Meditsiinilise preparaadi "Allopurinool" farmakoloogiline toime on vähendada happega küllastumise taset ning takistada nn uraatide ladestumist ja kasvu, kuna see mõjutab kusihappe moodustumise mehhanismi keha. Vastav alt "Allopurinol-EGIS" 100 ja 300 mg, aga ka teiste tootjate kasutusjuhenditele on ravimi väljakirjutamise peamised näidustused podagra ennetamine ja terapeutiline ravi (välja arvatud ägenemise ja põletiku periood), urolitiaas neerudes, onkoteraapia ravipaastu ajal.
Kõik ül altoodud ravimi farmakoloogilised analoogid sisaldavad ühel või teisel viisil keemilist ühendit allopurinooli, mille erinevus seisneb mitmesugustes kaasasolevates komponentides, mis omakorda mõjutab mõju kontsentreerituma või leebema toimena. keha. Loomulikult mõjutab komponentide erinevus otseselt ravimite hinda.
Farmakodünaamika
"Allopurinool" ja selle peamine metaboliit oksüpurinool häirivad kusihappe biosünteesi, neil on urostaatilised omadused, mis põhinevad pigem võimel hävitada valgu ksantiinoksüdaasi, mis viib kusihappe akumuleerumise vähenemiseni ja soodustab uraatide lahustumist.
Farmakokineetika
Ravim imendub söögitoru ülaosas lühikese aja jooksul. Pärast sisemist kasutamist ilmub ravim vereplasmas poole tunni kuni tunni pärast. Aine biosaadavus on vahemikus 67-90%.
Tippküllastus saavutatakse pooleteise tunni pärast. Ravim praktiliselt ei ühine plasmavalkudega. Selle lahknevuse kogus jääb 1,3 l/kg piiresse.
Aine oksüdeerub kiiresti (poolväärtusaeg vereplasmast on kaks tundi) ksantiinoksüdaasi ja aldehüüdoksüdaasi kaudu oksüpurinooliks, mida peetakse samuti tugevaks ksantiinoksüdaasi inhibiitoriks, kuid metaboliidi poolväärtusaeg võib kesta kolmteist kuni kolmkümmend tundi. Arvestades pikka poolväärtusaega, võib paranemise alguses toimuda järkjärguline kogunemine kuni tasakaalulise küllastumiseni. Hea neerufunktsiooniga patsientidel on keskmine kontsentratsioon pärast annust viis kuni kümme mg / l. "Allopurinool" eritub peamiselt neerude kaudu, samas kui vähem kui 10% ainest eritub muutmata kujul. Ligikaudu 20% eritub väljaheitega. Toimeaine eritub pärast tubulaarset reabsorptsiooni muutumatul kujul uriiniga.
Kasutusjuhendtabletid "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" jne), mille ülevaated on positiivsed, näitavad, et neerupatoloogiad põhjustavad oksüpurinooli poolväärtusaja pikenemist, mistõttu patsiendid neerupuudulikkusega tuleb järgida annuste osas antud nõuandeid.
Näidud
Arvamused ja juhised "Allopurinooli" kasutamise kohta tablettides soovitavad võtta:
Üle 18-aastased patsiendid. Absoluutselt kõigi hüperurikeemia vormide ravi, mida õige toitumine ei kontrolli, kusihappe kogusega viissada viiskümmend mikromooli / l ja rohkem; haigused, mida stimuleerib kusihappe sisalduse suurenemine, eriti podagra, uraadinefropaatia ja uraatide urolitiaas; erineva päritoluga sekundaarne hüperurikeemia; primaarne ja sekundaarne hüperurikeemia erinevate hemoblastooside korral
Lapsed ja noorukid kaaluga üle 15 kilogrammi. erineva päritoluga sekundaarne hüperurikeemia; uraadinefropaatia, mis ilmnes verevähi ravi tulemusena; Lesch-Nyhani tõbi ja adeniinfosforibosüültransferaasi puudulikkus
Lapsed ja noorukid kaaluga üle 45 kilogrammi. erineva päritoluga sekundaarne hüperurikeemia; uraadinefropaatia, mis tekkis verehaiguse ravi tulemusena; kaasasündinud ensüümipuudulikkus, eriti Lesch-Nyhani düsgenitalism ja adeniinfosforibosüültransferaasi puudumine
Vastunäidustused
Kõrge tundlikkus allopurinooli või ravimi mõne koostisosa suhtes.
Neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens alla 2 ml/min) ja maksa rasked patoloogiad.
Kui kreatiniini kliirens on alla 20 ml/min, ärge kasutage 300 mg tablette.
Kuidas kasutada?
Päevane kogus määratakse individuaalselt, sõltuv alt kusihappe kontsentratsiooni astmest. Sekundaarsete reaktsioonide riski vähendamiseks tuleb ravi alustada annusega 100 mg üks kord ööpäevas ja seda suurendada ainult siis, kui kusihappe tase ei ole piisav alt vähenenud.
