Valproehape (naatriumvalproaat) kuulub suhteliselt uude krambivastaste ainete rühma, mis erinevad varem kasutatud epilepsiavastastest ravimitest nii keemilise struktuuri kui ka toimepõhimõtte poolest.
Aine kirjeldus
Selle kemikaali sünteesis 1882. aastal palderjanhappe analoogina dr W. Barton. See koosneb 2 propüülrühmast. Aastakümneid kasutati valproehapet ainult laboris erinevate orgaaniliste ühendite inertse lahustina. Selle krambivastased omadused avastati puhta õnne tõttu.
Valproehape on toatemperatuuril selge ja vedel. Siiski on see võimeline interakteeruma alusega, nagu naatrium- või magneesiumhüdroksiid, moodustades valproaadi soola, mis on tahke aine. See aine on tegelikult 2-propüülpalderiinhape ja selle naatriumsool. Erinev alt teistest epilepsiavastastest ravimitest on see lämmastikuvaba ühend. Selle happe toimemehhanism ja sellesoolasid seostatakse spetsiifilise toimega gamma-aminovõihappe metabolismile, mis on transferaasi ensüümi inhibiitor.
Valproehapet sisaldavad ravimid vähendavad aju motoorsete piirkondade ergastavat ja konvulsiivset reaktsiooni. See on tingitud asjaolust, et see aine suurendab gamma-aminovõihappe sisaldust närvisüsteemi struktuurides. Valproehape, mille ülevaated näitavad selle efektiivsust krambivastaste seisundite ravis, kuulub rasvhapete derivaatide rühma.
Valproehappe ja selle analoogide omadused
Valproehape, mille juhised kirjeldavad selle keerulisi mõjusid inimestele, on saadaval erinevate nimetuste all. Kõige kuulsamad ravimid, mis sisaldavad seda ainet, on Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Valmis ravimvormides võib see olla happe või selle naatriumsoola kujul, mida nimetatakse naatriumvalproaadiks. Ravimi aktiivsus sellest ei vähene. Valproehape, mille analoogid on loetletud eespool, võetakse suu kaudu kohe pärast sööki. Kõik seda sisaldavad preparaadid imenduvad kiiresti. 2 tunni pärast ilmub see hape vereplasmasse. See tungib hästi läbi koebarjääride. Selle aine jääkjäljed määratakse tserebrospinaalvedelikus ja paljudesmuud keha sisemised keskkonnad. Seda leidub ka rasedate naiste amniootilises vedelikus.
Tööpõhimõte
Kuidas valproehape toimib? Selle ravimi juhised ei anna täpset vastust küsimusele, milline on selle ravitoime mehhanism. See on tingitud asjaolust, et eksperdid pole veel täielikult uurinud selle mõju naatriumikanalite omaduste muutmisele. Samas on valproehape kantud inimeste jaoks elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu.
Tegevus inimese vastu
Valproehapet ei kasutata ainult epilepsia raviks. Selle ravimi kasutusjuhised näitavad, et sellel pole mitte ainult krambivastast toimet. See parandab nii tuju kui ka inimese vaimset seisundit. Eksperdid ütlevad, et sellel happel on rahustav komponent. Erinev alt teistest seda tüüpi ravimitest vähendab see hirmuseisundit, ilma müoleraksandi või rahustava toimeta. See on tingitud selle toimest postsünaptilistele membraanidele. Samal ajal surutakse alla närviimpulsside edasikandumise protsessid.
Epilepsia väikeste vormide puhul piirdutakse enamasti ühe valproehappe või selle analoogide võtmisega. Raskematel juhtudel kombineeritakse seda ravimit teiste epilepsiavastaste ravimitega.
Valproehape epilepsia raviks
Seda ravimit kasutatakse epilepsia erinevate vormide puhul. Sellisel juhul põhineb selle vastuvõtt kehtestatud arstilskeem. Valproehapet, mille kasutusjuhised näitavad selle efektiivsust selle haiguse erinevates vormides, kasutatakse mõnel juhul erinevates annustes. Seda on sageli ette nähtud ka fokaalsete krambihoogude korral.
