Adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvaid preparaate kasutatakse laialdaselt paljude südamehaiguste ravis. Selle rühma ravimite hulgas eristub "Nebivolol" märkimisväärselt. Selle ravimi analoogid on oma tõhususe tõttu ka suurt kuulsust kogunud. Mis see ravim on, kuidas see toimib ja millal saab seda kasutada?
Mis ravim see on?
"Nebivolol" kuulub beetablokaatorite rühma. Selle ravimi peamine toime on antihüpertensiivne (ravim vähendab survet). Mõju on täheldatud veresoontes paiknevate beeta-retseptorite selektiivse blokeerimise tõttu (mõjutab beeta-1-adrenergilisi retseptoreid).
Praegu kasutatav Nebivolol Sandoz.
See ravim on kombineeritud ravim, mis koosneb mitmest isomeerist (D- ja L-pöörlevad). Selline ainete kombinatsioon mõjutab soods alt kliinilise toime kujunemist. Üks isomeeridest vastutab antihüpertensiivse toime väljakujunemise eest, samal ajal kui teisel on suurem mõju südame löögisagedusele.
Ravi ilmussuhteliselt hiljuti, eelmise sajandi keskel. Sellest ajast alates on seda kardioloogilises keskkonnas laialdaselt kasutatud. "Nebivolol Sandoz" on valikravim arteriaalse hüpertensiooni ja mõnede südame rütmihäirete ravis.
Kuidas ravim toimib ja millised organid vastutavad selle imendumise eest?
Farmakokineetika
Nebivolol Sandoz imendub kõige paremini. Ravim imendub seedetraktis hästi. Võib võtta koos toiduga (imendumine ei ole kahjustatud). Biosaadavus on suhteliselt madal – umbes 12 protsenti. Võimalusel tuleks vältida ravimi samaaegset manustamist alkoholiga, kuna võivad tekkida kõrv altoimed.
Vereplasmasse sattudes seondub ravim albumiiniga ja moodustab lahustumatuid komplekse. Selles seotud vormis on ravimi kättesaadavus ligikaudu 98 protsenti, see tähendab, et peaaegu kogu Nebivolol Sandoz imendub. Selle analoogid läbivad sama tee enne vereplasmasse sattumist ega seondu valguga.
Imendumata ravim eritub seedetrakti ja neerude kaudu. Töödeldud maksas, kus see seondub glükuroonhappega.
Ravimi poolväärtusaeg kiirendatud metaboliidiga inimestel on umbes päev. Aeglase metabolismi korral võib "Nebivolol" koguneda ja püsida vereplasmas umbes 48 tundi.
Ravim ei kogune kudedesse, mis väldib selleüleannustamine (see on võimalik ainult juhul, kui seda kasutatakse neeru- või maksapatoloogiaga patsientidel).
Kasutusnäidustused
Millistel juhtudel määratakse Nebivolol, selle ravimi analoogid või sarnase farmakoloogilise toimega ravimid?
Esimene näidustus ravimi väljakirjutamiseks on arteriaalne hüpertensioon. AKE inhibiitorite (Enalapril, Captopril) kasutamise ebaefektiivsuse korral kasutatakse beetablokaatoreid. Lisaks kasutatakse nebivolooli ka endokriinse hüpertensiooni raviks.
Teine sama oluline näidustus "Nebivololi" kasutamiseks on südame isheemiatõbi. Stenokardia sagedaste ägenemiste korral, samuti selliste rünnakute ennetamiseks on Nebivolol näidustatud. Selle analoogid võivad sel juhul olla isegi tõhusamad kui puhas ravim ise.
Nebivolool on ka osa kombineeritud ravist kroonilise südamepuudulikkuse ravis. Sel juhul aitab ravim parandada südame tööd, vähendada elundi kambrite eel- ja järelkoormust, samuti vähendada survet.
Seda ravimit võib kasutada ka hüpertensiivsete kriiside tekke vältimiseks, samuti inimestel, kellel on kalduvus ajuveresoonte aterosklerootiliste kahjustuste tekkeks.
Vastunäidustused
Millal te ei tohiks "Nebivololi" kasutada? Kasutusjuhised sisaldavad tavaliselt kõiki neid juhtumeid, mis on taustal kliiniliselt tuvastatudvahendite kasutamisel täheldati nende või nende tüsistuste tekkimist. Tugeva antihüpertensiivse toime tõttu on raske arteriaalse hüpotensiooni raviks võimatu välja kirjutada ravimeid.
Esiteks on ravimi kasutamine ägeda südamepuudulikkuse korral keelatud. See on tingitud asjaolust, et sellel on inotroopne toime, mis võib ebapiisava südamefunktsiooni tõttu kehale kahjulikult mõjuda.