Allopurinooli (300 mg) kasutusjuhendis on näidatud järgmine kuur:
- kergete haigusseisundite korral 0,1 g kuni 0,2 g päevas;
- keskmiselt tõsiste haigusseisundite korral – 0,3 g kuni 0,6 g päevas;
- tõsiste haigusseisundite korral – 0,7 g kuni 0,9 g päevas.
Kui päevane portsjon ületab 300 mg, tuleb see jagada mitmeks annuseks (mitte rohkem kui 300 mg korraga).
Aine annuse arvutamisel patsiendi kehakaalu kohta kasutage annuseid 2–10 mg/kg.
Lapsed ja teismelised. Päevane portsjon on 0,01 g/kg kehakaalu kohta, jagatuna kolmeks annuseks. Suurim päevane portsjon on 0,4 mg. Kasutage 0,1 g tablette
Küps vanus. Spetsiaalse teabe puudumise tõttu ravimi kasutamise kohta selles patsientide kategoorias on soovitatav kasutada väikseimaid terapeutiliselt põhjendatud annuseid. Tuleb sisse võttatähelepanu neerufunktsiooni patoloogia tõenäosusele eakatel patsientidel.
Neerude patoloogia. Kuna ravim ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, on nende patoloogilise funktsiooni korral tõenäoline üleannustamine, kui osa ei ole õigesti valitud.
Raske neeruhaiguse korral on maksimaalne ööpäevane annus 0,1 g. Ühekordne annus 0,1 g on vastuvõetav rohkem kui ühepäevase intervalliga (iga paari päeva järel).
Maksapatoloogiaga patsiendid.
Maksahaigusega patsientidele tuleb määrata väikseimad võimalikud annused. Ravi alguses on soovitatav perioodiliselt jälgida maksafunktsiooni teste.
Nendele patsientidele ei tohiks määrata 0,3 g tablette funktsioneeriva elemendi suure sisalduse tõttu.
Pilled tuleb võtta pärast sööki, ilma närimata, koos rohke veega.
Ravikuuri kestus sõltub haiguse kulgemisest. Oksalaat- ja uraadikivide tekke vältimiseks ning primaarse hüperurikeemia ja podagra korral tuleks enamikul juhtudel kasutada pikaajalist ravi. Sekundaarse hüperurikeemia korral on soovitatav läbida lühike kuur, sõltuv alt kusihappe taseme tõusust.
Üledoos
Juba pärast kahekümnegrammise ühekordse annuse võtmist täheldati mõnikord selliseid sümptomeid nagu oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus ja pearinglus. Muudel juhtudel ei põhjustanud 22,5 g portsjon soovimatuid tulemusi. Pärastpikaajalisel manustamisel 0,2–0,4 g päevas, kirjeldasid neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid tõsiseid mürgistusnähte (dermatoloogilised reaktsioonid, palavik, hepatiit, eosinofiilia ja neerupuudulikkuse tüsistus). Üleannustamise korral on ksantiinoksüdaasi dünaamika oluliselt alla surutud, kuid ainult 6-merkaptopuriini ja asatiopriini komplekssel kasutamisel kaasnevad aine toimega märkimisväärsed tüsistused.
Kasutusjuhendi kohaselt tuleb üleannustamise kahtluse korral patsiendile teha maoloputus, provotseerida iiveldust või kasutada aktiivsütt ja naatriumfosfaati.
Kõrv altoimed
Allopurinooli kasutamise juhistes on kõrv altoimed järgmised.
Ravi alguses võivad tekkida kohesed podagrahood.
Väiksed reaktsioonid esinevad sagedamini neeru- ja/või maksapuudulikkuse korral või kombineerituna ampitsilliini või amoksitsilliiniga.
Dermatoloogia: Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs; alopeetsia, furunkuloos, angioödeem, juuste depigmentatsioon. Kõige tavalisemad dermatoloogilised reaktsioonid (ligikaudu 4%) tekivad mis tahes raviperioodi jooksul ja võivad väljenduda lööbena. Nende reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine koheselt katkestada. Isegi pärast sümptomite vähenemist võite välja kirjutada ravimi väikestes annustes (näiteks 50 mg päevas). Vajadusel seeannust võib aja jooksul suurendada. Dermatoloogilise lööbe sekundaarse ilmingu korral tuleb aine kasutamine katkestada, kuna võivad tekkida rasked ülitundlikkusnähtused.
Immuunsüsteem: hilist tüüpi ülitundlikkusreaktsioonid, millega kaasneb palavik, dermatoloogilised lööbed ja muud tervist kahjustavad patoloogiad (transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse pöörduv tõus); kolangiit ja ksantiinikivid; anafülaktiline šokk.
Maks: maksafunktsiooni kõrvalekalded alates maksafunktsiooni analüüside asümptomaatilisest suurenemisest kuni hepatiidini (sealhulgas maksasurm ja granulomatoosne hepatiit).
Seedetrakt: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus; hematemees, steatorröa, stomatiit.
Veri: raske luuüdi patoloogia on äärmiselt haruldane, eriti neerupuudulikkusega patsientidel; väga harva esinevad muutused verepildis, tõeline erütrotsüütide aplaasia.
