toimet. Antiöstrogeenseid ravimeid kasutatakse mitmesuguste haiguste raviks. Neid kasutatakse laialdaselt rinnavähi raviks, et aeglustada kasvaja kasvu või vältida kordumist. Sarnaselt teiste ravimitega, millel on koostoime organismis hormoonidega, tuleb neid ravimeid kasutada arsti järelevalve all.
Östrogeeni eelised ja kahjud
Östrogeeni ehk steroidhormooni sünteesivad peamiselt munasarjad. See mõjutab mitmeid keha protsesse. Fertiilses eas naistel on selle loodusliku hormooni tase kõrgeim. Liigne maht võib aga põhjustada sündroomi, mida nimetatakse hüperöstrogeensuseks. See haigus võib põhjustada onkoloogilisi protsesse rinna- ja endomeetriumivähis. Antiöstrogeeni ravimid ja östrogeeni blokaatorid või aromataasi inhibiitorid võivad seda parandada. Sellistel ravimitel on aga naistele ja meestele positiivne ja negatiivne mõju.
Östrogeeniblokaatorite tüübid, nende kasutamine
Östrogeeni blokaatoreid on mitut tüüpi. Aromataasi inhibiitorid blokeerivad tegelikult östrogeeni tootmist. Selektiivsed östrogeeniretseptori modulaatorid, nagu tamoksifeen, klomifeen, on loodud blokeerima östrogeeni retseptoreid ja käituvad erinevat tüüpi kudede puhul erinev alt. Antiöstrogeenid blokeerivad ka östrogeeni retseptoreid.
Antiöstrogeen takistab testosterooni muutumist östradiooliks ja östrogeensed hormoonid lakkavad töötamast või blokeeritakse.
Vähktõve ravis kasutatakse neid ravimeid kasvaja kasvu aeglustamiseks. Sel juhul võivad selektiivsed östrogeeniretseptori modulaatorid sihtida spetsiifilisi östrogeeni retseptoreid. Blokaatoreid, sealhulgas klomifeeni, kasutatakse mõnikord ka viljatuse ravis ja need võivad aidata mõnda naist, kellel on raskusi rasestumisega. Mõned arstid kasutavad neid ravimeid ka nende laste raviks, kellel on puberteet edasi lükatud, kuni nad on piisav alt vanad.
Kulturistide seas on levinud östrogeeniblokaatorite kasutamine organismi kõrge testosteroonitaseme östrogeense toime tõttu. Testosteroon on östrogeeni eelkäija, aromataasi inhibiitoreid saab kasutada selleks, et peatada liigset östrogeeni lihasmassi kasvatamisel, hoides selle taseme kehas madalal. See tava on meelitanud paljusid, eriti kui antiöstrogeenseid ravimeid kasutatakse peamiselt kosmeetilistel eesmärkidel. Sellesjuhul kasutavad inimesed pille ja toidulisandeid ilma arsti järelevalveta.
Kõrvalmõjud
Antiöstrogeensetel ravimitel on kõrv altoimeid. Need võivad põhjustada pearinglust, peavalu, higistamist, kuumahoogusid ja segadust. Ainult endokrinoloog saab määrata patsiendile sobiva annuse sõltuv alt olukorrast ja kõrv altoimete vastuvõetava läve. Endokrinoloog võib patsiendi üldise terviseseisundi hindamisel tellida ka regulaarseid vereanalüüse hormoonide taseme määramiseks, et kinnitada, et antiöstrogeenide kasutamine on patsiendi jaoks ohutu ja toimiv.
Ravi meestele
Meeste vananedes testosterooni tase langeb. Kui aga testosterooni tase langeb kiiresti või oluliselt, võib see viia hüpogonadismi tekkeni. See seisund, mida iseloomustab keha võimetus toota seda olulist hormooni, võib põhjustada mitmeid sümptomeid, sealhulgas:
- libido kaotus;
- sperma tootmise ja kvaliteedi langus;
- erektsioonihäired;
- väsinud.
