Antibiootikumid on etiotroopse toimemehhanismiga ravimite rühm. Teisisõnu, need ravimid mõjutavad otseselt haiguse põhjustajat (antud juhul põhjustavat mikroorganismi) ja teevad seda kahel viisil: nad hävitavad mikroobid (bakteritsiidsed ravimid - penitsilliinid, tsefalosporiinid) või takistavad nende paljunemist (bakteriostaatilised - tetratsükliinid, sulfoonamiidid).
Antibiootikume on tohutult palju, kuid kõige ulatuslikum rühm nende hulgas on beetalaktaamid. Selles artiklis käsitletakse just neid.
Antibakteriaalsete ainete klassifikatsioon
Vastav alt toimemehhanismile on need ravimid jagatud kuueks põhirühmaks:
- Antibiootikumid, mis häirivad rakumembraani komponentide sünteesi: penitsilliinid, tsefalosporiinid jne.
- Rakuseina normaalset talitlust häirivad ravimid: polüeenid, polümüksiinid.
- Valgusünteesi pärssivad ravimid: makroliidid, tetratsükliinid, aminoglükosiidid jne.
- RNA sünteesi inhibeerimine toimefaasisRNA polümeraasid: rifampitsiinid, sulfoonamiidid.
- RNA sünteesi inhibeerimine DNA polümeraasi toimefaasis: aktinomütsiinid ja teised
- DNA sünteesi blokaatorid: antratsükliinid, nitrofuraanid jne.
See klassifikatsioon pole aga kuigi mugav. Kliinilises praktikas aktsepteeritakse järgmist antibakteriaalsete ravimite jaotust:
- Penitsilliinid.
- Tsefalosporiinid.
- Makroliidid.
- Aminoglükosiidid.
- Polümüksiinid ja polüeenid.
- Tetratsükliinid.
- Sulfanilamiidid.
- Aminokinolooni derivaadid.
- Nitrofuraanid.
- Fluorokinoloonid.
Beetalaktaamantibiootikumid. Struktuur ja toimemehhanism
See on bakteritsiidse toimega ravimite rühm, millel on üsna lai näidustuste loetelu. Beetalaktaamantibiootikumide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Neid kõiki iseloomustab kõrge efektiivsus ja suhteliselt madal toksilisus, mistõttu on need kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid paljude haiguste raviks.
Beetalaktaamantibiootikumide toimemehhanism tuleneb nende struktuurist. Üleliigsed detailid on siin kasutud, tasub mainida ainult kõige olulisemat elementi, mis andis nime kogu ravimirühmale. Beeta-laktaamtsükkel, mis on osa nende molekulidest, annab tugeva bakteritsiidse toime, mis väljendub patogeeni rakuseina elementide sünteesi blokeerimises. Paljud bakterid on aga võimelised tootma spetsiaalset ensüümi, mis rikub rõnga struktuuri,jättes sellega antibiootikumi oma põhirelvast ilma. Seetõttu on beetalaktamaasi vastu kaitsmata ravimite kasutamine ravis ebaefektiivne.
Tänapäeval levivad üha enam beetalaktaamrühma antibiootikumid, mis on kaitstud bakteriaalse ensüümi toime eest. Nende hulka kuuluvad ained, mis blokeerivad beeta-laktamaasi sünteesi, näiteks klavuloonhape. Nii luuakse kaitstud beetalaktaamantibiootikumid (näiteks Amoxiclav). Teiste bakteriaalsete ensüümi inhibiitorite hulka kuuluvad sulbaktaam ja tasobaktaam.
Penitsilliinide rühma ravimid: ajalooline taust
Selle sarja preparaadid olid esimesed antibiootikumid, mille ravitoime sai inimestele teatavaks. Pikka aega kasutati neid laialdaselt erinevate haiguste raviks ja esimestel kasutusaastatel olid need peaaegu imerohiks. Peagi selgus aga, et nende efektiivsus hakkab tasapisi langema, sest bakterimaailma areng ei seisa paigal. Mikroorganismid suudavad kiiresti kohaneda mitmesuguste keeruliste eksisteerimistingimustega, sünnitades antibiootikumiresistentsete bakterite põlvkondi.
Penitsilliinide levimus on toonud kaasa nende suhtes tundlike mikroobitüvede kiire kasvu, seetõttu on selle rühma preparaadid puhtal kujul praegu ebaefektiivsed ja neid peaaegu ei kasutata. Neid on kõige parem kasutada koos ainetega, mis suurendavad nende bakteritsiidset toimet, samuti pärsivad bakterite kaitsemehhanisme.