Feokromotsütoomi tekkega on keelatud ka "Nebivololi" kasutamine. Kasutusjuhised näitavad, et selle endokriinse kasvaja korral võib ravimit kasutada ainult koos alfa-retseptori blokaatoritega.
Ärge määrake ravimit lastele ega ka vaimse tervise häiretega inimestele.
"Nebivolol" on vastunäidustatud isikutele, kellel on individuaalne ravimitalumatus. Esimeste nähtude ilmnemisel (pisaravool, hingamisraskused), peate viivitamatult lõpetama ravimi edasise kasutamise ja minema üle ohutumale valikule.
Kõrvalmõjud
Nagu igal ravimil, on ka Nebivololil oma kõrv altoimed. Peamised neist on:
Närvisüsteemi poolt – peavalu, depressioon, unisus, unetus, hallutsinatsioonid, minestamine, pearinglus.
Seedetrakti kõrv altoimete hulka kuuluvad iiveldus, kõhukinnisus, suukuivus ja oksendamine. Võib-olla düspeptiliste häirete ilmnemine ja koos antibiootikumidega võtmisel -düsbakterioos.
Kardiovaskulaarsüsteem reageerib "Nebivololi" kasutuselevõtule bradükardia, õhupuuduse, turse, ägeda südamepuudulikkuse, atrioventrikulaarse blokaadi, Raynaud' sündroomiga. Üleannustamine võib põhjustada kontrollimatut arteriaalset hüpotensiooni, mida võib komplitseerida kollaps ja minestamine. Rasketel juhtudel tekib šokk.
Nebivolooli kõrv altoimed võivad avalduda erütematoosse lööbe, psoriaasina.
Rasketel juhtudel tekib angioödeem (Quincke ödeem). Kergematel juhtudel tekib kontrollimatu aevastamine või köha.
Ravimi kasutamise omadused
Ravimit kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on neerupuudulikkus, suhkurtõbi või kilpnäärmehormoonide ületootmine. Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, 10-14 päeva jooksul. Ravikuuri alguses tuleb jälgida vererõhku ja pulssi. Kui võimalik, peate ravimi kasutamise ajal suitsetamisest loobuma. Enne eelseisvat operatsiooni hoiatage kindlasti anestesioloogi, et patsient kasutab beetablokaatoreid.
Kogu ravimi kasutamise aja jooksul on hädavajalik kontrollida veresuhkru taset, eriti diabeetikutel. Lisaks tuleb Nebivolol’i pikaajalisel manustamisel hinnata neerude filtreerimisvõimet (eriti kreatiniini ja uurea taset). Kasutusjuhend (analoogidon sarnase toimega) hoiatab, et selle ravimi ebaratsionaalsel määramisel on võimalik neerupuudulikkuse teke.
Ravimit on keelatud kasutada alla 18-aastastel lastel, samuti dekompenseeritud südamepuudulikkusega eakatel patsientidel. See keeld on peamiselt tingitud võimalusest arendada ainevahetushäireid ja probleeme rõhuga.
Kuna ravimi kasutamine võib põhjustada pearinglust, ei tohiks seda autojuhtidele ja arstidele välja kirjutada.
Ravimi kasutamine rasedate naiste poolt
Selle ravimi väljakirjutamine rasedale on võimalik alles pärast konsulteerimist günekoloogi ja terapeudiga. Ravimit kasutatakse ema ja lapse kehale avaldatava negatiivse mõju tõttu üsna harva.
Ravim on ette nähtud ainult hädaolukorras, kuna võib tekkida bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hüpoglükeemia, hingamiskeskuse halvatus, krambid.
Kolm päeva enne eeldatavat sünnitust peate lõpetama selle ravimi kasutamise. Kui see pole võimalik, on varasel sünnitusjärgsel perioodil vajalik ema ja lapse tervise hoolikas jälgimine. Spinaalanesteesia kasutamisel on hädavajalik hoiatada anestesioloogi käimasoleva ravi eest adrenergiliste blokaatoritega.
Tuleb meeles pidada, et ravimi kasutamise taustal on võimalik loote hüpoksia teke. Ravimi teratogeenne toime ei ole tõestatud, kuid on juhtumeid, kus selline toime lootele on avaldatud.
Kui sellegipoolest määratakse Nebivolol rasedale, järgige juhiseidtaotlus hoiatab, et ravimi terapeutiline toime võib intravenoossel magneesiumi manustamisel moonduda.
Koosmõju teiste ravimirühmade ravimitega
"Nebivolol" ja 1. klassi antiarütmikumide kombineeritud kasutamine võib põhjustada negatiivse inotroopse toime tugevnemist. Võib tekkida AV-blokaad. Sarnast toimet täheldatakse ka k altsiumikanali blokaatorite ja Nebivolol Sandozi samaaegsel kasutamisel.