Östrogeenist rääkides arvatakse ennekõike, et see on naissuguhormoon, kuid selle olemasolu tagab meeste keha korraliku toimimise. Östrogeene on kolme tüüpi: östriool, östroon ja östradiool. Östradiool on meeste peamine aktiivse östrogeeni tüüp. See mängib olulist rolli meeste liigeste ja ajukoe funktsiooni säilitamisel. Antiöstrogeeni ravimid võimaldavad teil ka korralikultarenevad spermatosoidid.
Hormonaalne tasakaalutus – östrogeeni taseme tõus ja testosterooni taseme langus – tekitab probleeme. Liiga palju östrogeeni mehe kehas võib põhjustada:
- günekomastia (rinnakoe üleareng);
- südame-veresoonkonna probleemid;
- suurenenud insuldirisk;
- kaalutõus;
- eesnäärmeprobleemid.
Östrogeenitaseme taastamiseks võite võtta mitmeid samme. Näiteks kui teie liigset östrogeeni seostatakse madala testosterooni tasemega, võib testosterooni asendusravi östrogeeni blokaatorina olla kasulik.
Farmatseutilised östrogeeniblokaatorid
Mõned farmaatsiatooted võivad meestel tekitada östrogeeni blokeerivat toimet. Tavaliselt on need mõeldud kasutamiseks naistele, kuid koguvad populaarsust meeste, eriti lapsi saada soovijate seas. Testosterooni toidulisandid võivad põhjustada viljatust. Kuid östrogeeniblokaatorid, nagu Clomid, võivad taastada hormonaalse tasakaalu, ilma et see kahjustaks viljakust.
Mõnda ravimit, mida tuntakse selektiivsete östrogeeniretseptori modulaatoritena, turustatakse tavaliselt rinnavähi raviks. Kuid neid saab kasutada ka östrogeeni blokeerimiseks meestel. Neid ravimeid kasutatakse mitmesuguste madala testosteroonitasemega seotud seisundite korral, sealhulgas:
- viljatus;
- väike kogusspermatosoidid;
- günekomastia;
- osteoporoos.
Neid ravimeid tuleks kasutada valikuliselt, sõltuv alt patsiendi seisundist. Selliseid antiöstrogeenseid ravimeid kasutatakse. Saadaval apteegis:
- "Tamoksifeen".
- "Arimidex".
- "Letrosool".
- "Raloksifeen".
Toime luukoele
Arstide sõnul võib pikaajaline kokkupuude östrogeensete ravimitega põhjustada naistel endomeetriumi vähki. "Raloksifeen" - selektiivne östrogeeni retseptori modulaator - võib takistada vähi arengut, blokeerib selektiivselt östrogeeni imendumist. See ravim on aga võimeline pärssima ka östrogeenide kasulikku mõju luutihedusele. Uus ravim Lasofoksifeen võib selle probleemi lahendada. See hoiab ära menopausijärgses eas naiste luude hõrenemise ja vähendab luude haprust. Selle ravimi kasutamine on üldiselt ohutu, kuid võib suurendada vere hüübimist.
Uimastite koostoimed
Östrogeeniblokaator tamoksifeen võib aidata vältida vähki. Vähihaiged kogevad sageli depressiooni ja selle rühma ravimid võivad antidepressantidega negatiivselt suhelda. Paroksetiini tuleb kasutada, sest tamoksifeeni ja paroksetiini kasutavatel naistel on väiksem suremuse risk kui naistel, kes võtavad tamoksifeeni ja paroksetiini.mis tahes muu antidepressant. Seda seetõttu, et paroksetiin on selektiivne.
Anöstrogeenivastased ravimid ja ravimid
Kõigi nende abinõude kirjeldused näitavad, et iga ravimit kasutatakse konkreetsel juhul eraldi.
Clomid ehk klomifeentsitraat oli üks algupäraseid ravimeid, mida kasutati günekomastia ravis, kuna see tõstab organismi enda testosteroonitaset. Pikaajalisel kasutamisel on mõned kõrv altoimed, näiteks nägemishäired. Turul on paremaid ühendeid, mis teevad sama, kuid Clomid on siiski tõhus ja odav segu igale sportlasele.