Penitsilliiniravimid
Need on beetalaktaamantibiootikumid, mille klassifikatsioon on üsna ulatuslik:
- Looduslikud penitsilliinid (nagu "bensüülpenitsilliin").
- Antistafülokokk ("oksatsilliin").
- Laiendatud spektriga penitsilliinid ("Ampitsilliin", "Amoksitsilliin").
- Antipseudomonaalne ("aslotsilliin").
- Kaitstud penitsilliinid (kombineeritud klavuloonhappe, sulbaktaami, tasobaktaamiga).
- Mitmeid penitsilliini antibiootikume sisaldavad preparaadid.
Penitsilliinide rühma kuuluvate ravimite kokkuvõte
Looduslikud penitsilliinid suudavad eduk alt maha suruda nii grampositiivsete kui gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Viimastest on selle beetalaktaamantibiootikumide rühma suhtes kõige tundlikumad streptokokid ja meningiidi tekitaja. Ülejäänud bakterid on nüüdseks omandanud kaitsemehhanismid. Looduslikud penitsilliinid on tõhusad ka anaeroobide vastu: klostriidid, peptokokid, peptostreptokokid jne. Need ravimid on kõige vähem toksilised ja neil on suhteliselt väike arv kõrv altoimeid, mille loetelu taandub peamiselt allergilistele ilmingutele, kuigi üleannustamise korral krambisündroomi tekkimine ja seedesüsteemiga seotud mürgistuse sümptomite ilmnemine.
Stafülokokivastastest penitsilliinidest on beetalaktaamantibiootikumil Oksatsilliinil suurim tähtsus. See on ravim kitsaks kasutamiseks, kunaSee on mõeldud eelkõige Staphylococcus aureuse vastase võitluse jaoks. Just selle patogeeni (sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede) vastu on oksatsilliin kõige tõhusam. Kõrv altoimed on sarnased teiste selle ravimirühma esindajate omadega.
Laiendatud toimespektriga penitsilliinid on lisaks grampositiivsele, gramnegatiivsele taimestikule ja anaeroobidele aktiivsed ka sooleinfektsioonide patogeenide vastu. Kõrv altoimed on samad, mis ülal, kuigi need ravimid põhjustavad veidi suurema tõenäosusega seedehäireid.
Beeta-laktaamantibiootikum "Azlocillin" (penitsilliinide neljanda rühma esindaja) on mõeldud Pseudomonas aeruginosa vastu võitlemiseks. Kuid praegu on see patogeen näidanud resistentsust selle seeria ravimite suhtes, mistõttu nende kasutamine ei ole nii tõhus.
Kaitstud penitsilliinidest on juba eespool juttu olnud. Kuna need ravimid sisaldavad aineid, mis inhibeerivad bakteriaalset beetalaktamaasi, on need paljude haiguste ravis tõhusamad.
Viimane rühm on kombinatsioon mitmest penitsilliinisarja esindajast, mis tugevdavad teineteise tegevust.
Neli põlvkonda bakterite hävitajaid
Beetalaktaamantibiootikumid on samuti tsefalosporiinid. Need ravimid, nagu penitsilliinid, erinevad toimespektri laiuse ja kõrv altoimete ebaolulisuse poolest.
Tsefalosporiine on neli rühma (põlvkonda):
- Esimese põlvkonna säravaimad esindajad on tsefasoliin ja tsefaleksiin. Need on mõeldud eelkõige stafülokokkide, streptokokkide, meningokokkide ja gonokokkide, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide tõrjeks.
- Teine põlvkond on beetalaktaamantibiootikum tsefuroksiim. Tema vastutusala hõlmab peamiselt gramnegatiivset mikrofloorat.
- "Tsefotaksiim", "tseftasidiim" on selle klassifikatsiooni kolmanda rühma esindajad. Need on väga tõhusad enterobakterite vastu ja on võimelised hävitama ka haiglafloorat (haigla mikroorganismide tüved).
- Neljanda põlvkonna peamine ravim on tsefepiim. Sellel on kõik ül altoodud ravimite eelised, lisaks on see äärmiselt vastupidav beetalaktamaasibakterite toimele ja toimib Pseudomonas aeruginosa vastu.
Tsefalosporiine ja beetalaktaamantibiootikume iseloomustab üldiselt tugev bakteritsiidne toime.
