Tänu teaduslikele uuringutele farmaatsiavaldkonnas uuritakse pidev alt ravimite toimet, antakse välja kaasaegsemaid ülitõhusaid ravimeid. Kuid on laia toimespektriga ravimeid, mis on aastakümneteks asendamatud. Nende hulka kuuluvad alfablokaatorid.
Neid kasutatakse kõige sagedamini hüpertensiooni meditsiiniliseks raviks, vererõhu alandamiseks, aga ka mitmete uroloogiliste haiguste, nagu krooniline prostatiit ja healoomulised eesnäärmekasvajad.
Avastuste ajalugu
Alfa-blokaatorid avastati Venemaa farmaatsiatoodetes 1976. aastal. Sellest ajast alates on neid peetud tõhusateks vererõhku langetavateks ravimiteks. Kuid nende kasutamine ei ole alati asjakohane liiga paljude kõrv altoimete tõttu. Üks esimesi ravimeid selles rühmas oli Prazosin. Lisaks hakati vabastama teisi alfa-blokaatoreid, nagu Doxasosin ja Terarosin. Kõiki neid, nagu Prazosiini, kasutatakse hüpertensiooni raviks, kuid need erinevadpikemaajaline tegevus.
Kuid alfablokaatorid erinevad ka astme, asukoha ja funktsionaalse eesmärgi poolest. Ettevalmistusi tutvustatakse allpool.
Vaatused
Adrenoretseptorid jagunevad kahte alamtüüpi:
- Alfa-1 retseptorid, mis paiknevad neuroni postsünaptilise membraani pinnal, vastutavad katehhoolamiinide kasutamisel teistele neuronitele või efektorrakkudele, sealhulgas mõnedele vaskulaarsetele rakkudele, signaalide eest. Selliste retseptorite aktiivsuse tagajärg on vasokonstriktsioon.
- Alfa-2 retseptorid, mis asuvad neuroni presünaptilise membraani pinnal, kontrollivad negatiivse tagasiside kaudu norepinefriini tootmist sünaptilisse pilusse, vähendades seeläbi sünaptilisse pilusse kogunenud norepinefriini tootmist.
Alfa-1 retseptori blokaadi rakendamine veresoonte silelihastes kõrvaldab katehhoolamiinidest põhjustatud vasokonstriktsiooni. Omakorda ei ole neuroni presünaptilisel membraanil paiknevad alfa-2 retseptorid blokeeritud, mis tähendab, et tagasisidemehhanism on terviklik, mis kutsub esile norepinefriini vabanemise.
Selektiivsed 1 (blokaatorid) on postsünaptiliste retseptorite antagonistid. Sellised ravimid kaotavad retseptori aktiivsuse ringluses olevate ja neuronite poolt vabanevate katehhoolamiinide mõju tõttu.
Funktsioonid
Lisaks vererõhku langetavale toimele on alfablokaatorid (ravimidallpool) omavad muid funktsioone. Etokardi, metaboolne, ekstrakardiaalne terapeutiline toime. Selle rühma ravimite kõrge efektiivsus on teaduslikult tõestatud müokardi, koronaarsüsteemi muutuste ravis ja eesnäärme valkudele avalduva toime ravis.
Ekstrakardiaalne
- Neerude stimuleerimine.
- Bronhide puhastamine.
- Metaboolsete protsesside parandamine urogenitaalsüsteemis healoomulise eesnäärmekasvaja korral.
Alfa-blokaatoritel on positiivne mõju kasvaja kasvu ja impotentsuse raskuse vähendamisel.
Süda
- Vähendage müokardi hüpertroofiat.
- Reguleerige pulssi.
Kasutage ettevaatusega südamepuudulikkuse ja stenokardia negatiivse mõju tõttu.
Ainevahetus
- Vähendage naastude tekke ohtu.
- Alandage veresuhkru (insuliini) taset.
Nagu eespool mainitud, kasutatakse alfablokaatoreid sageli meeste eesnäärmehaiguste ravis.