Närvisüsteem: ataksia, perifeersed haigused, maitsmishäired, kooma, migreen, neuropaatia, torpor, pearinglus, letargia, tuimus.
Kardiovaskulaarsüsteem: bradükardia, arteriaalne hüpertensioon.
Koostoimed teiste ravimitega
"Allopurinool" lükkab probenetsiidi ärajätmist edasi. Kusihapet eemaldavate ainete kasutamisel väheneb ravimi efektiivsus.
"Allopurinooli" ja "Kaptopriili" samaaegne kasutamine võib suurendada dermatoloogiliste reaktsioonide riski, eriti kroonilisteneeruhaigus.
Antikoagulantide (kumariini) toime võib suureneda, seetõttu on vajalik sagedasem verehüübimise jälgimine, samuti kumariini derivaatide annuse vähendamine.
Neerufunktsiooni patoloogia korral, eriti ravimite kombineeritud kasutamisel, võib kloorpropamiidi hüpoglükeemiline toime pikeneda, mistõttu on vaja annust vähendada.
Suurtes osades inhibeerib ravim teofülliini metabolismi, seetõttu tuleb allopurinoolravi alguses või annuse suurendamisel jälgida teofülliini taset plasmas.
Tsütostaatikumidega ravimite kasutamisel toimub vere koostise muutus sagedamini kui toimeainete ühekordsel manustamisel. Sel põhjusel tuleb verepilti jälgida lühikeste ajavahemike järel.
Ravimi komplekssel kasutamisel koos vidarabiiniga pikeneb viiskümmend protsenti lõplikust plasmast, mistõttu tuleb sellist kombinatsiooni kasutada ettevaatusega, et vältida sekundaarsete reaktsioonide raskuse suurenemist. Raviaine kasutamisel võib tsüklosporiini kontsentratsioon plasmas suureneda – tsüklosporiinile avalduvate sekundaarsete reaktsioonide ägenemine on vastuvõetav.
Ravim soodustab raua akumuleerumist maksarakkudes. Raua lisamist tuleks vähendada.
"Allopurinool" võib põhjustada üksikute ravimite väiksemate reaktsioonide raskust, eriti kui seda kasutatakse samaaegselt kaptopriili ohugadermatoloogiliste reaktsioonide esinemissagedus võib suureneda, eriti püsiva neerupuudulikkuse korral.
Analoogid
Ravimi analoogid ei ole vähem tõhusad kui ravim ise. Selliste ravimite hind on üsna taskukohane. Allopurinooli kõige sagedamini kasutatavate analoogide hulgas, mille kasutusjuhised ja ülevaated on kirjeldatud ravimiga sarnased, võite peatuda Purinoli, Sanfipuroli, Ziloriku juures.
Purinol
Toodetud tablettidena, reguleerib kusihappe vahetust. Peamine näidustus kasutamiseks on podagra või podagra artriit. Selle ravimi võtmise ajal on võimalik põletikulise protsessi ägenemine ja kivide lahustumine põies koos edasise väljumisega. Seetõttu on Purinol-ravi ajal soovitatav juua rohkelt vett.
Allopurinool-EGIS
Kõige tõhusam ravim kusihappe sisalduse vähendamisel sarnaste diagnostiliste näidustuste korral on vastav alt kasutusjuhendile "Allopurinol-EGIS". Ülevaadetes kinnitavad nii patsiendid kui ka arstid, et ravim on üsna agressiivne ja võib esile kutsuda podagra ägenemise, seetõttu soovitatakse kolhitsiini eakatele ja neerupatoloogiaga patsientidele. Seda on ette nähtud ka podagra ja neerukivide raviks.
Allopurinol Nycomed
Kasutatakse ravimina, mis ennetabkivide teket ja kasvu uureas ning kiirendades nende eritumist uriiniga. Selle ravimi iseloomulik tunnus on selle kiire (üks või kaks tundi) imendumine ja täielik imendumine seedetraktist.
Allopurinol Teva
Soovitatav podagra, onkopatoloogia ja, mis kõige tähtsam, laste puriinide metabolismi reguleerimiseks. Ravim on üsna kontsentreeritud, seega on lubatud tablett jagada mitmeks osaks.
Zilorik
Ravim, mille farmakoloogiline toime on vähendada üldist uraaditaset organismis ja vältida selle ladestumist elunditesse. Ravim ei põhjusta selle kaasnevate komponentide tõttu praktiliselt kõrv altoimeid, kuid seda ei määrata individuaalse talumatuse korral.
Sanfipurol
Ravim, mis reguleerib kusihappe ainevahetust. Seda kasutatakse analoogina podagra, neerukivide, nefropaatia, leukeemia korral. Sanfipurol-ravi ajal on soovitatav tarbida kuni kaks liitrit vedelikku päevas.
Ravi "Allopurinooli" ja selle analoogide kasutamisega algab reeglina väikeste ööpäevaste annustega ning on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Tuleb märkida, et ül altoodud ravimite määramise ja annuse määrab eranditult raviarst.
Niisiis, artikkel käsitlebkasutusjuhendid "Allopurinool" 100 ja 300 mg.
