Karboanhüdraasi inhibiitorid on diureetikumid, mida ei kasutata diureetikumidena ega diureetikumidena. Nende ravimite määramise näidustus on glaukoom. Vaatame neist kõige populaarsemaid lähem alt.
Atsetasoolamiid (atsetasoolamiid)
Sellel on diureetilised omadused. See peatab proksimaalsete neerutuubulite karboanhüdraasi, vähendab K, Na ja veeioonide reabsorptsiooni (põhjustab diureesi suurenemist), viib BCC ja metaboolse atsidoosi vähenemiseni. Inhibeerib tsiliaarkeha karboanhüdraasi ja viib silmasisese rõhu languseni ning vähendab ka vesivedeliku sekretsiooni, põhjustab ajus epilepsiavastast toimet. See imendub seedetraktist hästi, Cmax on veres kahe tunni pärast. Tegevus võib kesta kuni 12 tundi. Vähendab silma siserõhku 40–60% ja vähendab silmasisese vedeliku tootmist.
Näidustused ja annus
Peamised näidustused: oftalmohüpertensioon, glaukoom. Glaukoomi korral võtta 0,125-0,25 g suu kaudu 1-3 korda päevas ülepäeviti 5 päeva jooksul, pärast mida on vajalikkahepäevane paus.
Kõrvalmõjud: iiveldus, isutus, kõhulahtisus, allergiad, puutetundlikkuse häired, paresteesia, tinnitus, unisus. Seda kõike võivad esile kutsuda karboanhüdraasi inhibiitorid. Ravimitel on ka vastunäidustused. Need on ülitundlikkus (sh sulfoonamiidide suhtes), Addisoni tõbi, kalduvus atsidoosile, äge maksa- ja neeruhaigus, rasedus, suhkurtõbi, ureemia.
Ravimid: Poolas toodetud Polpharma "Diakarb" tabletid, igaüks 0,5 g.
Dorsolamiid (dorsolamiid)
Põhib isoensüüm II karboanhüdraasi aktiivsust (käivitab süsinikdioksiidi ja süsihappedehüdratsiooni pöörduva hüdratatsioonireaktsiooni) silma tsiliaarses kehas. Silmasisese niiskuse eritumine väheneb 50%, bikarbonaadiioonide moodustumine aeglustub, vee ja naatriumi transport väheneb osaliselt. Silmasisese vedeliku tootmine väheneb 38%, mis ei mõjuta väljavoolu.
Tungib silmamuna peamiselt läbi limbuse, kõvakesta või sarvkesta. Imendub osaliselt veresoonkonda silma limaskest alt (tõenäoliselt diureetikumide ja muude sulfoonamiididele iseloomulike toimete ilmnemine). Pärast aine sattumist verre tungib see kiiresti erütrotsüütidesse, mis sisaldavad suures koguses karboanhüdraasi II. Dorsolamiid seondub plasmavalkudega 33%. See näitab maksimaalset hüpotensiivset toimet pärast instillatsiooni 2 tunni pärast ja säilitab selle 12 tundi. Kelltilgutamine kuni 2 korda päevas vähendab silmasisest rõhku 9-21% ja tilgutamisel 3 korda päevas - 14-24%. Silmasisese rõhu langus 2% lahuse kasutamisel võib ulatuda maksimaalselt 4,5-6,1 millimeetrini elavhõbedat. 3% lahus on vähem efektiivne, kuna see pestakse konjunktiiviõõnest kiiremini välja, kuna see põhjustab tugevat pisaravoolu. Koos timolooli määramisega on sellel täiendav väljendunud toime 13 kuni 21%. Karboanhüdraasi inhibiitoritel on minimaalne mõju vererõhule ja südame löögisagedusele. Selle rühma diureetikume ei kasutata ettenähtud otstarbel. Lisateavet selle kohta hiljem.
Näidustused ja annus
Näidustused: primaarne ja sekundaarne avatud nurga glaukoom, oftalmohüpertensioon. Ravim on näidustatud 1 tilk 2-3 korda päevas. Kõrv altoimed: paresteesia, kaalulangus, depressioon, nahalööbed, aplastiline aneemia, agranulotsütoos, väsimus, peavalu, toksiline epidermaalne nekrolüüs, kibedus suus, iiveldus, sarvkesta paksuse suurenemine, iridotsükliit, blefariit, keratiit, konjunktiviit, valgusfoobia, ähmane nägemine, sügelus ja kipitus silmades, ebamugavustunne, Stevens-Johnsoni sündroom, põletustunne, pisaravool.