See ei ole anaboolne steroid, seda ravimit kirjutatakse naistele tavaliselt välja abivahendina viljatuse vastu, kuna sellel on väljendunud ovulatsiooni stimuleerimise võime, mis saavutatakse östrogeeni mõju blokeerimisega/minimeerimisega organismis. Täpsem alt öeldes on Clomid keemiline sünteetiline östrogeen, millel on agonisti/antagonisti omadused. Mõnes sihtkoes võib see blokeerida östrogeeni võime seonduda vastava retseptoriga. Selle kliiniline kasulikkus on võidelda östrogeenide negatiivse tagasiside vastu hüpotalamuse-hüpofüüsi-munasarjade süsteemis, mis suurendab LH ja FSH vabanemist. Kõik see viib ovulatsioonini.
Spordi eesmärgil ei oma klomifeentsitraat naistel mingit mõju. Meestel agasuureneb folliikuleid stimuleeriva ja (peamiselt) luteiniseeriva hormooni tootmine, mis stimuleerib testosterooni loomulikku tootmist. See efekt on eriti kasulik sportlasele steroiditsükli lõpus, kui endogeense testosterooni tase on alla surutud. Ilma testosteroonita (või muude androgeenideta) domineerib kortisool ja see mõjutab lihasvalkude sünteesi. Kuid enamiku äsja omandatud lihastest sööb ta kiiresti ära pärast äratõmbamist. Clomid võib mängida olulist rolli selle õnnetuse ärahoidmisel, et saavutada sportlikku jõudlust. Naiste jaoks on Clomidi eeliseks endogeense östrogeeni taseme võimalik juhtimine. See suurendab rasva ja lihaskonna kadu, eriti sellistes piirkondades nagu reied ja tuharad. Klomifeentsitraat põhjustab aga naistel sageli kõrv altoimeid, kuid on selle sportlaste seas siiski nõutud.
Tamoksifeen blokeerib rinnavähirakkudes östrogeeni retseptoreid. See peatab östrogeeni nendega suhtlemise ja pärsib rakkude kasvu ja jagunemist. Kuigi tamoksifeen toimib rinnarakkudes antiöstrogeenina, toimib see östrogeenina teistes kudedes, nagu emakas ja luud.
Sõltuva invasiivse rinnavähiga naised Tamoksifeeni võib kasutada 5–10 aastat pärast operatsiooni, et vähendada metastaaside leviku võimalust. Samuti vähendab see teise rinnavähi tekkeriski. Varases staadiumis kasutatakse seda ravimit peamiselt patsientidel, kellel seda ei olemenopaus on saabunud. Aromataasi inhibiitorid on menopausis naiste eelistatud ravi.
Tamoksifeen võib ka metastaatilise vähiga patsientidel peatada kasvajate kasvu ja isegi vähendada kasvajaid. Seda võib kasutada ka rinnavähi tekkeriski vähendamiseks.
Seda ravimit võetakse suu kaudu, enamasti tableti kujul.
Antiöstrogeensete ravimite kõrv altoimete hulka kuuluvad väsimus, kuumahood, tupe kuivus või tugev eritis ning meeleolu kõikumine.
Mõned luumetastaasidega naised võivad kogeda valu ja turset lihastes ja luudes. Tavaliselt ei kesta see kaua, kuid mõnel harvadel juhtudel võib naistel tekkida ka kõrge vere k altsiumisisaldus, mida ei saa kontrollida. Kui see juhtub, võidakse ravi mõneks ajaks peatada.
Võimalikud on ka harvad, kuid tõsisemad kõrv altoimed. Need ravimid võivad menopausis naistel suurendada müomeetriumivähi tekkeriski. Suurenenud vere hüübimine on veel üks võimalik tõsine kõrv altoime. Esineb süvaveenide tromboosi, kuid mõnikord võib trombi tükk lahti murda ja lõpuks kopsuarteri ummistada (kopsuemboolia).
Tamoksifeen on harva olnud menopausijärgses eas naiste insultide ja südameatakkide põhjuseks.
Sõltuv alt naise menopausi seisundist võib tamoksifeenil olla erinev toime.mõju luudele. Premenopausis naistel võib tamoksifeen põhjustada luude hõrenemist, kuid menopausijärgses eas naistel suureneb k altsiumi tase, mis on vajalik luu tugevuse tagamiseks.
