Farmakoloogias jagatakse valuvaigistid tavaliselt opioidideks ja mitteopioidideks. Mittenarkootilisi (mitteopioidseid) aineid nimetatakse aineteks, mis leevendavad valu, avaldamata tugevat negatiivset mõju kesknärvisüsteemi funktsionaalsusele. Sellistel ravimitel puudub psühhotroopne toime, mis eristab neid narkootilistest ühenditest, ega suru närvikeskusi. Tänu nendele nüanssidele kasutatakse vahendeid tänapäeval laialdaselt meditsiinipraktikas.
Tõhusus ja selle omadused
Mitteopioidsed – valuvaigistite rühm, millel on võrreldes võimsate narkootiliste ravimitega suhteliselt väike valu vähendav toime. Kui sündroomi seletatakse vistseraalsete häirete, traumaga, on sellised ravimid praktiliselt ebaefektiivsed.
Kirjeldatud ravimite kategoorial ei ole mitte ainult valuvaigistav, vaid ka põletikuvastane toime. Lisaks on mitte-opioidsed valuvaigistid ravimid, mis alandavad palavikku. Terapeutiliste vahendite kasutamisel väheneb annustrombotsüütide agregatsioon. Ained mõjutavad immuunvõimet rakutasandil.
Tõhususe nüansid
Arstid on opioidseid ja mitteopioidseid analgeetikume uurinud rohkem kui kümme aastat. Praegu ei ole veel võimalik täpselt kindlaks teha, millised on mittenarkootiliste ravimite farmakoloogilise toime üksikasjad. On mitmeid hüpoteese, mis selgitavad ühendite tõhusust. Kõige levinum variant on järgmine: keha kudedes olevate aktiivsete ühendite mõjul prostaglandiinide tootmine nõrgeneb, mis toob kaasa seisundi kui terviku soovitud leevenduse.
Mitteopioidsete valuvaigistite toimemehhanism on seotud talamuse keskuste funktsioonidega. Ravimite kasutamise tõttu aeglustub valuimpulsside juhtimine neid vastuvõtvatesse ajukeskustesse. See keskne toime erineb oluliselt narkootiliste ühendite omast. Mitte-narkootilised ained ei korrigeeri kesknärvisüsteemi võimet impulsse kokku võtta.
Salitsülaadid
Mitteopioidsete analgeetikumide klassifikatsiooni alusel on salitsülaadid ained, mis on võimelised korrigeerima põletikukolde aktiivsuseni viiva ahela erinevaid etappe. On kindlaks tehtud, et peamine mõju nende ravimite efektiivsusele on tingitud prostaglandiinide bioloogilise tootmise pärssimisest. Kliinilised uuringud on näidanud, et salitsülaadid stabiliseerivad lüsosomaalset membraani, mis aeglustab ärritusreaktsiooni, pärsib proteaaside vabanemist.
Salitsülaadid – valuvaigistid, mille toime on seotud valgureaktsioonidega: aktiivneühendid takistavad molekulide denatureerumist. Ravimil on antikomplementaarne toime. Prostaglandiinide tootmise pärssimine põhjustab põletikulise fookuse aktiivsuse nõrgenemist. Samal ajal väheneb bradükiniini algogeenne toime. Selle rühma mitteopioidsed ravimid aktiveerivad seost neerupealiste ja hüpofüüsi vahel, mille tõttu kortikoidide vabanemine muutub aktiivsemaks.
Valikud: palju raha
Mitteopioidsete valuvaigistite loetelu on üsna lai ja nende ravimite efektiivsus on väga erinev. Võib-olla kõige kuulsamat võib julgelt nimetada:
- Atsetüülsalitsüülhape.
- Nise.
- Ibufen.
Tõhususe erinevus on seotud olemasolevate ravimite võimega imbuda orgaanilistesse kudedesse, mis on erinev. On tavaks eristada mitut peamist valuvaigisti rühma: lihtsad palavikualandajad, põletikuvastased ained, põletikuvastased mittehormonaalsed ained. Valdav osa apteekides pakutavatest ravimitest on nõrgad happed, mis võivad kergesti tungida patoloogilise protsessi fookusesse. Haigestunud kudedes kogunevad farmakoloogiliselt aktiivsed ühendid. Eritumine organismist on enamusele iseloomulik uriiniga, väiksem protsent - sapiga. Enamasti erituvad tsentraalse toimega mitteopioidsed analgeetikumid maksa ainevahetusproduktide kujul. Sellistes reaktsioonides saadud ained ei oma mingit mõju.