Ravimi väljakirjutamise juhend hoiatab, et selle intravenoossel manustamisel on võimalik südameseiskus (eeldusel, et ravimit manustatakse koos Verapamiiliga). Sel juhul on vajalik erakorraline kardioversioon elektriimpulssravi abil.
Nitroglütseriini sisaldava ravimi väljakirjutamisel on märkimisväärne risk raske arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.
Sümpatomimeetikumide ja "Nebivololi" samaaegne manustamine aitab kaasa viimase pärssimisele.
Kombineeritud kasutamine anesteesiaravimitega võib põhjustada vererõhu järsu languse, mis on näidustus mehaaniliseks ventilatsiooniks ja hüpertensiivsete ravimite kasutamiseks.
Insuliiniga ravimi väljakirjutamisel võib tekkida hormooni üledoos ja varjata hüpoglükeemia kliinilisi tunnuseid.
Ravimi annus
Mis annustes tuleks ravimit soovitud kliinilise toime saavutamiseks kasutada? Kui aKasutatakse Nebivolol Sandozit, kasutusjuhend soovitab järgmist annustamistüüpi.
Kõige optimaalsem annus täiskasvanule on 20 milligrammi päevas. Ravimit võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga. Kasutatava annuse maksimaalne toime avaldub pärast ühe kuni kahe nädala möödumist ravi algusest. Vajadusel võib ravimi ööpäevast kogust suurendada 10 milligrammini. Eakatel patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 5 milligrammi ja optimaalne ravi 2,5 milligrammi päevas. Rasedate naiste puhul valitakse ravimi kogus kliiniliste tunnuste ja kehakaalu järgi. Parim on kasutada Nebivolol Sandozi (5 mg) tablette.
Kui maksa- või neerufunktsioon on kahjustatud, on parem Nebivololi kasutamine lõpetada või määrata seda minimaalsetes annustes.
Sümpatomimeetikumide ja nebivolooli samaaegsel määramisel võib toime tugevneda, mistõttu on võimalik ravimi ettenähtud annust veidi vähendada.
Ravimi väljakirjutamine väiksemates annustes ei avalda organismile mingit mõju. Ravimi väikeste annuste pikaajalisel manustamisel on võimalik välja arendada retseptoritolerantsust.
Ravimi analoogid
Apteekidest ei ole alati võimalik vajalikku ravimit leida, seega peate kasutama analooge. Seoses ravimituru laienemisega pole sarnaseid ravimeid raske leida. Millised ravimid võivad Nebivolooli asendada?
Selle ravimi analoogid (sünonüümid) on järgmised:
- "Binelol";
- "Nebivaator";
- "Nebivololi kaanon";
- "Nebivolol stada";
- "Nebivolol teva;
- "Nebicar";
- "Mittepilet";
- "Nebilong";
- "Üks taevas".
Igal neil ravimitel on oma positiivsed ja negatiivsed omadused. Mõned neist on täiustatud paremini kui klassikaline "Nebivolol". Nende igaühe kasutusjuhend hoiatab aga negatiivsemate mõjude eest. Seetõttu saab ainult kvalifitseeritud ja pädev arst aidata kindlaks teha, milline ravim on parem.
Te ei tohiks neid vahendeid kasutada iseseisv alt ilma arstiga konsulteerimata, sest nii saate ainult oma seisundit oluliselt halvendada ning kahjustada nii enda kui ka sõprade ja lähedaste tervist.
Ravimite ülevaated
Paljud patsiendid kiidavad foorumites aktiivselt sellist ravimit nagu "Nebivolol Sandoz". Arvustused selle kohta on enamasti positiivsed, kuna see ravim aitas enamikul patsientidel haiguse sümptomeid ravida või peatada.
Vaatamata sellele, et ravimil on palju kõrv altoimeid, peetakse seda üheks peamiseks kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse ravis.
Puhtal "Nebivolol" on ka palju positiivseid ülevaateid. Ravimi analoogid sobivad kellelegi rohkem, kellelegi vähem, millest tulenevad arvamusedpatsiendid on erinevad. Samuti on vaja arvestada kaasuva haigusega, mis võib oluliselt halvendada ravimi toimet.
Võtke kindlasti arvesse seda ravimit kasutanud patsientide vanust.
Kõigist südamepatsientidel kasutatavatest beetablokaatoritest on nebivolool (analoogid) esikohal. Arvustused selle ravimi kohta võimaldavad meil nimetada seda selle ravimirühma kõige tõhusamaks ravimiks.