Selle ravimi eelised kaaluvad üles riskid peaaegu kõikidele naistele, kellel on hormoonsõltuv invasiivne rinnavähk.
Sarnane ravim on toremifeen, mis on heaks kiidetud metastaatilise rinnavähi raviks. Kuid see ravim ei toimi, kui tamoksifeeni kasutati, kuid ilma mõjuta.
Fulvestrant on ravim, mis esm alt blokeerib östrogeeniretseptori ja seejärel kõrvaldab ka retseptori seondumisvõime. See toimib kogu kehas antiöstrogeenina.
Fulvestranti kasutatakse kaugelearenenud metastaatilise rinnavähi raviks ja seda kasutatakse kõige sagedamini pärast seda, kui teised hormonaalsed ravimid (tamoksifeen ja aromataasi inhibiitorid) on lakanud toimimast.
Sagedaste kõrv altoimete hulka võivad kuuluda kuumahood, öine higistamine, kerge iiveldus ja väsimus. Teoreetiliselt võib see pikaajalisel kasutamisel luid nõrgestada (osteoporoos).
See ravim on saanud heakskiidu kasutamiseks postmenopausis naistel, kes ei reageeri tamoksifeenile ega toremifeenile. Mõnikord kasutatakse seda premenopausis naistel ettekirjutuse järgi, sageli kombineerituna luteiniseerivat hormooni vabastava agonistiga, et munasarjad sulgeda.
Naised kasutavad "Raloksifeeni" ennetamiseks ja raviksluuhõrenemine või osteoporoos pärast menopausi. See aitab hoida luid tugevana, vähendades luumurdude võimalust.
Raloksifeen võib ennetada ka rinnavähi invasiivsete vormide teket pärast menopausi. See ei ole östrogeenhormoon, vaid toimib nagu östrogeen teatud kehaosades, näiteks luudes. Teistes kehaosades (emakas ja rinnad) toimib raloksifeen östrogeeni blokaatorina. See ei leevenda erinevaid menopausi sündroome. Raloksifeen kuulub ravimite klassi, mida tuntakse selektiivsete östrogeeniretseptori modulaatoritena-SERM-idena (östrogeensed ja antiöstrogeensed ravimid).
Anöstrogeenivastased ravimid ja sport
Mõndasid ravimeid kasutavad kulturistid lihaste kasvatamiseks laialdaselt.
"Cyclophenyl" on mitteanaboolne/androgeenne steroid. See toimib antiöstrogeenina ja testosterooni stimulaatorina. "Tsüklofenüül" on väga nõrk ja kerge östrogeen, kuid see seondub östrogeeni retseptoritega ja takistab looduslike östrogeeni retseptorite seondumist. Tegelikult töötab see nii hästi, et mõned sportlased võtavad seda ravimit steroidravi ajal, et hoida oma östrogeeni taset madalal. Tulemuseks on steroidide toimel tekkiva vedeliku hulga vähenemine kehas ja günekomastia vähenemine. Sportlane on karmima välimusega, kasutab ravimeid, mida võiks võistluseks valmistudes võtta. Kulturistid kasutavad seda aga harvemini, kuna eelistavad seda rohkemsaadaval "Nolvadex" ja "Proviron".
Nagu Clomid, on ka Cyclofenil naistel ebaefektiivne, kuna sellel on positiivne mõju ainult meeste hormoonide tootmisele. Selle ravimi põhjustatud testosterooni taseme tõus ei ole piisav, et rääkida dramaatilistest paranemistest, kuid see suurendab jõudu, on võimalik isegi väike kehakaalu tõus, energia märkimisväärne suurenemine ja regeneratsiooni kiirenemine. Need tulemused on eriti märgatavad edasijõudnud sportlastel, kellel on steroidide kasutamise kogemus vähe või puudub üldse. Kasutamise tulemused on märgatavad alles nädala pärast.