Tõhususfunktsioonid: kuidas see töötab?
Võttes keskse mitteopioidivaluvaigisti, patsient tunneb peagi valu nõrgenemist, palavik taandub. Desensibiliseeriv toime areneb mõnevõrra aeglasem alt, põletiku fookus on alla surutud. Nendes kahes tegevusvaldkonnas selgelt väljendunud tulemuse saavutamiseks peate võtma piisav alt suuri ravimiannuseid. See on seotud tüsistuste tõenäosusega, prostaglandiinide tootmise pärssimisest tingitud kõrv altoimetega. Kõige sagedamini põhjustavad ravimid naatriumi kogunemist, haavandiliste piirkondade teket seedetraktis, turset ja kalduvust veritseda. Lisaks mürgitab valuvaigistite pikaajaline kasutamine, eriti suurtes annustes, organismi. Preparaatides sisalduvad kemikaalid pärsivad vereloome funktsiooni, stimuleerivad methemoglobineemiat ja muid tõsiseid haigusi. Kõik praegu teadaolevad tsentraalselt toimivad mitteopioidsed analgeetikumid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni ja organismi paraallergilist reaktsiooni.
Ravimpreparaatide kasutamine lapse kandmise perioodil võib põhjustada rõhumist, aeglustada sünnitustegevust ja sulgeda arterioosjuha enne tähtaega. Reeglina ei määrata termini esimesel kolmandikul selliseid ravimeid patogeense toime suurenenud riski tõttu üldse välja, kuigi loomkatseid on tehtud enamiku ravimite kohta, mis on tõestanud teratogeense toime puudumist..
Teadus ei seisa paigal
Opioidsete ja mitteopioidsete analgeetikumide uurimisel on teadlased leidnud, et mõned ained võivad narkootilise toime puudumisel samaaegselt pärssidamitte ainult prostatsükliini, PG, tromboksaani, vaid ka leukotrieenide tootmine. Seda omadust nimetatakse "lipoksügeneesi inhibeerimiseks". Ravimid, millel on mõlemad toimed, on suhteliselt uued, kuid suund tundub väga paljutõotav. Neil on rohkem väljendunud põletikuvastane toime, kuid paraallergiliste reaktsioonide tõenäosus on viidud miinimumini. Astma, lööbe, nohu, "aspiriini triaadi" teke on peaaegu võimatu.
Mitte vähem paljutõotavad on mitteopioidsed analgeetikumid, mis mõjutavad selektiivselt erinevat tüüpi tsüklooksügenaaside teket organismis. Juba on välja töötatud ühendeid, mis mõjutavad ainult tromboksaani süntetaase, PG F2-alfa ja COX-2 süntetaase. Esimene tüüp on ibutriinil põhinev Ibufen, teine tiaprofeenil põhinevad ravimid. F2 PG puudumise tõttu on neil väiksem tõenäosus turse, haavandite või bronhide spasmide tekkeks. Viimase tüübi müüki toodab nimesuliidiga toidetav Nise seeria.
MSPVA-d
Selle kategooria valuvaigistite loetelus on nimed, mida teavad peaaegu kõik inimesed, kes on vähem alt korra elus valuvaigisteid kasutanud. Sisaldab:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofeen.
Selliseid vahendeid kasutatakse juhul, kui valusündroom liigeses, lihaskudedes on häiritud, kui pea valutab või avastatakse neuralgia. Ained on näidustatud põletikuliste protsesside jaoks nendes lokaliseerimispiirkondades. Palaviku leevendajanaMSPVA-sid võib kasutada, kui patsiendil on palavik, temperatuur tõuseb üle 39 kraadi. Selle rühma mitteopioidseid analgeetikume võib palavikuvastase toime tugevdamiseks kombineerida vasodilataatorite, antihistamiinikumide ja antipsühhootikumidega.