Nende ravimite manustamise kõrv altoimetest väärivad enim tähelepanu mitmesugused allergilised reaktsioonid (alates kergetest lööbetest kuni eluohtlike seisunditeni, nagu anafülaktiline šokk), mõnel juhul on võimalikud seedehäired.
Reserveeri rajatis
"Imipeneem" on beetalaktaamantibiootikum, mis on seotudkarbapeneemide rühm. Ta, nagu ka mitte vähem kuulus Meropeneem, võib teiste ravimite suhtes resistentsele mikrofloorale avaldatava mõju tõhususe osas anda koefitsiendi isegi kolmanda ja neljanda põlvkonna tsefalosporiinidele.
Karbapeneemide rühma kuuluv beetalaktaamantibiootikum on ravim, mida kasutatakse eriti raskete haigusjuhtude korral, kui patogeene ei saa ravida teiste ravimitega.
Varukoopia number kaks
"Aztreonam" on monobaktaamide silmapaistvaim esindaja, seda iseloomustab üsna kitsas toimespekter. See beeta-laktaamantibiootikum on kõige tõhusam gramnegatiivsete aeroobide vastu. Siiski tuleb märkida, et nagu imipeneem, on asteonaam praktiliselt tundlik beeta-laktamaaside suhtes, mistõttu on see valitud ravim nende patogeenide põhjustatud raskete haiguste korral, eriti kui ravi teiste antibiootikumidega on ebaefektiivne.
Beetalaktaamantibiootikumide toimespekter
Eespool öeldut kokku võttes tuleb märkida, et nende rühmade ravimitel on mõju väga paljudele erinevatele patogeenidele. Beetalaktaamantibiootikumide toimemehhanism on selline, et mikroobidel puudub võimalus ellu jääda: rakuseina sünteesi blokeerimine on bakteritele surmaotsus.
Grampositiivsed ja gramnegatiivsed organismid, aeroobid ja anaeroobid… Kõigi nende patogeense taimestiku esindajate jaoks on olemas ülitõhus ravim. Loomulikult on nende antibiootikumide hulgas ka kõrgelt spetsialiseerunud ravimeid, kuid enamik on siiski valmis võitlema korraga mitme nakkushaiguste patogeeniga. Beetalaktaamantibiootikumid on võimelised vastu pidama isegi haiglafloora esindajatele, mis on ravile kõige vastupidavamad.
Mis on haiglatüved?
Jutt käib meditsiiniasutustes eksisteerivatest mikroorganismidest. Nende ilmumise allikad on patsiendid ja meditsiinitöötajad. Eriti ohtlikud on varjatud, loiud haigusvormid. Haigla on ideaalne koht, kuhu kogunevad kõikvõimalike nakkushaiguste kandjad. Ja sanitaarreeglite ja -eeskirjade rikkumised on selle taimestiku jaoks soodne pinnas, et leida oma eksisteerimiseks nišš, kus ta saaks elada, paljuneda ja omandada ravimite suhtes resistentsuse.
Haiglatüvede kõrge resistentsus on tingitud eelkõige sellest, et olles valinud elupaigaks haiglaasutuse, saavad bakterid võimaluse kokku puutuda erinevate ravimitega. Loomulikult ilmneb ravimite mõju mikroorganismidele juhuslikult, ilma eesmärgita neid hävitada, ja väikestes annustes ning see aitab kaasa asjaolule, et haigla mikrofloora esindajad saavad neile välja töötada kaitse hävitavate mehhanismide eest, õppida neile vastu seisma. Nii tekivad tüved, millega on väga raske võidelda ja mõnikord tundub see võimatu.
Beeta-laktaamisarja antibiootikumid püüavad ühel või teisel viisil seda rasket probleemi lahendada. Nende hulgas on esindajaidvõimeline üsna eduk alt võitlema isegi kõige ravimitundlikumate bakteritega. Need on reservravimid. Nende kasutamine on piiratud ja need määratakse ainult siis, kui see on tõesti vajalik. Kui neid antibiootikume kasutatakse ebamõistlikult sageli, siis tõenäoliselt lõppeb see nende efektiivsuse langusega, sest siis on bakteritel võimalus nende ravimite väikeste annustega suhelda, neid uurida ja kaitseviise välja töötada.
Millal määratakse beetalaktaamantibiootikumid?
Selle ravimite rühma näidustused tulenevad eelkõige nende toimespektrist. Selle ravimi toime suhtes tundliku infektsiooni korral on kõige parem määrata beetalaktaamantibiootikum.
