Ravim "Flukonasool" on seenevastane ravim triasooli derivaatide kategooriast. Ravimit toodab Venemaa farmaatsiaettevõte CJSC VERTEX, mis asub Peterburis. "Vertexi" "Fluconazole" ülevaated on esitatud allpool.
Koostis ja ravimvorm
Ravim on saadaval kapslite kujul, toimeaine on flukonasool annuses 50 mg või 150 mg. Flukonasoolil ei ole vabanemist tablettidena.
Tootmises kasutatakse abiainetena: polüvinüülpürrolidooni (povidoon), maisitärklist, kolloidset ränidioksiidi (aerosiil), naatriumlaurüülsulfaati, laktoosi, k altsiumstearaati. Kapslite puhul annuses 50 mg kasutatakse želatiini, titaandioksiidi, asorubiini värvi, kollast värvi - päikeseloojangut ja flukonasooli jaoks, mida toodetakse 150 mg annuses Vertexist, kasutatakse titaandioksiidi ja želatiini. Želatiin kõvakapslid – valge korpusega, oranži kaanega, nendesisu – valge või kollaka tooniga tihendatud mass või pulber.
Farmakoloogilised omadused
Nagu kasutusjuhised näitavad, on "Vertex" "Fluconazole" triasooli seenevastaste ravimite klass. See on seenerakkude ensüümi 14-α-demetülaasi tugev selektiivne inhibiitor. See ravim takistab lanosterooli muutumist ergosterooliks, mis on seente rakumembraanide põhielement.
Kõik ei tea, miks flukonasooli tabletid aitavad. Ravim on suurendanud aktiivsust oportunistliku mükoosi korral, eriti Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Lisaks testiti põhikomponendi aktiivsust endeemiliste mükooside mudelitel, sealhulgas Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis ja Histoplasma capsulatum põhjustatud infektsioonid. Kuid histoplasmad, blastomütseedid, sporotrix ja paracoccidioides on flukonasooli suhtes vähem tundlikud kui teiste asoolide suhtes.
Retsepti näidustused
Ettevõtte "Vertex" ravim "Fluconazole" on ette nähtud järgmiste patoloogiate raviks:
- krüptokokoos, sealhulgas krüptokokk-meningiit ja selle infektsiooni muud lokalisatsioonid (nahk, kopsud) nii normaalse immuunsüsteemi reaktsiooniga kui ka erinevat tüüpi immuunsupressiooniga patsientidel (AIDS, elundisiirdamine);
- üldine kandidoos, sealhulgas kandideemia, dissemineerunud kandidoos ja muud kandidoosi vormidinvasiivsed infektsioonid (endokardi, kõhukelme, silmade, kuseteede ja hingamisteede infektsioonid);
- limaskesta kandidoos, nt neelu ja suuõõne (sh suu limaskesta atroofiline kandidoos proteeside kandmisest), bronhopulmonaalne mitteinvasiivne kandidoos, kandiduuria, naha kandidoos;
- orofarüngeaalse kandidoosi korduva ennetamine AIDS-iga inimestel;
- naha mükoos (kubeme, keha, jalad);
- onühhomükoos, pityriasis versicolor;
- naha kandidoos;
- suguelundite kandidoos: korduvat tüüpi krooniline ja äge vaginaalne kandidoos, samuti profülaktiline kasutamine selle haiguse retsidiivide sageduse vähendamiseks (3 või enam korda aastas);
- seenhaiguste ennetamine onkoloogiliste kasvajatega patsientidel, kellel on kiiritusravi või tsütostaatikumidega ravi tõttu eelsoodumus seennakkustele;
- kandidoosne balaniit;
- sügavad endeemilised mükoosid, sealhulgas histoplasmoos ja koktsidioidomükoos.
Vastunäidustused
Fluconazole (Vertex) tabletid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- kõrge tundlikkus flukonasooli, ravimi teiste komponentide või asooliühendite suhtes;
- terfenadiini ja selle ravimi kombineeritud kasutamine (flukonasooli pideva kasutamise taustal annuses 400 mg või rohkem päevas), astemisooli või tsisapriidi ja teiste ravimite, mis pikendavad Q-T intervalli ja suurendavad haigestumisriskimuutused südame löögisageduses;
- imetamine;
- alla 3-aastane.
Seda tuleb enne kohtumist kaaluda.
Hoolikas vastuvõtt
Ravimit määratakse ettevaatusega maksapuudulikkuse, neerupuudulikkuse korral, kui ravimi võtmise ajal ilmneb lööve süsteemsete/invasiivsete seeninfektsioonidega või pindmiste infektsioonidega patsientidele. Ettevaatlik tuleb olla ka flukonasooli ja terfenadiini kasutamisel ül altoodud annustes, kuna see võib põhjustada potentsiaalselt proarütmogeenseid seisundeid riskifaktoritega inimestel (elektrolüütide tasakaaluhäired, südame orgaanilised patoloogiad, arütmiat põhjustavate ravimite samaaegne kasutamine). Vertexi flukonasooli ülevaated tuleks eelnev alt läbi lugeda.
Raseduse ja imetamise ajal
Ravimi kasutamine raseduse ajal on sobimatu, välja arvatud eluohtlike seeninfektsioonide puhul.
Ravimi aktiivset elementi leidub rinnapiimas samal tasemel kui veres, seega on selle kasutamine imetamise ajal ebasoovitav.
Kasutusjuhised
Ravimit võetakse suu kaudu, päevane annus sõltub seenhaiguse raskusest ja iseloomust.