Ravimi kasutamine
Valproehapet, mille juhised nõuavad ravimi väljakirjutamist raviarsti poolt ja raviskeemi ranget järgimist, kasutatakse järgmistel juhtudel:
• epilepsia erinevate tüsistuste ennetamine;
• teatud kesknärvisüsteemi haiguste korral esinevad krambid;
• Närvilise tiki olemasolu;
• maniakaal-depressiivne häire, mis ei allu liitiumiravimitele;
• lapsepõlves esinevad krambid.
Valproehapet ja seda sisaldavaid preparaate tohib võtta ainult raviarsti järelevalve all. Alles pärast kõigi vajalike uuringute läbiviimist ja patsiendi seisundi hindamist saab spetsialist valida selle ravimi ohutu ja tõhusa annuse.
Väljaandmise vorm
Valproehape, mille vabanemisvorm on erinev, on erinevate tootjate poolt pakendatud järgmisel kujul:
• Tabletid, kaetud, soolestikus lahustuvad. Need sisaldavad 150, 200, 300, 500 mg valproehapet (naatriumvalproaati).
• Kapslid 150, 300 mg.
• Ravim (siirup), mis sisaldab 50 või 300 ml raviainet 1 ml-s.
Ühilduvus teistegaravimid
Valproehape võib tugevdada teiste krambivastaste ja antieleptiliste ainete, neuroleptikumide, antipsühhootikumide, antidepressantide ja alkoholi toimet. Ärge jooge selle ravimi võtmise ajal alkoholi. Valproehape, selle ravimi analoogid, salitsüülhape ja antikoagulandid inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni (kombinatsiooni). Allaneelamisel imendub see ravim kiiresti vereringesse. Samal ajal vähendab valproehappe kasutamine samaaegselt mis tahes toiduga selle efektiivsust mõnevõrra.
Kõrvalmõjud
See ravim põhjustab mõnikord kõrv altoimeid: iiveldus, oksendamine, isutus, raskustunne ja valu maos, kõhulahtisus. Nende seisundite kõrvaldamiseks kasutatakse ümbritsevaid või spasmolüütilisi aineid. Valproehape võib põhjustada üldist depressiooni ja väsimust, seetõttu määratakse seda harva raske füüsilise ja vaimse tööga tegelevatele inimestele. Selle ravimi võtmine põhjustab mõnikord närvisüsteemi häireid, mis väljenduvad jäsemete värisemise, kahekordse kuju ja nägemishäirete, unisuse, peavalu, pearingluse, psühhomotoorse agitatsiooni, depressiooni ja apaatsusena.
Mõnel juhul põhjustab selle ravimi võtmine järgmisi tagajärgi: kehakaalu langus ja suurenemine, allergiliste reaktsioonide ilmnemine, ajutine juuste väljalangemine, menstrua altsükli häired, muutused hemogrammis. Haruldased, kuid väga tõsised kõrv altoimedSeda vahendit peetakse maksa või kõhunäärme talitluse rikkumiseks, vere hüübimise vähenemiseks. Hepatotoksiline toime on kõige tõenäolisem, kui seda ravimit kasutatakse samaaegselt klonasepaami ja fenobarbitaaliga.
Valproehappe kasutamisel tuleb meeles pidada, et diabeediga patsientidel võib see uriinianalüüsi tulemust moonutada, suurendades selles ketokehade sisaldust. Erinevate tüsistuste vältimiseks ravi ajal määratakse regulaarselt vere bilirubiini, maksaensüümide ja trombotsüütide arvu.
Vastunäidustused
Valproehappel, mille preparaate müüakse apteekides ilma retseptita, on tõsised vastunäidustused. Nende hulka kuuluvad:
• kõhunäärme ja maksa häired;
• porfüüria;
• hemorraagiline diatees;
• idiosünkraatia;
• raseduse esimene trimester;
• laktatsiooniperiood (ravim eritub emapiima).
Raseduse teisel ja kolmandal trimestril määratakse seda ravimit väiksemates annustes ja ainult tõsiste näidustuste korral, kuna see läbib platsentat ja võib mõjutada sündimata last.
Valproehappe võtmisel on vaja hoolik alt jälgida maksa tööd, kontrollida vere hüübimist ja trombotsüütide agregatsiooni. Selle ravimiga ravi ajal peaksid seksuaalselt aktiivsed naised seda kasutamakõige usaldusväärsemad rasestumisvastased meetodid raseduse vältimiseks.