Üle 50-aastased mehed põevad sageli selliseid haigusi, mille hulgas on esikohal prostatiit ja eesnäärme adenoom.
Neil haigustel on väga negatiivne mõju inimese elustiilile üldiselt. Pidevad urineerimisprobleemid, ebamugavustunne, progresseeruv impotentsus on teatud raskused igas vanuses mehele. Lisaks võetakse arvesse ül altoodud haigusikiiresti arenev. Sageli on operatsioon hädavajalik. Haiguse ägeda faasi peatamiseks kasutatakse ravimeid.
Meditsiinilise sekkumise jaoks kasutatakse a-blokaatoreid, 5-alfa-reduktaasi inhibiitoreid.
Inhibiitorite terapeutilise toime skeem
Eesnäärme lihaskoe kasvu kutsub esile eelkõige hormonaalne taust. Steroid 5-alfa reduktaas stimuleerib hormooni testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks eesnäärmeõõnes. Viimane omakorda seondub eesnäärme tuuma androgeeni retseptoriga ja provotseerib parakriinsete kasvufaktorite sekretsiooni, mis liiguvad ka eesnäärmesse. Alfa-blokaatorid 5-alfa-reduktaasi inhibiitorid võivad selles olukorras aidata.
Liigne dihüdrotestosterooni tootmine põhjustab mitmeid tõsiseid haigusi, nagu eesnäärme healoomuline kasvaja, onkoloogilised kasvajad ja muud eesnäärme uroloogilised haigused. Sel hetkel kasutatakse ravikuurina 5-alfa-reduktaasi inhibiitoreid. Nende terapeutiline toime seisneb reduktaasi blokeerimises, mis omakorda alandab dihüdrotestosterooni taset, mis kutsub esile difuusseid muutusi eesnäärmes.
Selle rühma kõige populaarsemad ravimid on finasteriid ja dutasteriid. Neil on sarnane terapeutiline toime, need erinevad kokkupuuteaja ja annustamisrežiimi poolest.
5-alfa-reduktaasi inhibiitoreid saab osta apteegist retsepti aluselarst.
Kuid vaatamata suurele efektiivsusele kasutatakse ravimeid ettevaatlikult ja mitte kõigil juhtudel suure arvu negatiivsete ilmingute ja vastunäidustuste tõttu.
Peamised kõrv altoimed võtmisel
- Pärast vererõhku langetavate ravimite kasutamist võib tekkida hüpotensioon.
- Iiveldus, peavalud, pearinglus.
- Kiired südamelöögid, õhupuudus.
- Lihasvalu, nõrkus.
- Rahusti.
- Vedelikupeetus, turse.
- Valu maos ja sooltes.
- Nina kaudu hingamisraskused, janu.
- Sagedamini esineb naissoost pooltel elanikkonnast põie stimulatsioon, sage tung urineerida.
Alfa-beeta-blokaatoreid tuleb seetõttu võtta ettevaatlikult.
Üks raskemaid tagajärgi on posturaalne hüpotensioon, mis võib tekkida isegi ühe ravimiannuse korral. Selle esimesed nähud ilmnevad pool tundi või tund pärast ravimi võtmist. See kehtib peamiselt Prazosiini kohta. Selle kõrv altoime vältimiseks on vaja ravimit välja kirjutada suurendava režiimiga ja eelistatav alt öösel.
Eelnimetatud kõrv altoimete tõttu määratakse vedelikupeetuse vältimiseks alfa-blokaatorid koos diureetikumidega ja valuvaigisteid valusümptomite leevendamiseks.
Selle rühma ravimid on välja kirjutatud iseseisvatenaravi ja samaaegselt teiste ravimitega erinevate haiguste raviks.
Haigused
Mitmed alfablokaatoritega ravitavad haigused:
- Võitluses hüpertensiooniga kompleksravis, kui vahendit kiirendatud raviefekti saavutamiseks.
- Eesnäärme healoomuline kasv.
- Diabeet mellitus.
- Feokromotsütoom.
- Eesnäärme pahaloomuline kasvaja.