Sellel karboanhüdraasi inhibiitoril (silmatilgad) on järgmised vastunäidustused: ülitundlikkus (sh sulfoonamiidid), lapsepõlv, äge maksa- ja neeruhaigus, rasedus ja imetamine. Ravimid: silmatilgad."Trusopt", mis sisaldab 20 mg dorsolamiidvesinikkloriidi 1 ml lahuses. Pudeli maht - 5 ml. Tootja Merck Sharp & Dohme Hollandis.
Karboanhüdraasi inhibiitorid: brinsolamiid (brinsolamiid)
Uusim karboanhüdraasi blokaator, mis suudab paikselt manustatuna oluliselt vähendada ja kontrollida silma siserõhku. Brinsolamiidil on kõrge selektiivsus karboanhüdraas II suhtes ja kõige sobivamad füüsikalised omadused tõhusaks silma tungimiseks. Võrreldes dorsolamiidi ja atsetosolamiidiga leiti, et brinsolamiid on karboanhüdraasi inhibiitorite rühmas kõige tugevam aine. On tõendeid, et brinsolamiidi lokaalne või intravenoosne manustamine parandab ONH-d. Samuti alandab see silma siserõhku keskmiselt 20%. Mitte kõik karboanhüdraasi inhibiitorid ei tööta sel viisil. Brinsolamiidi toimemehhanism on ainulaadne.
Näidustused ja annused
Kasutusnäidustused: oftalmohüpertensioon, avatud nurga glaukoom. Kasutatakse 2 korda päevas, tilkhaaval.
Kõrvalmõjud: maitsetundlikkuse rikkumine, võõrkeha tunne, nägemise hägustumine pärast tilgutamist (ajutine) ja põletustunne. Lokaalselt paremini talutav kui dorsolamiid. Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi komponentide (sh sulfoonamiidide) suhtes, lapsepõlv, rasedus ja imetamine.
Ravim: Azopt silmatilgad, mis sisaldavad 10 mg brinsolamiidi 1 ml suspensioonis. Mahutavusviaal on 5 ml. Tootja USA-s Alcon.
Milliseid karboanhüdraasi inhibiitoreid veel on?
Prostaglandiini derivaadid
Latanoprost (latanoprost) on selektiivne prostaglandiini retseptori agonist. Suurendab silmasisese vedeliku väljavoolu läbi silmamuna soonkesta, mis viib silmasisese rõhu languseni. Ei mõjuta vesivedeliku teket. Võib pupilli suurust muuta, kuid ainult veidi. Tilgutamisel tungib see isopropüüleetri kujul läbi sarvkesta ja hüdrolüüsitakse seal bioloogiliselt aktiivse happe olekuni, mida saab määrata esimese 4 tunni jooksul silmasiseses vedelikus ja plasmas esimese tunni jooksul. 0,16l/kg – jaotusruumala. Kaks tundi pärast kinnitumist saavutatakse aine suurim kontsentratsioon vesivedelikus, misjärel jaotub see kõigepe alt eesmises segmendis, see tähendab silmalaugudes ja sidekestas, ning seejärel siseneb tagumisse segmenti (väikeses koguses). Aktiivne vorm silma kudedes praktiliselt ei metaboliseeru, peamiselt toimub biotransformatsioon maksas. Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Kaaluge veel karboanhüdraasi inhibiitoreid.
Unoprostone
Isopropüülunoprostoon on dokosanoidi derivaat, mis alandab uudse farmakoloogilise mehhanismi kaudu kiiresti silmasisest rõhku (IOP). Ilma silmasisese vedeliku tootmise aega muutmata hõlbustab see selle väljavoolu. Uuringud on näidanud, et võrreldes 0,5% maleaadigatimoloolil, isopropüülunoprostoonil on samasugune või isegi suurem aktiivsus seoses silmasisese rõhu alandamisega. Ravim ei mõjuta majutust ega põhjusta verevoolu vähenemist silma kudedes, mioosi ega müdriaasi; Samuti ei tuvastatud viivitust sarvkesta regeneratsioonis. Pärast paikset manustamist ei tuvastatud plasmas muutumatut isotropiili unoprostooni.
Glaukoomi karboanhüdraasi inhibiitoreid tohib välja kirjutada ainult arst, iseravimine on vastuvõetamatu.
