Kortisoon on väga oluline steroidhormoon, mida eritavad neerupealised. Glükokortikoid aktiveerib süsivesikute sünteesi valkudest, pärsib lümfoidorganeid, muudab ainevahetusprotsesse, suurendab organismi vastupanuvõimet stressile. Farmaatsiatööstus on välja töötanud inimhormooni analoogi – kortisoonatsetaadi. Ravim on tõhus sünteetiline kortikosteroid.
Iseloomulikud omadused, koostis ja väljalaskevorm
Kortisoon on glükokortikosteroid valgete kristallilise pulbri tablettide kujul, mis on lõhnatu ja vees ja etanoolis halvasti lahustuvad. See on keemilise struktuuri poolest sarnane kortisooliga ja seda peetakse selle inaktiivseks ainevahetusproduktiks. Vahendit kasutatakse suu kaudu, parenteraalselt, väliselt. Ravimi toimeaine on kortisoonatsetaat. Tootjad toodavad ravimit järgmistes vormides:
- 25 ja 50 mg toimeainet sisaldavad tabletid, 80 tk pappkarbispakkimine.
- Suspensioon 2,5% 5 või 10 ml viaalides, 10 tk pakendis. Toimeaine sisaldus 1,0 ml kohta on 0,025 g.
Kortisooni sisaldav salv kuulub samuti glükokortikoidide hulka, kuid sellel on kitsam farmakoloogiline toime. Tööriistal on allergiavastane ja kohalik põletikuvastane toime. Salvi toimeaine on hüdrokortisoonatsetaat, mis sarnaselt kortisooniga on neerupealiste koore poolt toodetud steroidhormoon. Abiainetest sisaldab ravimi koostis propüleenglükooli - lahustit, glütsiiti - paksendajat, povidooni - enterosorbenti, naatriumkloriidi - detoksifitseerijat.
Farmakoloogilised omadused
Glükokortikoidil on põletikuvastased, immunosupressiivsed, allergiavastased omadused, see vähendab organismi tundlikkust.
Põletikuvastane toime on tingitud 2-lüsofosfolipiidi ja rasvhapete moodustumise pärssimisest. See viib prostaglandiinide sünteesi pärssimiseni, trombotsüütide, pahaloomuliste rakkude ja leukotsüütide agregatsiooni stimuleerivate valkude vabanemise vähenemiseni.
Allergiavastase toime määrab rakuorganoidi membraani stabiliseerumine, mis hoiab happelist keskkonda ja takistab rakkude lüüsi käigus vabanemist, millel on kahjustav toime ja mis on seotud raku struktuuri muutmisega. kude kohas, kus allergia tekkis.
Immunosupressiivsed omadused on seotud nende rakkude arvu vähenemisega, mis suudavad antigeeni ära tunda ja anda sellele kaitsva vastuse. Sama hästi kuirakkude proliferatsiooni pärssimine koos lümfotsüütide üleminekuga blastideks, immunoregulatoorsete ja vahendavate omadustega toimeainete arvu vähenemine.
Kortisoonatsetaat suurendab kaaliumi eritumist ja naatriumi peetust, mis viib vee väljavoolu kehast vähenemiseni. Stimuleerib ainevahetuse eest vastutavaid ensüüme, tõstab vere glükoosisisaldust, suurendab valkude sünteesi.
Näidud
Vastav alt kasutusjuhendile on kortisoonatsetaat ette nähtud järgmiste haiguste korral:
- Endokriinhaigus, mida iseloomustab neerupealiste võimetus toota piisav alt hormoone (Addisoni tõbi).
- Hüpokortisolism pärast neerupealiste täielikku kirurgilist eemaldamist.
- Hüpofüüsi eesmise osa häire.
- Neerupealise koore kaasasündinud häired.
- Reumaatilised haigused.
- Hemolüütiline aneemia.
- Atoopiline dermatiit.
- Allergilised reaktsioonid.
- Hingamisteede bronhide obstruktsioon.
- Nakkuslik mononukleoos.
- Viirusliku päritoluga hepatiit.
- Vaskulaarse puudulikkuse raske vorm (kollaps).
- Keha kohanemisreaktsiooni häire vigastustele (šokk).
Kortisooni välispidiseks kasutamiseks mõeldud dokumentaalseid vorme kasutatakse oftalmoloogias nägemisorganite põletiku raviks. Patoloogilise kaitse- ja kohanemisprotsessi peatamiseks, turse ja sügeluse vähendamiseks määratakse salvid.
Kortisooni vastunäidustusedatsetaat
See on retseptiravim ja sellel on üsna muljetavaldav nimekiri terviseseisunditest, mille puhul seda ei soovitata kasutada.