Mõnel juhul kogevad sportlased aknetaolist löövet, suurenenud seksiisu ja kuumahood. Need sümptomid viitavad eriti tõendile, et ühend on tegelikult tõhus. Pärast ravi katkestamist teatavad mõned depressiivsest meeleolust ja füüsilise jõu kergest langusest. Need, kes võtavad ravimit antiöstrogeenina steroidravi ajal, võivad ravimi mõju lõppedes kogeda tagasilöögiefekti.
"Proviron" on üks vanimaid anaboolseid androgeenseid steroide turul. Ametlikult tuntud kui Mesterolone, on see kasutajate seas endiselt üks enimkasutatud anaboolseid steroide.
Funktsionaalselt täidab Proviron nelja peamist funktsiooni, mis määravad suuresti selle toimeviisi. Esiteks ilmub ta väljaüks võimsamaid anaboolseid steroide, kuna suurendab ringleva vaba testosterooni mahtu, mis on kulturistide anaboolsete protsesside jaoks olulisem. Lihtne viis asja vaatamiseks: kui te võtate anaboolseid steroide, siis teie lihasmass suureneb.
"Provironil" on ka võime suhelda aromataasi ensüümiga, mis vastutab testosterooni östrogeeniks muutmise eest. Seostudes aromataasiga, võib Proviron tõepoolest pärssida selle aktiivsust, pakkudes seeläbi kaitset östrogeensete kõrv altoimete eest.
Mesteroloonil on tugev afiinsus ka androgeeniretseptorite suhtes. See anaboolne steroid ei pärsi gonadotropiine sarnaselt teiste anaboolsete steroididega. See võimaldab teil suurendada sperma tootmist, kuna androgeenid on vajalikud spermatogeneesi stimuleerimiseks. See mitte ainult ei suurenda sperma hulka, vaid parandab ka selle kvaliteeti.
Provironi kõrv altoimete hulka ei kuulu gyno või liigne vedelik. Samuti vähendab see märkimisväärselt anaboolsete steroidide kasutamisega seotud kõrge vererõhu riski. Tegelikult on Provironil antiöstrogeenne toime, peatades testosterooni muundumise östrogeeniks või vähem alt aeglustades seda protsessi.
Eelnimetatud ravimid ei vähenda östrogeeni taset, vaid mõjutavad ainevahetust üldiselt.
Antiöstrogeensete ravimite rühma kuuluvad ka gonadotroopseid hormoone vabastavate faktorite agonistid ("Buserelin" ja selleanalooge), megestroolatsetaati ("Megeis"), "Parlodel" ja "Dostinex" kasutatakse ravimitena, mis peatavad prolaktiini sekretsiooni. On ebaratsionaalne neid iseseisv alt ravis kasutada.
Vähiravi
Lisaks tamoksifeenile kasutatakse järgmisi östrogeeniretseptorite blokaatoreid.
Kolm ravimit, mis peatavad östrogeeni tootmist menopausijärgses eas naistel, on heaks kiidetud nii varajase kui ka kaugelearenenud rinnavähi raviks: letrosool (Femara), anastrosool (Arimidex) ja eksemestaan ("Aromasin").
Selle rühma antiöstrogeensete ravimite toimemehhanismiks on ensüümi (aromataasi) blokeerimine rasvkoes, mis vastutab menopausijärgses eas naistel väikese koguse östrogeeni eest. Need ei mõjuta munasarju, seega on need efektiivsed ainult naistel, kelle munasarjad ei tööta kas menopausi või luteiniseeriva hormooni analoogiga kokkupuute tõttu. Neid ravimeid võetakse iga päev tablettide kujul. Need toimivad võrdselt hästi rinna ja eesnäärme onkoloogiliste protsesside ravis.
Mõnikord nõuab rinnavähi ravi munasarjade väljalülitamiseks ravimeid. Seda saab teha luteiniseerivat hormooni vabastava hormooni (LHRH) analoogidega, nagu Goserelin (Zoladex) või Leuproliid (Lupron). Need ravimid blokeerivad signaali, mille organism saadab munasarjadele tootmaöstrogeen. Neid võib kasutada eraldi või koos tamoksifeeni, aromataasi inhibiitorite ja fulvestrandiga menopausieelses hormoonravis.