Krüptokokknakkuste ja krüptokokk-meningiidi korral määratakse esimesel päeval 400 mg, seejärel jätkatakse ravi annusega 200 mg päevas 10–12 nädala jooksul.
Disemineerunud kandidoosi, kandideemia ja muude kandidoosi invasiivsete infektsioonide korral on annus400 mg esimesel päeval ja pärast seda - 200 mg vähem alt 2 nädala jooksul.
Orofarüngeaalse kandidoosi korral määratakse ravimit 50-100 mg üks kord päevas kuni 14 päevaks.
Atroofilise kandidoosi korral - 50 mg päevas 1 kord, 2 nädalat koos kohalike antiseptikumidega.
Kandidaasi muu lokaliseerimisega, välja arvatud suguelundite puhul (ösofagiit, mitteinvasiivsed bronhopulmonaalsed kahjustused, kandiduuria, naha ja limaskestade seenkahjustused), on efektiivne annus 50-100 mg päevas 30 päeva jooksul. Nende haiguste raskete vormide korral suurendatakse annust.
Kuidas flukonasooli naistel soori puhul kasutatakse?
Vaginaalse kandidoosi korral võetakse ravimit üks kord annuses 150 mg, naha mükooside korral - 150 mg nädalas 1 kord, pityriasis versicolori korral - 300 mg üks kord nädalas. Küüneseenest pärit "flukonasooli" kasutatakse 150 mg 1 kord nädalas. Sügava endeemilise mükoosiga määratakse ravimit 2 aasta jooksul annuses 200–400 mg päevas.
Kandidoosi ennetamiseks on flukonasooli soovitatav annus 50–400 mg üks kord ööpäevas. Eeldatava raske või pikaajalise neutropeeniaga patsientidele on optimaalne annus 400 mg üks kord päevas.
Kõrvalmõjud
Arvustuste kohaselt võib "Fluconazole Vertex" põhjustada järgmisi kõrv altoimeid:
- Seedesüsteem: maitsetundlikkuse muutused, söögiisu vähenemine, düspepsia, kõhulahtisus, puhitus, kõhuvalu, suurenenud aktiivsusmaksaensüümide aktiivsus ja muutused selle funktsionaalsetes parameetrites (hüperbilirubineemia, kollatõbi, hepatotsellulaarne nekroos, asparagiinaminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hepatiit), sealhulgas surmaga lõppev.
- KNS: peavalu, pearinglus, krambid.
- Hematopoeetilised organid: neutropeenia, agranulotsütoos, hematoloogilised häired (trombotsütopeenia ja leukopeenia).
- Kardiovaskulaarne: EKG QT-intervalli pikenemine, vatsakeste laperdus/värelus.
- Allergilised reaktsioonid: eksudatiivne multiformne erüteem, nahalööbed, epidermaalne toksiline nekrolüüs, bronhiaalastma, anafülaktoidsed reaktsioonid.
- Muu: muutunud neerufunktsioon, hüperkolesteroleemia, hüpokaleemia, kiilaspäisus, hüpertriglütserideemia.
Uimastite koostoimed
Ühekordse ravimiannusega tupe kandidoosi (soor) ravis ei kaasne olulisi koostoimeid. Siiski on ravimi suuremate annuste kasutamisel koos teiste ravimitega võimalikud järgmised reaktsioonid:
- Terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga: nende ravimite plasmakontsentratsiooni tõus, mis võib pikendada QT-intervalli ja põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid. Maksa flukonasool pärsib P450 süsteemi ensüüme, vähendades nende ravimite metabolismi.
- Flukonasooli ja varfariini kombineeritud kasutamisel pikeneb protrombiiniaeg, seetõttu on selle ainete kombinatsiooniga kontrolli all.indikaator.
- Flukonasool pikendab suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (sulfonüüluurea derivaatide) poolväärtusaega.
- Samaaegsel kasutamisel hüdroklorotiasiidiga suureneb flukonasooli kontsentratsioon veres.
- Rifampitsiin kiirendab flukonasooli metabolismi.
- Neerutransplantaadiga patsientidel võib ravim tõsta tsüklosporiini plasmataset. Seda silmas pidades on soovitatav jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni.
- Flukonasool suurendab teofülliini, midasolaami ja indinaviiri plasmataset.
- See ravim suurendab märkimisväärselt rifabutiini ja fenütoiini farmakoloogilisi omadusi.
- Ravim suurendab takroliimuse taset, põhjustades nefrotoksilisuse riski.
Arvustused "Fluconazole Vertexi" kohta
Tänapäeval teab peaaegu iga inimene ravimit "Flukonasool" selle tõhususe ja arstide sagedase retsepti tõttu. Ettevõtte "Vertex" ravimit peetakse kõigi teiste seas parimaks ja seda kinnitavad arvukad patsientide ülevaated.
Kapsleid võtnud patsiendid märgivad, et see ravim tuleb eduk alt ja kiiresti toime erinevate seenhaiguste vormidega. Kõige levinumad neist on limaskestade seenhaigused, sealhulgas naiste soor, suuõõne kandidoos jne. Flukonasooli kasutatakse laialdaselt küünte ja jalgade seenhaiguste korral ning sel juhul oli ravim ka kõrge efektiivsusega.
Negatiivsed ülevaated ravimi kohta, kunasuur hulk kõrv altoimeid, mis arenevad selle vastuvõtmise taustal. Kõige sagedasemate reaktsioonidena märgivad inimesed peavalu, düspeptilisi häireid, liigset unisust ja peapööritust. Sageli esinesid patsientidel seedehäired kõhupuhituse ja kõhukinnisuse näol.