Penitsilliinid on end tõestanud farüngiidi, tonsilliidi, kopsupõletiku, sarlakid, meningiidi, bakteriaalse endokardiidi, aktinomükoosi, anaeroobsete infektsioonide, leptospiroosi, salmonelloosi, šigelloosi, naha ja pehmete kudede nakkushaiguste ravis. Ärge unustage ravimeid, mis võivad võidelda Pseudomonas aeruginosa vastu.
Tsefalosporiinidel on sarnane toimespekter, seega on nende näidustused peaaegu samad, mis penitsilliinidel. Siiski tuleb öelda, et tsefalosporiinide, eriti kahe viimase põlvkonna, efektiivsus ei ole suurem.
Monobaktaamid ja karbapeneemid on loodud võitlema kõige raskemate ja raskemini ravitavate haigustega, sealhulgas haiglatüvede põhjustatud haigustega. Nemad onefektiivne ka sepsise ja septilise šoki korral.
Soovimatu tegevus
Nagu juba mainitud, on beetalaktaamantibiootikumidel (sellesse rühma kuuluvad ravimid on loetletud eespool) organismile suhteliselt vähe kahjulikku mõju. Harva esinev kramplik sündroom ja seedesüsteemi häire sümptomid ei kujuta ohtu elule. Rasked allergilised reaktsioonid beetalaktaamantibiootikumidele võivad muutuda tõeliselt ohtlikuks.
Lööbed, sügelus, riniit ja konjunktiviit ei kujuta ohtu elule, kuigi on väga ebameeldivad. Mida tegelikult peaks kartma, on sellised tõsised reaktsioonid nagu Quincke turse (eriti kõris, millega kaasneb tugev lämbumine kuni hingamisvõimetuseni) ja anafülaktiline šokk. Seetõttu võib ravimit manustada alles pärast allergiatesti tegemist.
Võimalikud on ka ristreaktsioonid. Beeta-laktaamantibiootikumid, mille klassifikatsioon eeldab suure hulga ravimirühmade olemasolu, on oma struktuurilt üksteisega väga sarnased, mis tähendab, et kui üks neist ei talu, tajub keha ka kõiki teisi. allergeenina.
Paar sõna bakterite resistentsust suurendavate tegurite kohta
Antibakteriaalsete ravimite (sealhulgas beetalaktaamantibiootikumide) efektiivsuse järkjärguline vähenemine on tingitud nende ebamõistlikult sagedasest ja sageli valest retseptist. Mittetäielik ravikuur, väikeste terapeutiliste annuste kasutamine ei aita kaasa taastumisele, vaidanda mikroorganismidele võimalus "treenida", leiutada ja välja töötada meetodeid ravimite eest kaitsmiseks. Kas on siis ime, et viimased muutuvad aja jooksul ebaefektiivseks?
Kuigi praegu ei väljastata apteekides antibiootikume ilma retseptita, saate neid ikkagi. Ja see tähendab, et enesega ravimine ja sellega seotud probleemid (sama ravimi pidev kasutamine, ravikuuri põhjendamatu katkestamine, valesti valitud annused jne) jäävad alles, luues tingimused resistentsete tüvede kasvatamiseks..
Kuhugi ei kao ka haiglafloora, kellel on võimalus aktiivselt kontakteeruda erinevate ravimitega ja leiutada uusi viise nende vastu võitlemiseks.
Mida teha? Ärge ise ravige, järgige raviarsti soovitusi: võtke ravimeid nii kaua kui vaja ja õigetes annustes. Loomulikult on haiglaflooraga raskem võidelda, kuid see on siiski võimalik. Sanitaarstandardite karmistamine ja nende range rakendamine vähendab resistentse taimestiku paljunemiseks soodsate tingimuste loomise tõenäosust.
Paar sõna lõpetuseks
Väga lai teema – beetalaktaamantibiootikumid. Farmakoloogia (teadus ravimitest ja nende mõjust organismile) pühendab neile mitu peatükki, mis ei sisalda mitte ainult rühma üldist kirjeldust, vaid sisaldavad ka selle kuulsamate esindajate kirjeldust. See artikkel ei pretendeeri täielikkusele, vaid püüab tutvustada peamisthetked, mida peate nende ravimite kohta teadma.
Olge terve ja ärge unustage: enne selle või teise antibiootikumi kasutamist lugege hoolik alt juhiseid ja järgige rangelt soovitusi ning veelgi parem konsulteerige spetsialistiga.
