Penitsilliini analoogid on avanud arstidele uusi võimalusi nakkushaiguste ravis. Need on bakteriaalsete ensüümide ja mao agressiivse keskkonna suhtes vastupidavamad ning neil on vähem kõrv altoimeid.
Penitsilliinide kohta
Penitsilliinid on vanimad teadaolevad antibiootikumid. Neil on palju liike, kuid mõned neist on resistentsuse tõttu kaotanud oma tähtsuse. Bakterid suutsid kohaneda ja muutusid nende ravimite toime suhtes tundetuks. See sunnib teadlasi looma uut tüüpi hallitusseente, penitsilliini analooge, millel on uued omadused.
Penitsilliinidel on kehale madal toksilisus, üsna lai kasutusala ja hea bakteritsiidse toime näitaja, kuid allergilised reaktsioonid nendele on palju tavalisemad, kui arstid sooviksid. See on tingitud antibiootikumide orgaanilisest olemusest. Teise negatiivse omaduse võib seostada ka raskustega nende kombineerimisel teiste ravimitega, eriti nende ravimitega, mis on klassis sarnased.
Ajalugu
Penitsilliinide esmamainimine kirjanduses toimus 1963. aastal,raamat India meditsiinimeestest. Nad kasutasid meditsiinilistel eesmärkidel seente segusid. Esimest korda valgustatud maailmas õnnestus Alexander Flemingil need hankida, kuid see ei juhtunud sihikindl alt, vaid juhuslikult, nagu kõik suured avastused.
Enne Teist maailmasõda tegelesid Briti mikrobioloogid vajalikus mahus ravimite tööstusliku tootmise küsimusega. Sama probleem lahendati paralleelselt ka USA-s. Sellest ajast alates on penitsilliinist saanud kõige levinum ravim. Kuid aja jooksul eraldati ja sünteesiti teisi antibiootikumide rühmi, mis asendasid ta järk-järgult poodiumilt. Lisaks hakkas mikroorganismides arenema resistentsus ravimi suhtes, mis raskendas raskete infektsioonide ravi.
Antibakteriaalse toime põhimõte
Bakterite rakusein sisaldab ainet, mida nimetatakse peptidoglükaaniks. Antibiootikumide penitsilliinirühm mõjutab selle valgu sünteesi, pärssides vajalike ensüümide moodustumist. Mikroorganism sureb võimetuse tõttu rakuseina uuendada.
Mõned bakterid on aga õppinud sellisele jõhkrale invasioonile vastu seisma. Nad toodavad beetalaktamaasi, mis hävitab peptidoglükaane mõjutavaid ensüüme. Selle takistusega toimetulemiseks pidid teadlased looma penitsilliini analoogid, mis võivad hävitada ka beetalaktamaasi.
Oht inimestele
Antibiootikumide ajastu alguses mõtlesid teadlased, kui mürgiseks need inimkehale muutuvad, sest peaaegu kõikelavad mõõdikud koosnevad valkudest. Kuid pärast piisavat arvu uuringuid avastasime, et meie kehas pole peptidoglükaani praktiliselt üldse, mis tähendab, et ravim ei saa põhjustada tõsist kahju.
Tegevusspekter
Peaaegu kõik penitsilliinitüübid mõjutavad grampositiivseid baktereid perekonnast staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria ja katku tekitajaid. Samuti hõlmab nende toimespekter kõiki gramnegatiivseid mikroorganisme, gonokokke ja meningokokke, anaeroobseid batsille ja isegi mõningaid seeni (nt aktinomütseedid).
Teadlased leiutavad üha uusi ja uusi penitsilliinitüüpe, püüdes takistada bakteritel oma bakteritsiidsete omadustega harjumist, kuid see ravimite rühm ei sobi enam haiglanakkuste raviks. Seda tüüpi antibiootikumide üks negatiivseid omadusi on düsbakterioos, kuna inimese soolestikku koloniseerivad penitsilliini toime suhtes tundlikud bakterid. Seda tasub ravimite võtmisel meeles pidada.
Peamised liigid (klassifikatsioon)
Kaasaegsed teadlased pakuvad välja penitsilliinide kaasaegse jagamise nelja rühma:
- Looduslikud, mida sünteesivad seened. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliinid ja fenoksümetüülpenitsilliinid. Nendel ravimitel on kitsas toimespekter, peamiselt gramnegatiivsete bakterite vastu.
- Poolsünteetilised ravimid, millel on resistentsus penitsillinaasi suhtes. Neid kasutatakse paljude patogeenide raviks. Esindajad: metitsilliin, oksatsilliin, naftsilliin.
- Karboksüpenitsilliinid (karbpenitsilliin).
-
Laia toimespektriga ravimite rühm:
- ureidopenitsilliinid;-amidopenitsilliinid.
Biosünteetilised vormid
Näiteks tasub anda mõned hetkel levinumad ravimid, mis sellele rühmale vastavad. Tõenäoliselt kõige kuulsamateks penitsilliinideks võib pidada "Bitsilliini-3" ja "Bitsilliini-5". Nad olid looduslike antibiootikumide rühma teerajajaks ja olid oma kategooria lipulaevad, kuni antimikroobikumide täiustatud vormid ilmusid.
- "Ekstentsilliin". Kasutusjuhendis on kirjas, et tegemist on pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikumiga. Näidustused selle kasutamiseks on reumaatiliste haiguste ägenemised ja treponeemist põhjustatud haigused (süüfilis, yaws ja pinta). Saadaval pulbrina. "Extencillin" kasutusjuhised ei soovita kombineerida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (NVPS), kuna on võimalik konkureeriv koostoime. See võib ebasoods alt mõjutada ravi efektiivsust.