Ettevaatus on ravi oluline aspekt
Mitteopioidsed valuvaigistid – ennekõike salitsülaadid – võivad põhjustada Reye sündroomi väljakujunemist, mistõttu tuleb selliseid ravimeid lastele väga hoolik alt välja kirjutada. Tüsistuste riskirühma kuuluvad alla 12-aastased patsiendid, kellel on haiguse viiruslik etioloogia. Amidopüriin, indometatsiin võivad põhjustada krampe. Paratsetamooli peetakse optimaalseks asenduseks.
Lisaks kirjeldatud mitteopioidsete analgeetikumidele on indool-, fenüüläädik-, propioon- ja fenaamhappe derivaatidele iseloomulikud desensibiliseerivad omadused ja põletikukollete pärssimine. Nüanssidest ja seisundist lähtuva ravikuuri määramisel peab arst meeles pidama, et aniliini derivaadid põletikukolletes praktiliselt ei toimi ja kuigi pürasoloonist võib mõnel juhul abi olla, kasutatakse seda vereloomet pärssiva võime tõttu üliharva. funktsiooni. Lisaks on sellele ainele omane ravitoime üsna kitsas.
Mis tahes MSPVA-de kasutamine on rangelt keelatud, kui ravikuuri ajal tuvastati või on varem täheldatud allergilist reaktsiooni, keha paraallergilist reaktsiooni. Neid ravimeid ei saa kasutada maohaavandi, keha vereloome funktsiooni häirete, samuti fertiilsusperioodi esimesel kolmandikul.
Kategooriad ja tüübid
Tööstuse toodetud valuvaigistite rohkuses orienteerumise lihtsustamiseks on tavaks jagada raha mitte ainult opioidideks ja mitteopioidseteks, vaid ka segaravimiteks. Mitte-narkootiliste ravimite hulgas eristatakse palavikualandajaid, kombineeritud preparaate, tsentraalse ja perifeerse toimega ravimeid. Spasmoanalgeetikumid on ravimite rühm, mis sisaldab mitmeid toimeaineid. Näiteks Deegani toodetakse nimesuliidi ja ditsüklomiini lisamisega valemisse.
Erinevate kaubanimede all müüdavad kombineeritud valuvaigistid põhinevad järgmistel ainetel:
- "Solpadeine" – paratsetamool on kombineeritud kofeiini ja kodeiiniga.
- "Benalgin" - metamisoolile lisatakse ka kofeiini, lisaks on valemis tiamiin.
- "Paradik" – diklofenaki, paratsetamooli kombinatsioon.
- "Ibuklin" – paratsetamooli, ibuprofeeni sisaldav ravim.
- "Alka-prim" on atsetüülsalitsüülhappel põhinev ravim, millele on lisatud aminoäädikhapet.
- Alka-Seltzer on toode, mis sisaldab sidrunhapet, atsetüülsalitsüülhapet ja naatriumkarbonaatvett.
Omadused ja erinevused
Mitteopioidsed ravimvormid ei mõjuta opioidi retseptoreid ega põhjusta patsiendil sõltuvust. Neil ei ole tavaliselt farmakodünaamilisi antagoniste. Ained ei destabiliseeri köhakeskuse ja hingamiselundite tööd, ei too kaasa väljaheitehäireid (kõhukinnisus). Kõik need omadused eristavadneid narkootiliste valuvaigistite taustal.
Mitteopioidseid ravimeid kirjutatakse välja kergemate vigastuste – verevalumite ja nikastuste korral. Ravimid on tõhusad sidemete rebenemise korral ja aitavad leevendada pehmete kudede vigastuste korral. Kompositsioone võib kasutada, kui valulikkus häirib operatsioonijärgsel perioodil, sündroom on hinnatud keskmiseks. Ained on näidustatud valu peas, hambavalu, uriini ja sapi väljavoolu spasmide korral. Neid kasutatakse palaviku korral.
Juhtus nii, et mittenarkootilised valuvaigistid on paljudele tuttavad ja neid kasutatakse sageli eneseravi osana ehk pole kedagi, kes ühendite kasutamist kontrolliks. See muudab tüsistuste ja kõrv altoimete probleemi eriti oluliseks.