- Suurenenud tundlikkus ravimi komponentide suhtes.
- Invasiivsed haigused.
- Erineva päritoluga nakkushaigused.
- Vaktsineerimiseelne ja -järgne periood (8 nädalat enne vaktsineerimist ja 2 nädalat pärast).
- AIDS ja HIV.
- Peptiline haavand.
- Söögitoru limaskesta põletik.
- Gastriit.
- Soole anastomoos.
- Seedetrakti alumise limaskesta krooniline patoloogiline haigus (haavandiline koliit).
- Divertikuliit.
- Müokardiinfarkt.
- Hüpertensioon.
- Düslipideemia.
- Diabeet mellitus.
- Cushingi tõbi.
- Neeru- ja maksapuudulikkus.
- Rasvumise III-IV staadium.
Ravimi kasutamine toimub selle välja kirjutanud arsti järelevalve all. Erilise tähelepanu all on maksatsirroosiga patsiendid, kellel on pikaajaline kilpnäärmehormoonide puudus. Nende patoloogiate korral võib raviaine toime tugevneda ja tekib vajadus annust kohandada.
Kui patsient, kellele on määratud ravi kortisooni sisaldavate ravimitega, on hiljuti kokku puutunud herpese, tuulerõugete, amööbiaasi, tuberkuloosihaigetega, tuleb sellest arstile teatada.
Tablettide ja suspensioonide kasutamine: annustamine
Uimastite isekasutamine toob kaasa suureohtu tervisele, tohib ravimit võtta ainult eriarsti juhendamisel ja tema järelevalve all.
Doos arvutatakse individuaalselt sõltuv alt patsiendi seisundist, patoloogiast ja selle kulgemisest. Kortisooni tablettide päevane annus vastav alt juhistele ei tohi ületada 300 mg. Ravimi algannus on 10-20 mg korraga kuni 4 korda päevas. Sõltuv alt patoloogia tõsidusest aine kogus suureneb, kuid täiskasvanutele mõeldud ühekordne annus ei tohi ületada 150 mg. Tervise paranedes vähendatakse annust järk-järgult miinimumini.
Lastele määratakse ravimit väiksemates kogustes, annus sõltub väikese patsiendi vanusest – 12–25 mg korraga.
Suspensiooni kasutatakse intramuskulaarselt või liigeseõõnde. Ampulli loksutatakse ja sisu süstitakse sügavale tuharasse 50–300 mg korraga. Päevane annus on 1000-1500 mg. Lastele mõeldud ravimi arvutamine sõltub lapse kehakaalust: kõige sobivam annus on 6–9 mg 1 kg kehakaalu kohta.
Intraartikulaarne manustamine toimub annuses 5–25 mg üks kord iga 7 päeva järel. Kursuse kestus 3-5 nädalat.
Kortisooni salv: kasutusjuhised
Väliskasutuseks mõeldud ravimil on lokaalne põletikuvastane, tursevastane toime. Kortisooni salvi kantakse õhukese kihina kahjustatud nahapiirkonnale 2-3 korda päevas. Terapeutilise toime tugevdamiseks kasutatakse haige koha tihendamiseks oklusiivseid sidemeid. Kestusravi sõltub patoloogia omadustest, raskusastmest ja ravi efektiivsusest. Kursuse kestus on tavaliselt üks kuni kaks nädalat, püsiva haigusprotsessi korral võib ravi pikendada kuni 20 päevani.
Salvi kasutamine lastel on võimalik alates 2. eluaastast. Glükokortikoidi imendumist suurendavad meetmed on välistatud.
Kortisoon raseduse ja imetamise ajal
Puuduvad piisavad uuringud kortikosteroidide kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal. Kortisooni tabletid on steroidhormoonid, kuid neil ei ole ei östrogeenset (toodetakse munasarja folliikulite aparaadi poolt) ega progestogeenset (toodetakse loote platsenta) aktiivsust. Glükokortikosteroidid säilitavad homöostaasi. Kuid raseduse ajal puutuvad naised rohkem kokku stressisignaalidega, mis põhjustab neerupealiste sekretsiooni suurenemist. Kortisooni kõrge tase põhjustab kõrget vererõhku, mis võib põhjustada raseduse katkemist.
Rasedust võib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui sellest saadav kasu kaalub üles kõrv altoimete riski. Kui loote kahjustamiseks on isegi väike võimalus, peetakse sellist ravi sobimatuks ja isegi ohtlikuks. Kui positsioonil olev naine võttis kortisooni, tuleb sündinud lapsi neerupealiste võimaliku alatalitluse tõttu hoolik alt jälgida.