Vastunäidustused
Millal alfa- ja beetablokaatoreid ei määrata?
Peamised vastunäidustused ravimite võtmiseks on:
- madal vererõhk;
- dehüdratsioon;
- diureetiline ravi;
- erinevad südamerikked;
- krooniline südamepuudulikkus;
- bronhiaalastma;
- Ebaregulaarsed südamerütmid.
Ärge määrake selliseid ravimeid raseduse ja imetamise ajal, kuna selle teema kohta pole tehtud täpseid laboriuuringuid.
Alfa-blokaatorid adenoomi vastu
Selle rühma peamised ravimid, mida kasutatakse adenoomi raviks:
- Uroxataral.
- Kardura.
- Gitrin.
- "Rapaflo".
- Flomax.
Nende ravimite keskmes on alfa-blokaatorid. Loetelu jätkub.
Toimemehhanism
Selliste ravimite toimemehhanism võitluses adenoomiga on lihtne, need leevendavad toonieesnäärme ja põie lihaseid, aidates seeläbi hõlbustada urineerimist.
Niisuguseid ravimeid määrake ravikuurina individuaalse annusega, manustatuna üks või kaks korda päevas.
Ravimite määramine kaugelearenenud haigusega patsientidele, kellel on raskusi urineerimisel ja nõrgemad ravimid, on ebaõnnestunud.
Peamine ravitoime hakkab ilmnema pärast nädalat pärast ravimite võtmist. 14–21 päeva pärast paraneb patsiendi seisund märkimisväärselt.
Erijuhised
Kõrge terapeutilise toime saavutamiseks võetakse alfa-blokaatoreid ja 5-alfa-reduktaasi inhibiitoreid paarikaupa. Andmed paarisravimite kasutamise kõrge efektiivsuse kohta on saadud kliinilistest meditsiinilistest uuringutest.
Eespool nimetatud ravimeid ei soovitata kombineerida samaaegselt ravimite või toidulisanditega impotentsuse raviks. Võib tugevdada blokaatorite terapeutilist toimet, mis on ebasoovitav. Tagajärjeks võib olla vererõhu järsk langus.
Teine negatiivne tagajärg alfablokaatorite võtmisel uroloogiliste haiguste raviks võib olla ejakulatsioon põieõõnde. See ei avalda negatiivset mõju üldisele tervisele.
Selle rühma ravimite kasutamisel adenoomi vastu võitlemiseks on soovitatav kasutada teisi vererõhu alandamiseks mõeldud ravimeid. Kui võtta kompleksravi osa, võivad need olla hüpertensiooni ravis vähem tõhusad.
Mittehüpertensiivsetel patsientidel on alfa-blokaatoritega eesnäärme muutustega tegelemisel soovitatav pidev alt jälgida vererõhu taset.
Ravimiga seotud ettevaatusabinõud
- Alfa-blokaatoreid sisaldavaid ravimeid tohib kasutada ainult vastav alt arsti juhistele. Arst peab määrama annuse ja manustamise kestuse.
- Ravi selliste ravimitega peaks toimuma arsti järelevalve all või meditsiiniasutuse seintes.
- Kõrv altoimete ilmnemisel lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.
- Ärge kunagi muutke annust iseseisv alt ülespoole.
- Teiste ravimite kasutamine samaaegselt alfa-blokaatoritega tuleb arstiga kokku leppida.
- Ärge kasutage alfa-blokaatoreid hüpertensiooni erakorralise ravina ilma arsti loata.
- Ärge võtke ravimeid, mis on aegunud või purunenud pakendiga, kahjustatud tableti kõva kestaga.
- Ostke ravimeid ainult litsentseeritud apteekidest.
- Eelnimetatud rühma ravimite võtmisel mõõtke pidev alt vererõhku kogu päeva jooksul ja enne magamaminekut.
- Kõrge vererõhu ravimite võtmine raseduse ajal tuleb arstiga kokku leppida.
Oluline on mõista, et nende ravimite üleannustamine võib põhjustada soovimatuid tagajärgi.