Saliitsüülhape ja pürasoloon
Nende kahe aine derivaate kasutatakse paljude ravimite valmistamiseks. Võhikule on kõige tuntum "Aspiriin", mille efektiivsus tuleneb atsetüülsalitsüülhappest. Lisaks on farmaatsiatööstuses levinud metüülsalitsülaat, salitsüülamiid. Naatriumsalitsülaadil, atselüsiinil põhinevad ravimid on oma tulemuse poolest üsna kuulsad. Kõigile selle klassi vahenditele on iseloomulik üsna madal mürgistusvõime. Testid on näidanud: atsetüülsalitsüülhappe surmav annus on 120 g Samas on ka nõrk koht: suurenenud ärritav aktiivsus, mille tõttu võivad tekkida verejooksud ja haavandid. Neid vahendeid ei kasutata alla 12-aastaste patsientide jaoks.
Pürasoloonist saadud ainete kohta, mida kõik valmistavadtuntud "Analgin", mille põhikomponent on metamesool. Mitte vähem populaarne on Butadion, mis sisaldab fenüülbutasooni ja fenasoonil valmistatud antipüriini. Ravimil "Amidopüriin" on hea maine, mille põhiühend on aminofenasoon.
Kõigil loetletud ravimitel on suhteliselt kitsas terapeutilise toime spekter, kuid hinnanguliselt on vereloome funktsiooni pärssiv toime üsna märkimisväärne. See seab piirangud ravi kestusele: lubatud on ainult lühiajalised kursused.
Statsionaarsetes tingimustes määratakse metamesool sagedamini süstiv alt, kuna aine lahustub vees hästi. Seda võib süstida lihaskoesse, veeni või naha alla, kui on vaja kiireloomulist lokaalanesteetilist toimet, temperatuuri langetamist. Ravimit valides tuleb meeles pidada, et lapsepõlves amidopüriini kasutamisel korrigeeritakse krampide lävi, väheneb diurees.
Paraaminofenool ja indooläädikhape
Paratsetamool, fenatsetiin saadakse para-aminofenooli sisaldavates keemilistes reaktsioonides. Mõlemad ravimid on aktiivse põletikulise fookuse vastu ebaefektiivsed, neil puudub reumavastane toime ja vere viskoossuse korrigeerimise võime. Ravimpreparaatide kasutamine on seotud minimaalse haavandite tekkeriskiga ning ained on neerudele ohutud ega inhibeeri elundi tegevust. Krambivalmiduse lävi praktiliselt ei muutu. Kõrgendatud temperatuuridel on peamineValitud ravim on paratsetamool. See kehtib eriti laste ravi kohta. Fenatsetiini pikaajaline kasutamine võib põhjustada südameinfarkti.
Indooläädikhappe osalusel saadakse sulindak, stodolac, indometatsiin. Viimane on põletikuvastase toime poolest võrdluskompositsioon. Arvatakse, et just indometatsiin on omane suurim tugevus. Samal ajal mõjutab ravim aju vahendajatega ainevahetusprotsesse, GABA kontsentratsioon väheneb. Valuvaigisti kasutamisega kaasnevad unehäired, agiteeritus, kõrge vererõhk, krambid. Psühhoosi korral on haigusseisundi ägenemise tõenäosus suur. Inimkehasse sattudes muundatakse sulindak indometatsiiniks. Sellel ravimil on aeglane ja pikaajaline toime.
Fenüüläädik- ja propioonhapped
Esimene toodab diklofenaknaatriumi, mis on Voltareni ja Ortofeni preparaatide põhikomponent. Aine kutsub suhteliselt harva esile haavandite tekkimist seedetraktis, sagedamini kasutatakse seda ravimit põletikulise protsessi vastu võitlemiseks ja reuma vastu.
Propioonhappe osalusel toimuvad keto-, ibu-, pirprofeeni, naprokseeni, tiaprofeenhappe saamise reaktsioonid. Kõige tugevam aktiivsus põletikukolletes on omane pirprofeenile, naprokseenile. Tiaprofeeni puhul tuvastati kõrge selektiivne aktiivsus, mille tõttu täheldatakse harvemini seedetrakti, hingamisteede ja reproduktiivsüsteemi kõrv altoimeid. Ibuprofeen on mitmel viisil sarnane diklofenakiga.