Imetamise ajal on ka parem kasutamine lõpetadaravimit, kuna see eritub piima. Kui on tungiv vajadus kortikosteroidi kasutada, on parem rinnaga toitmine lõpetada.
Kõrvalmõjud
Soovitavate kõrv altoimete tekkimise sagedus ja selgitus sõltub kasutamise kestusest, annusest ja vastuvõtu tsüklilistest kõikumistest.
- Sisenokriinsüsteemist pärast kortisoonatsetaadi võtmist võib täheldada steroidset suhkurtõbe, neerupealiste funktsiooni pärssimist, Itsenko-Cushingi sündroomi ja laste seksuaalse arengu hilinemist.
- Ainevahetusprotsessid: hüpok altseemia, hüpernatreemia, suurenenud higistamine, kaalutõus, refleks-konvulsiivne lihaskontraktsioon, väsimus, jõu kaotus.
- Kardiovaskulaarsüsteem: arütmia, siinusrütmi häire (bradükardia), kõrge vererõhk, trombofiilia, südamepuudulikkuse teke.
- KNS ja sensoorsed organid: teadvuse häired segasusest koomani (deliirium), ruumis navigeerimise halvenemine, hallutsinatsioonid, eufooria, põhjuseta meeleolumuutused mis tahes suunas, paranoia, närvilisus, sagedane unetus, äkilised peavalud, suurenenud peavalu silmasisene rõhk, silmamuna nihkumine – silmad punnis (eksoftalmos).
- Lihas-skeleti süsteem: osteoporoos, lihaste atroofia, steroidne müopaatia.
- Seedesüsteem: pankreatiit, söögitoru põletik koos erosioonide ja haavanditega, kõhupuhitus, iiveldus,oksendamine.
- Allergilised reaktsioonid.
- Akne.
- Naha õhenemine.
Ettevaatusabinõud
Ravi ajal tuleb kontrollida silmasisest rõhku.
Vastav alt juhistele tohib kortisoonatsetaati lastele määrata ainult absoluutsetel näidustustel ja arsti järelevalve all. Pikaajalise ravi korral on vaja jälgida kasvu ja arengu dünaamikat. Kui laps on kokku puutunud tuulerõugete või leetritega haigetega, määratakse profülaktikaks spetsiifilised immunoglobuliinid.
Tühistage ravim järk-järgult, vähendades annust järk-järgult, et vältida ärajätusündroomi teket.
Koostoimed teiste ravimitega
Erinevate ravimite raviomadused kortisoonatsetaadi koostoimes võivad olenev alt ravimi tüübist erineda.
- Glükokortikosteroid tugevdab antikoagulantide (vere hüübimist vähendavad ravimid), trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainete (verehüüvete teket ennetavad ravimid) tervendavat omadust.
- Suurendab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, steroidsete naissuguhormoonide (östrogeenide), südameglükosiidide, steroidsete anaboolikute, seenevastase ravimi amfoteritsiin B, tsüstilise ravimi L-asparaginaasi kõrv altoimeid.
- Vähendab hüpoglükeemiliste (glükoosisisaldust langetavate), antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumide (diureetikumide) efektiivsust.
- Barbituurhappe derivaadid vähendavad kortisooni efektiivsust.
Aegumiskuupäev ja säilitusreeglid
Vastav alt juhistele "Kortisoon" sissetablette säilitatakse 5 aastat alates valmistamiskuupäevast pimedas kohas temperatuuril t +25°C. Salvi ja suspensiooni kõlblikkusaeg on 3 aastat, neid tuleb hoida temperatuuril + 15 ° C. Ärge külmutage toodet välispidiseks kasutamiseks.
Arvustused
Arvustused kortisooniarstide kohta on ainult head. Arstid on pikka aega ja eduk alt kasutanud sünteetilist kortikosteroidi. Nende arvates on negatiivsed tagajärjed tingitud üksnes meditsiiniliste soovituste mittejärgimisest.
Patsientide ülevaated ei ole kõrvalmõjude tõttu nii soodsad. Mõned patsiendid kurdavad ravikuuri ajal peavalu, iiveldushoogusid, toidu maitse puudumist. Patsiendid tunnevad pärast ravi lõppu suurt kergendust. Kuid arstide sõnul on see suuresti inimese paranemise tagajärg.
Analoogid
Kortisoonatsetaadi ja hüdrokortisooni peamised analoogid on Akortin, Dexamethasone, Metipred, Canison plus. Kasutatakse ka "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin".