- "Penicillin-V" kuulub fenoksümetüülpenitsilliinide rühma. Seda kasutatakse ENT-organite, naha ja limaskestade nakkushaiguste, gonorröa, süüfilise, teetanuse raviks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast operatsiooni, et säilitada remissioon reuma, korea ja bakteriaalse endokardiidi korral.
- Antibiootikum "Ospen" on selle analoogeelmine ravim. See on saadaval tablettide või graanulite kujul. Ei ole soovitatav kombineerida NVPS-i ja suukaudsete kontratseptiividega. Kasutatakse sageli lastehaiguste ravis.
Poolsünteetilised vormid
Sellesse ravimite rühma kuuluvad hallitusseentest saadud keemiliselt modifitseeritud antibiootikumid.
- Esimene selles loendis on "amoksitsilliin". Kasutusjuhend (hind - umbes sada rubla) näitab, et ravimil on lai toimespekter ja seda kasutatakse peaaegu igasuguse lokaliseerimisega bakteriaalsete infektsioonide korral. Selle eeliseks on see, et see on stabiilne mao happelises keskkonnas ja pärast imendumist on selle kontsentratsioon veres kõrgem kui teistel selle rühma esindajatel. Kuid ärge idealiseerige "amoksitsilliini". Kasutusjuhend (hind võib eri piirkondades erineda) hoiatab, et ravimit ei tohi välja kirjutada mononukleoosihaigetele, allergikutele ja rasedatele naistele. Pikaajaline kasutamine ei ole võimalik paljude kõrv altoimete tõttu.
- Oksatsilliini naatriumsool määratakse siis, kui bakterid toodavad penitsillinaasi. Ravim on happekindel, seda võib võtta suu kaudu, see imendub soolestikus hästi. See eritub kiiresti neerude kaudu, seetõttu on vaja pidev alt säilitada soovitud kontsentratsioon veres. Ainus vastunäidustus on allergiline reaktsioon. Saadaval tablettidena või viaalides süstevedelikuna.
- Poolsünteetiliste penitsilliinide viimane esindaja on ampitsilliini trihüdraat. Kasutusjuhend (tabletid) näitabet sellel on lai toimespekter, mõjutades nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid baktereid. Patsiendid taluvad seda hästi, kuid ettevaatlik tuleb olla neile, kes võtavad antikoagulante (näiteks südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiaga inimesed), kuna ravim võimendab nende toimet.
Lahusti
Penitsilliinid müüakse apteekides süstepulbrina. Seetõttu tuleb need intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks lahustada vedelikus. Kodus saate kasutada destilleeritud süstevett, isotoonilist naatriumkloriidi lahust või kaheprotsendilist novokaiini lahust. Tuleb meeles pidada, et lahusti ei tohiks olla liiga soe.
Näidustused, vastunäidustused ja kõrv altoimed
Antibiootikumravi näidustused on diagnoosid: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis ja septitseemia, septiline endokardiit, meningiit, osteomüeliit. Bakteriaalne tonsilliit, difteeria, sarlakid, siberi katk, gonorröa, süüfilis, mädased nahainfektsioonid kuuluvad toimevälja.
Penitsilliinirühmaga ravimisel on vähe vastunäidustusi. Esiteks ülitundlikkuse esinemine ravimi ja selle derivaatide suhtes. Teiseks väljakujunenud epilepsia diagnoos, mis muudab ravimi lülisambasse süstimise võimatuks. Mis puudutab rasedust ja imetamist, siis sel juhul peaks oodatav kasu oluliselt ületama võimalikke riske, sest platsentaarbarjäär on penitsilliinidele läbilaskev. Ravimi võtmise ajallaps tuleb ajutiselt üle viia teisele toitmisviisile, kuna ravim eritub piima.
Kõrv altoimed võivad ilmneda korraga mitmel tasandil.
Kesknärvisüsteemist on võimalikud iiveldus, oksendamine, ärrituvus, meningism, krambid ja isegi kooma. Allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, palaviku, liigesevalu ja turse kujul. Teatatud on anafülaktilise šoki juhtudest ja surmadest. Bakteritsiidse toime tõttu on võimalik tupe ja suuõõne kandidoos, samuti düsbakterioos.
Kasutusfunktsioonid
Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega ning väljakujunenud südamepuudulikkusega patsientidele. Neid ei tohiks soovitada kasutada inimestel, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele, samuti neile, kes on tsefalosporiinide suhtes ülitundlikud.
Kui viis päeva pärast ravi alustamist ei ole patsiendi seisundis mingeid muutusi toimunud, on vaja kasutada penitsilliini analooge või asendada antibiootikumide rühm. Samaaegselt näiteks aine "Bitsilliin-3" määramisega tuleb hoolitseda seente superinfektsiooni ennetamise eest. Selleks on ette nähtud seenevastased ravimid.
Patsiendile tuleb selgelt selgitada, et ilma mõjuva põhjuseta ravimite katkestamine põhjustab mikroorganismide resistentsust. Ja sellest ülesaamiseks vajate tugevamaid ravimeid, mis põhjustavad tõsiseid kõrv altoimeid.
Penitsilliini analoogid on muutunud kaasaegses meditsiinis asendamatuks. Kuigi see on kõige varasem avatud antibiootikumide rühm, on see endiselt aktuaalne meningiidi, gonorröa ja süüfilise ravis, sellel on piisav alt lai toimespekter ja kerged kõrv altoimed, mida lastele määrata. Muidugi, nagu igal ravimil, on ka penitsilliinidel vastunäidustused ja kõrv altoimed, kuid need on kasutusvõimalustega enam kui kompenseeritud.