Rakenduse mustrid
Seda hapet sisaldavad preparaadid võetakse erinevate skeemide järgi. Optimaalsed annused valitakse individuaalselt. Raviskeemi valik sõltub patsiendi seisundist, tema kehakaalust ja vanusest. Kõige sagedamini määratakse kursuse alguses täiskasvanutele ja lastele, kelle kaal ületab 25 kg, 10-15 mg / kg päevas. Edaspidi suurendatakse igal nädalal ravimi annust 5-10 mg / kg, viies selle maksimaalselt 30 mg / kg. Päevane annus lastele on 20-50 mg / kg. Valproehappega ravile üleminekul väheneb järk-järgult teiste krambivastaste ainete tarbimine. Valproehappe maksimaalne annus ei tohi ületada 50 mg/kg päevas.
Sellel ravimil on erinevaid vorme. Intravenoosne manustamine hõlmab 400-800 mg naatriumvalproaadi võtmist päevas. Kogu ravikuuri jooksul on vaja määrata selle ravimi tase veres. Analüüsi kohaselt võidakse raviskeemi kohandada.
Lihtsad rakendustabelid:
• Alla 3-aastased lapsed: esimesel nädalal joovad nad 150 mg 1 r. päevas, teine - 150 mg, 2 r. päevas ja kolmandas - 150 mg 3 r. päevas.
• Lapsed vanuses 3–10 aastat: 450 mg esimesel nädalal, 600 mg teisel nädalal ja 900 mg kolmandal nädalal. Teise skeemi kohaselt võtavad nad 1, 2, 3 ja 4 nädala jooksul vastav alt 300, 450, 600, 900 mg päevas.
• 10 aasta pärast: esimesel nädalal joovad nad 600 mg, teisel - 900, kolmandal - 1200 mg päevas. Teise skeemi kohaselt võtavad nad 300, 600, 900, 1200 mg päevasvastav alt 1, 2, 3 ja 4 nädala pärast.
Patsientidele, kes on varem võtnud muid krambivastaseid ravimeid, määratakse valproehapet vähendatud annustes. Samal ajal vähendatakse teiste fondide arvu. Säilitusannus täiskasvanutele on 900-1200 mg. Valproehape, mille tabletid ja kapslid määratakse alles 10 aasta pärast, võetakse 2-4 annusena. Lastele määratakse kõige sagedamini siirupit või segu selle ravimiga.
"Depakine" (valproehape)
Müügil on selle happega erinevaid preparaate, kuid üks populaarsemaid on Depakine. Apteekides on seda ravimit mitut tüüpi: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere graanulid" ja teised. Kõik need erinevad mõnevõrra toimeaine sisalduse ja vabanemisvormi poolest. "Depakine" on ette nähtud krambivastase ja meeleolu stabiliseeriva ravimina. See on end tõestanud epilepsia, bipolaarsete häirete, toonilis-klooniliste krampide, müokloonuse, depressiooni, migreeni peavalude ravis. Seda kasutatakse ka neuropaatilise valu raviks. Hiljuti on seda ravimit uuritud teatud tüüpi vähi ja HIV-nakkuse ravimina.
Valproehape pikatoimeline
Valproehappepreparaatide hulgas on Depakine ja selle analoogid väga nõutud. See on tingitud asjaolust, et sellel on pikaajaline toime. Selle ravimi kasutamineviib krampide sageduse vähenemiseni. See vähendab ka nende raskust ja hõlbustab kulgu. "Depakine" vähendab raskemate tüsistuste tõenäosust.
Valproehapet metaboliseerivad maksarakud. Tavalise aine võtmisel on poolväärtusaeg umbes 6-8 tundi. Kaasaegsed preparaadid võimaldavad säilitada toimeaine terapeutilist kontsentratsiooni organismis kuni 16 tundi. Valproehappe eritumise kiirus sõltub suuresti maksa toimimisest. Valproehape, mille ülevaated on enamasti positiivsed, mõjutab iga patsienti omal moel. See on tingitud asjaolust, et iga organism on ainulaadne ja võib tajuda seda ainet mõningate kõrvalekalletega normist.
